张慧莹
- 作品数：2 被引量：1H指数：1
- 供职机构：中国医学科学院北京协和医学院药物研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金中央级公益性科研院所基本科研业务费专项更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 硫代吗啉类似物1,5-硫氮杂辛烷盐酸盐的简便合成
- 2016年
- 以苄胺和3-溴丙醇为起始原料,碳酸钾为碱,在DMF中反应得到N,N-二(3-羟丙基)苄胺,再经过溴化、合环以及脱除保护基即可得到目标化合物1,5-硫氮杂辛烷盐酸盐。其结构经1H-NMR、13C-NMR、HRMS确证,总收率可达48%(以苄胺计)。该合成路线具有原料易得、操作简单、条件温和、收率高等优点。
- 董玮张慧莹张东峰林紫云黄海洪
- 关键词：苄胺合环
- 新型苯并咪唑衍生物的设计、合成和抗结核活性研究(英文)被引量：1
- 2014年
- 脲基衍生物是最新报道的一类具有抗结核活性的化合物,其主要作用机制是通过抑制质膜转运子MmpL3,从而抑制结核杆菌细胞壁的合成。AU1235作为此系列的代表化合物,存在药代性质较差的问题。本文以AU1235为先导化合物,通过骨架跃迁策略设计并合成了一系列新型苯并咪唑衍生物,并进行体外抗结核活性测试。结果表明,2-氨基苯并咪唑类化合物8b在保留良好抗结核活性(MIC 0.03μg·mL-1)的同时,其代谢稳定性得到了改善,为进一步的结构优化提供了重要参考。
- 张慧莹王彬盛莉李聃张东峰林紫云陆宇李燕黄海洪
- 关键词：抗结核活性苯并咪唑衍生物
