王帅旗
- 作品数：1 被引量：0H指数：0
- 供职机构：中央民族大学生命与环境科学学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金高等学校学科创新引智计划更多>>
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- 紫玉兰素A与人端粒G-四链体相互作用的光谱学研究,第一个木脂素类衍生物与G-四链体相互作用（英文）
- 2016年
- 人端粒G-四链体结构是指端粒末端富含鸟嘌呤(G)的DNA序列在一价阳离子(如K+和Na+)诱导下通过G碱基间Hoogsteen氢键连接形成的DNA二级结构。能够稳定端粒G-四链体的配体通常为端粒酶抑制剂,其可能成为抗肿瘤药物。应用CD,FRET,NMR光谱方法第一次较全面地研究了一种木脂素衍生物,紫玉兰素A(liliflorin A)与人端粒序列dGGG(TTAGGG)3G-四链体HTG21的相互作用,采用分子对接技术进一步研究紫玉兰素A与人端粒序列dTAGGG(TTAGGG)3G-四链体HTG23的结合位点。CD实验数据表明紫玉兰素A提高HTG21解链温度,FRET实验测得4.01μmol·L-紫玉兰素A可以将HTG21稳定温度提高3.2℃。NMR实验结果表明,加入紫玉兰素A三小时后HTG21核磁谱图出现明显变化。分子对接结果表明紫玉兰素A结合到HTG23较宽沟槽上,结合位点为G9,G10,G16和G17。紫玉兰素A是第一个能够选择性稳定人端粒G-四链体HTG21的木脂素类衍生物配体。实验结果为以人端粒G-四链体为靶点的抗肿瘤药物设计提供了新型候选化合物。
- 刘婷婷周爽贾千澜王文蜀闫晓倩张文浩王帅旗焦玉国
- 关键词：光谱分析相互作用
