梁小飞
- 作品数：14 被引量：0H指数：0
- 供职机构：中国科学院合肥物质科学研究院更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 一种PI3K激酶抑制剂
- 本发明涉及一种PI3K激酶抑制剂，其包括式I的化合物或其药学可接受的盐、溶剂化物、酯、酸、代谢物或前药，其中Y、W、Z、R1、R2、R3、R4如说明书所定义。本发明还涉及包括式I化合物的药物组合物及其在制备用于治疗由PI...
- 刘青松刘静张欣梁小飞刘晓川刘娟娟陈程赵铮王傲莉王文超吴宏王蓓蕾王黎
- 文献传递
- 一种新型的脂质体激酶抑制剂
- 本发明提供一种新型的激酶抑制剂，其包括式(I)的化合物或其药学可接受的盐、溶剂化物、酯、酸、代谢物或前药。本发明还提供包括式(I)化合物的药物组合物以及使用这些化合物和组合物用于治疗由PI3K激酶或PfPI4K激酶活化介...
- 刘青松刘静梁小飞李凤胡晨蒋宗儒汪文亮陈程王蓓蕾王黎
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- 一类新型的嘧啶类衍生物激酶抑制剂
- 本发明涉及一种激酶抑制剂，其包括式I的化合物或其药学可接受的盐、溶剂化物、酯、酸、代谢物或前药。本发明还涉及包括该激酶抑制剂的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物来抑制细胞或受试者的野生型FLT3、突变型FLT3‑IT...
- 刘青松刘静梁小飞王蓓蕾余凯琳蒋宗儒陈程胡晨王文超邹凤鸣刘青旺李凤汪文亮王黎
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- 一类嘧啶类衍生物激酶抑制剂
- 本发明涉及一种激酶抑制剂，其包括式I的化合物或其药学可接受的盐、溶剂化物、酯、酸、代谢物或前药。本发明还涉及包括该激酶抑制剂的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物来抑制细胞或受试者的野生型FLT3、突变型FLT3‑IT...
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- 一种BCR-ABL激酶抑制剂
- 本发明涉及一种BCR‑ABL激酶抑制剂，其包括式I的化合物或其药学可接受的盐、溶剂化物、酯、酸、代谢物或前药，其中R<Sub>1</Sub>、R<Sub>2</Sub>、R<Sub>3</Sub>、R<Sub>4</Su...
- 刘静刘青松梁小飞王蓓蕾王傲莉刘晓川陈程齐紫平王文超赵铮王黎
- 文献传递
- 基于酯质激酶PI3KD的个性化先导化合物的发现研究
- 全国癌症预防和控制办公室2015发布的"Cancer Statistics in China,2015"数据显示:中国2015白血病的新发病约75300例,死亡53400例,死亡率为70.9%;淋巴瘤新发病例约88200...
- 梁小飞
- 文献传递
- 基于酯质激酶PI3KD的个性化先导化合物的发现研究
- 全国癌症预防和控制办公室2015发布的"CancerStati stics in China,2015"数据显示:中国2015白血病的新发病约75300例,死亡53400例,死亡率为70.9%;淋巴瘤新发病例约88200...
- 梁小飞
- 关键词：信号通路抑制剂急性髓细胞白血病细胞自噬先导化合物
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- 吡唑并嘧啶类PI3Kγ/δ抑制剂的合成及抗肿瘤活性研究
- 2024年
- PI3Kγ和PI3Kδ在免疫系统中有重要的调控作用,靶向这两个亚型有助于重塑肿瘤微环境。PI3Kγ和PI3Kδ是肿瘤免疫治疗的潜在靶点,本研究在前期工作的基础上,设计合成了16个新型吡唑并嘧啶类化合物并发现了PI3Kγ/δ双重抑制剂16l。体外研究表明,化合物16l在蛋白和细胞水平具有良好的活性和选择性。在蛋白层次16l对PI3Kγ和PI3Kδ的抑制活性分别为0.11和0.79 nmol·L-1;在细胞层次16l抑制PI3K Akt S473的磷酸化,对PI3Kγ和PI3Kδ的抑制活性分别为3和7 nmol·L-1。体内研究表明,在Sprague-Dawley(SD)大鼠上,化合物16l具有良好的药代动力学性质。在MC38同种移植小鼠模型上,化合物16l能够激活小鼠的免疫系统,并显著抑制肿瘤生长。动物实验得到了中国科学院合肥物质科学研究院动物伦理委员会的批准(批准号:DWLL-2000-06)。同时,人类ethera-go-go相关基因(human ether-a-go-go-related gene,hERG)实验表明16l没有明显的潜在心脏毒性。本研究为深入了解PI3Kγ/δ的病理和生理功能提供了工具分子,为靶向PI3Kγ/δ的小分子免疫治疗药物的研发提供了苗头化合物。
- 邓茂青邹凤鸣齐紫平王纯龙凯丽刘青旺王傲莉刘静刘静
- 关键词：肿瘤微环境抗肿瘤
- 一种新型的BCR-ABL激酶抑制剂
- 本发明涉及一种BCR-ABL激酶抑制剂，其包括式I的化合物或其药学可接受的盐、溶剂化物、酯、酸、代谢物或前药，其中R<Sub>1</Sub>、R<Sub>2</Sub>、R<Sub>3</Sub>、R<Sub>4</Su...
- 刘静刘青松梁小飞王蓓蕾王傲莉刘晓川陈程齐紫平王文超赵铮王黎
- 文献传递
- 一种新型的脂质体激酶抑制剂
- 本发明提供一种新型的激酶抑制剂，其包括式(I)的化合物或其药学可接受的盐、溶剂化物、酯、酸、代谢物或前药。本发明还提供包括式(I)化合物的药物组合物以及使用这些化合物和组合物用于治疗由PI3K激酶或PfPI4K激酶活化介...
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