目的观察金铁锁对膝关节骨性关节炎(OA)兔关节软骨的保护作用,并探讨其作用机制。方法将50只家兔随机分为空白对照组,金铁锁大、中、小剂量组和模型对照组,各10只。除空白对照组外,其余各组均按照改良Hulth法制备右膝关节OA模型。金铁锁大、中、小剂量组术后分别按体质量称取金铁锁粉末12.80、4.23、2.58 mg/kg,配制药物溶液10 m L灌胃,空白对照组及模型对照组灌服等量生理盐水,1次/d,连用8周。造模第8周处死家兔,取右膝股骨内侧髁组织,采用Mankin评分标准评价关节软骨退变情况,qRT-PCR法检测关节软骨组织IL-1β、IL-6、TNF-αmRNA相对表达量。结果空白对照组,金铁锁大、中、小剂量组和模型对照组Mankin评分分别为(0.80±0.20)、(2.60±0.16)、(3.40±0.16)、(5.10±0.38)、(10.40±0.16)分,各组Mankin评分依次升高,组间两两比较均有统计学差异(P均<0.01)。模型对照组软骨组织IL-6、TNF-αmRNA相对表达量均高于其余各组,空白对照组均低于其余各组,金铁锁大、中剂量组均低于金铁锁小剂量组(P均<0.05)。模型对照组软骨组织IL-1βmRNA相对表达量均高于其余各组,空白对照组、金铁锁大剂量组均低于金铁锁中、小剂量组(P均<0.05)。结论金铁锁对膝关节OA兔的软骨具有保护作用,且呈浓度依赖性,机制可能与降低软骨组织IL-1β、IL-6、TNF-α表达有关。