王威
- 作品数：2 被引量：4H指数：1
- 供职机构：华东理工大学药学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 核受体RORγt抑制剂的发现及对IL-17A表达影响的研究被引量：1
- 2016年
- 目的寻找维甲酸受体相关孤儿受体γt(retinoic receptor-related orphan receptor,RORγt)抑制剂,并对其抗炎活性进行初步研究。方法通过荧光偏振实验(FP assay)对本实验室的化合物库进行高通量筛选,然后再采用荧光素酶报告基因实验(luciferase reporter gene assay)测定目标化合物对RORγt和IL-17在细胞水平的抑制活性,MTT实验检测化合物对细胞毒性的影响。结果通过荧光偏振实验发现了化合物尼麦角林,细胞转染实验结果进一步表明该化合物在细胞水平上对RORγt的转录活性和IL-17A的表达有抑制作用。结论尼麦角林通过抑制RORγt的转录活性,继而影响IL-17A的表达,由此推断该化合物可能具有潜在的抗炎活性。
- 王威姚雪黄瑾
- 关键词：RORΓT尼麦角林抗炎
- Hsp90抑制剂木犀草苷对非小细胞肺癌的体外抑制活性及作用机理研究被引量：3
- 2015年
- 本文利用荧光偏振法(FP)构建分子伴侣Hsp90的筛选平台,筛选得到黄酮类化合物木犀草苷,并用热稳定实验验证了它与蛋白的结合作用;评价了木犀草苷对14株癌细胞的体外增殖抑制作用,发现木犀草苷对非小细胞肺癌有良好的选择性抑制活性;利用细胞克隆形成、western blot以及流式细胞检测技术进一步深入研究其可能的作用机制,发现木犀草苷能剂量依赖性地抑制非小细胞肺癌的增殖;下调Hsp90的客户蛋白Raf-1、HER2的表达;将H460细胞阻滞在G2/M期;诱导细胞凋亡,并且引起Bax的表达上调。实验结果表明,黄酮类化合物木犀草苷可以通过抑制Hsp90的活性进而降解肿瘤细胞内的客户蛋白,诱导H460细胞G2/M期阻滞,上调Bax表达诱导细胞凋亡来发挥抗肿瘤活性。
- 梅寒冰王威姚雪程联彪黄瑾
- 关键词：HSP90木犀草苷非小细胞肺癌细胞周期阻滞凋亡
