2025年1月29日
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何姝
作品数:
4
被引量:1
H指数:1
供职机构:
重庆医科大学
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发文基金:
国家自然科学基金
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相关领域:
医药卫生
理学
化学工程
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合作作者
陈春艳
重庆医科大学
杨晓兰
重庆医科大学
张祥
重庆医科大学
廖飞
重庆医科大学
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重庆医科大学
作者
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何姝
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杨晓兰
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张祥
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基因组学与应...
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2019
3篇
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异香兰酸衍生物与饱和小环胺缩合所得苯甲酰胺类人PDE4B抑制剂
异香兰酸衍生物与饱和小环胺缩合所得苯甲酰胺类人磷酸二酯酶4B抑制剂,其结构特征为:所述异香兰酸母核为3‑环戊氧基‑4‑甲氧基苯甲酸和3‑环丙甲氧基‑4‑二氟甲氧基苯甲酸,对应饱和小环胺包括吗啉、四氢吡咯、环戊胺、环己胺;...
杨晓兰
何姝
廖飞
胡小蕾
张祥
陈春艳
文献传递
异香兰酸酰胺类人环核苷酸磷酸二酯酶4B2(hPDE4B2)抑制剂的设计、合成与筛选
环核苷酸磷酸二酯酶4(PDE4)专一性水解环核苷酸磷酸二酯(cAMP),其抑制剂具有抗炎、抗抑郁等重要药理作用。咯利普兰(Rolipram)是最早发现的人PDE4抑制剂,由于严重的副反应仅作为研究试剂。咯利普兰含3-位环...
何姝
关键词:
药物合成
制药化学
异香兰酸衍生物与饱和小环胺缩合所得苯甲酰胺类人PDE4B抑制剂
异香兰酸衍生物与饱和小环胺缩合所得苯甲酰胺类人磷酸二酯酶4B抑制剂,其结构特征为:所述异香兰酸母核为3-环戊氧基-4-甲氧基苯甲酸和3-环丙甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸,对应饱和小环胺包括吗啉、四氢吡咯、环戊胺、环己胺;...
杨晓兰
何姝
廖飞
胡小蕾
张祥
陈春艳
基于人磷酸二酯酶4B2高通量筛选异香兰酸芳酰胺抑制剂
被引量:1
2016年
磷酸二酯酶4B2(PDE4B2)选择性抑制剂是新型抗炎药物研究的热点。合成异香兰酸芳酰胺衍生物的猪磷酸二酯PDE4强效抑制剂,评价其对人PDE4B2的抑制活性,以明确可用于高通量筛选PDE4抑制剂的靶酶。以异香兰素为原料,经烷基化、氧化、酰胺化反应制得目标化合物;大肠杆菌原核重组表达人PDE4B2;偶联碱性磷酸酶的孔雀绿定磷法测定酶活性,96孔板高通量测定化合物的抑制常数。结果显示,结构确认的5个异香兰酸芳酰胺衍生物纯度超过88%,其对人PDE4B2的抑制常数明显高于对猪主动脉PDE4的抑制常数。不同来源PDE4对异香兰酸芳酰胺衍生物敏感性不同,拟用人PDE4B2为靶酶进行抑制剂高通量筛选。
何姝
陈春艳
胡小蕾
杨晓兰
关键词:
抑制剂
高通量筛选
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