潘伟
- 作品数：2 被引量：6H指数：1
- 供职机构：中国科学院成都生物研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金中国科学院西部之光基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 具抗病毒黄精寡糖核心片段的分离纯化与四糖结构被引量：6
- 2017年
- 寡糖极性大、异构体多、结构复杂,对其研究尤其是对天然来源寡糖的分离纯化与结构确认具有重要的理论和临床应用价值.以传统中药百合科黄精属植物多花黄精为原料,从分离纯化出的具有抗病毒活性的核心寡糖片段出发,制备了聚合度单一的黄精四糖,并以UV、IR、NMR、ESI-MS n、HPLC、GC-MS等多种手段对其组成与结构进行充分解析.结果表明四糖虽然聚合度单一,但仍存在多种同分异构体,且以直链结构的四糖为主,其中→2)-β-D-Fruf以及(2→1)-β-D-Fruf的含量最多,2→6)-β-D-Fruf较低,并且有的同分异构体具有典型的β-D-Fruf-(2→1)-α-D-Glcp结构,但含量甚微.本研究从具抗病毒活性的黄精寡糖分离纯化获得黄精四糖并阐明结构,可为进一步构建活性寡糖小分子和指导多糖类化合物新药设计奠定基础.
- 潘伟万振江卢晓霞
- 关键词：甲基化分析
- σ_1受体配体的合成及其生物活性
- 2017年
- 以1,2,3,6-四氢吡啶为起始原料,通过胺基保护、双键环氧化、胺化和去保护4步反应合成了8个羰基1,4'-联哌啶醇类σ_1受体配体,在锂盐催化作用下成功实现了环氧化合物的4位区域选择性胺化开环。体外活性筛选发现,羰基1,4'-联哌啶醇类σ_1受体配体对乳腺癌MCF-7细胞具有较好的抑制作用,IC_(50)值(半数抑制浓度)在52.68~176.79μmol/L内。进一步构效关系研究表明,与母体1,4'-联哌啶醇上4位相连的芳香环上的电子效应对抗肿瘤活性有影响,供电子取代基团将增强其抗肿瘤活性,而吸电子取代基团则减弱抗肿瘤活性;而与母体1,4'-联哌啶醇上4'位相连的芳香环上的给或吸电子基团取代,都将减弱其抗肿瘤活性;与母体1,4'-联哌啶醇上4'位直接相连的芳杂环吡啶基团由于对σ_1受体较低的亲和力而活性最低,表明影响活性的因素不再是电子密度而是立体位阻。
- 赵澜宁潘伟王涛王涛卢晓霞
- 关键词：抗肿瘤活性医药原料
