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潘红梅
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1
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供职机构:
广西师范大学化学与药学学院
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发文基金:
国家重点基础研究发展计划
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相关领域:
医药卫生
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合作作者
程克光
广西师范大学化学与药学学院
邓胜平
广西师范大学化学与药学学院
初相伍
广西师范大学化学与药学学院
苏春华
广西师范大学化学与药学学院
刘观艳
广西师范大学化学与药学学院
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潘红梅
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中国药科大学...
年份
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2014
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3-取代雌二醇-嘧啶类衍生物的合成与抗肿瘤活性
2014年
以雌二醇为原料,在K2CO3碱性条件下,与二溴烷烃反应生成醚类化合物,继而与尿嘧啶或胸腺嘧啶反应,共合成16个新型3-取代雌二醇-嘧啶类衍生物(化合物5~20),并采用MTT法对其进行抗肿瘤活性测试。结果表明,这些化合物对人乳腺癌MCF-7和MDA-MB-231、人卵巢癌SKOV-3、人肺癌NCI-H460和人胃癌MGC-803细胞株表现出不同程度的抑制活性。其中,连接链长为2的尿嘧啶单接产物5和双接产物6、连接链长为8的尿嘧啶单接产物17、连接链长为2和6的胸腺嘧啶双接产物8和16对MCF-7具有良好的增殖抑制活性;化合物5和6对MDA-MB-231细胞株具有较好的增殖抑制活性;化合物17同时对SKOV-3细胞株也呈现优良的增殖抑制活性。连接链长为6的尿嘧啶单接产物13对MGC-803细胞株的增殖抑制率最高。总之,3-取代的雌二醇-嘧啶类衍生物对MCF-7细胞株的增殖抑制活性要优于其他受试肿瘤细胞株。3-取代雌二醇-尿嘧啶衍生物比3-取代雌二醇-胸腺嘧啶衍生物具有更好的抗肿瘤细胞增殖活性。
程克光
初相伍
刘观艳
苏春华
邓胜平
潘红梅
关键词:
尿嘧啶
胸腺嘧啶
抗肿瘤活性
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