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(131)~I标记卵清蛋白及其载(131)~I-OVA的PLGA/DDAB纳米粒SPECT显像被引量：1: 2018年; 制备载(131)~I-OVA的荷正电聚乳酸-乙醇酸(PLGA/DDAB)纳米粒,探讨其在活体动物体内的生物分布与转运研究。氯胺T法对卵清蛋白(OVA)进行(131)~I标记,Sephadex G 25纯化标记抗原,纸层析法测定标记物的生物活性和体外稳定性。纳米沉淀法制备PLGA/DDAB纳米球,将其与(131)~I-OVA共混吸附,制备载(131)~I-OVA的PLGA/DDAB纳米粒。动物试验选择C57/BL6小鼠,肌肉注射载(131)~I-OVA的PLGA/DDAB纳米粒,分析(131)~I-OVA在小鼠组织器官中的分布情况,并于注射疫苗制剂后不同时间行SPECT正位静态显像,观察小鼠不同组织内放射性浓聚情况。结果显示,标记抗原经纯化后,测得(131)~I-OVA比活度达32~42μCi·μg-1,标记率达(71.92±0.08)%,放射性化学纯度为(85.94±0.15)%。标记物在新鲜血清中存放72 h后,仍保持很高的反应活性,表明标记的OVA稳定性良好。采用纳米沉淀法制备PLGA/DDAB纳米球,平均粒径、分散系数和Zeta电位分别为122.8 nm、0.084和+31.5 m V。将其与(131)~I-OVA共混吸附,抗原携载率达(89.60±0.21)%。注射载(131)~I-OVA的PLGA/DDAB纳米球疫苗制剂,与无佐剂疫苗相比,抗原在注射部位消失的速度更为缓慢。结果表明,成功制备了载(131)~I-OVA的PLGA/DDAB纳米球,生物活性较好,可用于抗原在活体动物的生物分布与转运研究。; 马文颜康磊王连艳霍焱申镐源王艳萍; 关键词：SPECT显像

131I标记C（RGD）2修饰的脂质体的制备及生物分布研究: 2019年; 目的将c(RGD)2连接于脂质体表面并用放射性核素^131 I进行标记,通过放射性核素生物分布测定探讨脂质体介导的^131 I-c(RGD)2-Lp对比无脂质体介导的^131 I-c(RGD)2脑部摄取情况,为后续将^131 I-c(RGD)2应用于脑胶质瘤的诊断与治疗研究奠定基础。方法将c(RGD)2肽连接于脂质体上[c(RGD)2-Lp]。用放射性核素^131 I进行标记,得到核素探针^131 I-c(RGD)2-Lp,测定该探针在小鼠体内的生物分布,并与未连接脂质体的探针^131 I-c(RGD)2进行对比。结果^131 I-c(RGD)2-Lp主要浓聚在肝、脾、胃等脏器;而^131 I-c(RGD)2主要浓聚在肾、胃等脏器。^131 I-c(RGD)2-Lp在多数器官(除肾以外)中的放射性摄取值均比^131 I-c(RGD)2高。注射^131 I-c(RGD)2-Lp后6h在血液中的放射性摄取值为(3.222±1.205)%ID/g;而^131 I-c(RGD)2的血液放射性摄取值为(0.616±0.277)%ID/g;^131 I-c(RGD)2-Lp注射后6h在脑组织中的放射性摄取值为(0.133±0.053)%ID/g,而^131 I-c(RGD)2的放射性摄取值为(0.023±0.011)%ID/g,两者具有统计学差异(P<0.05)。结论脂质体修饰的c(RGD)2的生物分布与未修饰的c(RGD)2存在很大差异。^131 I-c(RGD)2-Lp的脑摄取值显著高于^131 I-c(RGD)2,并具有较长的血液循环时间,具有进一步应用于脑胶质瘤显像研究的可能性。; 申镐源仰浈臻仰浈臻杜祎甜杜毓箐王荣福王荣福张春丽; 关键词：生物分布

c(RGD)2与Angiopep-2共修饰的脂质体的制备、131 I标记与生物分布特征: 2023年; 目的为制备具有穿透血脑屏障和血脑肿瘤屏障能力及靶向脑胶质瘤的脂质体载体,合成以靶向肿瘤新生血管的c(RGD)2肽与脑靶向肽Angiopep-2共修饰的脂质体,用131 I标记并研究其生物分布特征。方法将c(RGD)2与Angiopep-2分别与DSPE-PEG2000偶联,用氢化大豆磷脂、胆固醇、DSPE-PEG2000-Angiopep-2和DSPE-PEG2000-c(RGD)2按摩尔比为60∶34∶3∶3制备脂质体,采用氯胺T法进行131 I标记,测定131 I标记的c(RGD)2与Angiopep-2共修饰的脂质体在小鼠体内的生物分布。结果所合成的DSPE-PEG2000-Angiopep-2与DSPE-PEG2000-c(RGD)2经质谱测定的分子量与理论值相符;c(RGD)2与Angiopep-2共修饰的脂质体的平均粒径为143.2±13.8nm,多分散系数(PDI)为0.214±0.039,Zeta电位为-13.00±1.95;131 I标记率为87.57%±3.00%,经分离纯化后放射化学纯度为90.98%±1.69%;131 I标记的c(RGD)2与Angiopep-2共修饰的脂质体在小鼠肝、脾、胃、肾有较高的摄取,尾静脉注射后1h与3h脑摄取率分别为(0.08±0.02)%ID/g与(0.13±0.03)%ID/g。结论成功制备了一种新型的以Angiopep-2和c(RGD)2修饰的脂质体,并探讨了其生物分布特征。其对脑胶质瘤的体内靶向作用有待于进一步研究。; 王玉琦仰浈臻申镐源申镐源崔永刚李嘉嘉崔永刚王荣福郭凤琴王荣福; 关键词：脂质体生物分布脑胶质瘤

纤维蛋白显像剂131I-YSSCREKA肽的制备及对早期血栓定位的研究被引量：1: 2020年; 合成了一种可特异性结合纤维蛋白-纤维连接蛋白的早期血栓显像剂131I-YSSCREKA肽(酪氨酸-(D)丝氨酸-(D)丝氨酸-半胱氨酸-精氨酸-谷氨酸-赖氨酸-丙氨酸),对其标记、SPECT显像及初步生物学性能进行研究。结果表明:YSSCREKA八肽在室温下通过氯胺-T法反应5min的标记率为(77.2±1.1)%(n=3),放射化学纯度为(90.0±3.1)%(n=3),体外稳定性较好。新西兰家兔SPECT显像显示在131I-YSSCREKA肽注射后20h血栓能较清晰地显像,血栓/血放射性比值为1.36。SD大鼠生物分布实验显示:20h131IYSSCREKA肽在血栓中的摄取率为(0.19±0.06)ID%/g(n=5),血栓/肌肉及血栓/血放射性比值分别为3.80和1.90。131I-YSSCREKA肽有可能作为早期血栓的显像剂,但其在血栓中的摄取率有待于进一步提高。; 刘敏申镐源马欢庞小溪霍焱赵光宇孙宏伟王荣福张春丽; 关键词：131I

分子成像在静脉血栓栓塞诊断中的研究与应用进展被引量：2: 2017年; 静脉血栓栓塞(venous thromboembolism,VTE)主要表现为深静脉血栓形成(deep vein thrombosis,DVT)和肺栓塞(pulmonary embolism,PE),由于症状的非特异性,该疾病很难被确诊。此外,治疗DVT的副作用明显,因此正确诊断静脉血栓栓塞具有重要的临床意义。目前临床上用于诊断静脉血栓栓塞的主要手段包括超声、计算机断层扫描和磁共振成像。近年来,随着分子影像学的快速发展,分子成像在静脉血栓栓塞的诊断中将发挥越来越重要的作用。本文对分子成像的靶点、示踪剂及其用于诊断静脉血栓栓塞的研究进展进行综述。; 申镐源张春丽; 关键词：分子成像静脉血栓栓塞深静脉血栓肺栓塞

^(99)Tc^m-c(RGD)_2在荷不同肿瘤裸鼠体内的生物分布及显像研究被引量：4: 2018年; 目的利用放射性核素^(99)Tc^m标记的新型环RGD肽二聚体,即c(RGD)2,在荷人脑胶质瘤U87裸鼠、荷人肝癌细胞HepG2裸鼠、荷人宫颈癌细胞Hela裸鼠模型中进行生物分布实验及肿瘤显像研究,以探讨该探针用于整合素αvβ3受体高表达的肿瘤早期特异性诊断的前景。方法采用氯化亚锡直接标记法将^(99)Tc^m标记于c (RGD)2,标记产物经Sephadex G10分离纯化,建立荷U87、HepG2、Hela裸鼠模型,分别进行体内分布实验及肿瘤显像研究,分析^(99)Tc^m-c(RGD)2在不同肿瘤中的摄取差异。结果^(99)Tc^m-c(RGD)2在三种肿瘤模型中,肿瘤/心脏、肿瘤/脾、肿瘤/血液比值较高。而肿瘤/肾和肿瘤/膀胱比值较低,均小于1。其余脏器组织的T/NT比值增高不明显。荷U87瘤裸鼠和荷HepG2裸鼠尾静脉注射显像剂0. 5 h后即可见肿瘤显影,且边界清晰。随时间延长,至6 h肿瘤显影更加清晰。在荷Hela裸鼠中肿瘤显像不清晰,腹部脏器显影呈浓聚。对^(99)Tc^m-c(RGD)2在三种肿瘤中的摄取值进行方差分析,并选择常用的Bonferroni法进行进一步的两两组间比较。结果三组间均值两两比较差异P值均<0. 05,有统计学意义。结论^(99)Tc^m-c(RGD)2主要经泌尿系统排泄,且血液清除率快,在重要脏器如心脏、肝脏摄取较低。探针对U87和HepG2肿瘤均展示出靶向性及良好的显像特性,其中对脑胶质瘤U87有更好的生物分布及显像结果。而在Hela中显像及生物分布结果并不理想。; 申镐源庞小溪刘敏杜毓菁闫平王荣福张春丽; 关键词：肿瘤新生血管生物分布 SPECT显像

CREKA肽的131I标记及其对兔静脉血栓显像初步研究: CREKA肽(半胱氨酸-精氨酸-谷氨酸-赖氨酸-丙氨酸)可特异性地结合于血栓凝结纤维蛋白，本文对CREKA肽的131I标记方法、标记物的稳定性及其在兔静脉血栓中的定位性能进行研究，以探讨其用于静脉早期血栓放射性核素显像的...; 张春丽刘敏王荣福闫平霍焱陈雪祺申镐源; 关键词：131I标记

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申镐源

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