刘红椿
- 作品数：4 被引量：10H指数：2
- 供职机构：中国科学院上海药物研究所更多>>
- 发文基金：国家杰出青年科学基金国家高技术研究发展计划上海市科学技术委员会资助项目更多>>
- 相关领域：医药卫生生物学化学工程更多>>
- 新颖3,4-二氢-苯并[b]氧杂棘-5(2H)-酮类化合物的合成以及蛋白酪氨酸激酶抑制活性研究被引量：2
- 2017年
- 通过合成得到了一系列新颖的苯并[b]氧杂棘-5(2H)-酮类化合物单晶,结构经~1HNMR,^(13)CNMR和HREIMS确证,E-7-[(2,5-二羟基苯基)甲亚基]氨基-3,4-二氢-苯并[b]氧杂棘-5(2H)-酮(8k)和E-7-[(2,3,4-三羟基苯基)亚基]氨基-3,4-二氢-苯并[b]氧杂棘-5-(2H)-酮(8n)的结构经单晶X衍射方法进一步确证.系统测试了化合物对蛋白酪氨酸激酶(PTKs),如ErbB1,ErbB2,c-Met,ALK,FGFR1,RET和KDR等的抑制活性,结果表明含有邻苯二酚片段的化合物对蛋白酪氨酸激酶具有显著的抑制活性,其中E-7-[(3,4-二羟基苯基)甲亚基]氨基-3,4-二氢-苯并[b]氧杂棘-5(2H)-酮(8i)对ErbB1和ErbB2的IC50分别为1.0和0.33μmol/L,8n对RET的IC_(50)为0.7μmol/L,7-[(3,4-二羟基苯基)甲基]氨基-2,3,4,5-四氢-苯并[b]氧杂棘-5-醇(10b)对ErbB2的IC_(50)为1.02μmol/L.
- 侯桂革江成世刘红椿童林江彭霞季寅淳耿美玉肖伟龚景旭郭跃伟
- 关键词：蛋白酪氨酸激酶抑制剂ERBB2
- 糖胺聚糖衍生物在阿尔茨海默病治疗中的前景被引量：4
- 2008年
- 目的综述糖胺聚糖衍生物在阿尔茨海默病治疗中的前景。方法查阅国内外近年来大量文献,对阿尔茨海默病的发病机制、重要靶点和糖胺聚糖衍生物在阿尔茨海默病治疗中的应用进行分析和归纳。结果与结论淀粉样蛋白β(Aβ)与微管相关蛋白Tau是治疗老年痴呆的重要靶点,它们的神经毒作用与糖胺聚糖(glycosaminoglacan,GAGs)密切相关。而GAGs中糖链种类、分子聚合度、硫酸基的数目和位置等变动,将影响GAGs与APP,Aβ,Tau蛋白的结合位点、结合能力,从而引起不同的空间构象变化,发挥不同的生物学功能。因此深入研究GAGs与Aβ,Tau的构效关系和作用规律,通过对糖胺聚糖的分子结构改造有望开发出新的抗老年痴呆药物。
- 杜晓光李静辛现良刘红椿耿美玉
- 关键词：糖胺聚糖TAU老年痴呆
- 桔霉素三聚体Tricitrinol B的抗肿瘤活性及机制研究
- 极端环境中的微生物为了适应生存,逐步形成了独特的结构和生理机能,能够产生多种极端酶和其他生物活性物质,极端微生物资源是抗肿瘤药物重要的资源宝库。本论文首先对从火山口沉积物来源的桔青霉Penicillium citrinu...
- 刘红椿
- 关键词：DNA损伤
- 文献传递
- 锌依赖的组蛋白去乙酰化酶选择性抑制剂研究进展被引量：4
- 2010年
- 组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylases,HDACs)抑制剂是当前国际抗肿瘤研究的热点。由于HDAC家族存在多个亚型,而HDAC的各个亚型,特别是锌依赖的HDAC各个亚型(HDAC1-11),其生物学功能及在各种肿瘤中的表达各不相同,导致HDAC泛抑制剂的应用会产生较大的毒副作用,临床应用受到限制。因此特异性强、毒副作用低的,具有亚型选择性的HDAC抑制剂成为抗肿瘤药物研发的趋势。目前已有的亚型选择性HDAC抑制剂主要靶向HDAC1、2、6、8。该文将阐述HDAC抑制剂的发展趋势及现有的HDAC选择性抑制剂的研究进展。
- 刘红椿杜晓光耿美玉
- 关键词：组蛋白去乙酰化酶毒副作用
