伊首璞
- 作品数:6 被引量:16H指数:2
- 供职机构:昆明理工大学生命科学与技术学院更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金南省应用基础研究计划重点项目国家重点实验室开放基金更多>>
- 相关领域:医药卫生化学工程更多>>
- 阿片类受体亚型间相互作用研究进展被引量:11
- 2012年
- 阿片类受体是一种G蛋白偶联受体,在许多生理活动尤其是镇痛作用中发挥重要功能。近年来研究发现阿片类受体不同亚型间会发生结构或(和)功能上的相互作用,协同参与信号识别及转导,并能产生增强镇痛活性,减弱不良反应等效果。该文总结了阿片类受体间相互作用的最新研究进展,并对同时作用不同受体的镇痛药物可能的发展前景进行了展望。
- 伊首璞陈忠明张继虹张宽仁
- 关键词:阿片受体
- 一类含饱和氮杂环酰胺的二芳基甲基哌嗪化合物及其应用
- 本发明公开了一类含饱和氮杂环酰胺取代的二芳基甲基哌嗪类化合物,或其药学可接受的酯、或其药学可接受的盐,本发明提供的化合物为δ阿片受体激动剂,可用于帕金森症的治疗,相对于现有的BW373U86和SNC80等二芳基甲基哌嗪类...
- 沈悦海崔本强伊首璞刘许歌杨帆张宽仁
- 文献传递
- 一类含噻吩环和苄基的二芳基甲基哌嗪化合物及其应用
- 本发明公开了一种含噻吩环和苄基的二芳基甲基哌嗪化合物,或其药学可接受的酯、或其药学可接受的盐,该类化合物属δ、μ、κ阿片受体三重激动剂,可用于治疗中度至重度的疼痛,相对于现有的DPI-3290和DPI-125等二芳基甲基...
- 沈悦海崔本强伊首璞刘许歌杨帆张宽仁
- 文献传递
- 阿片受体三重激动剂KUST201的大鼠镇痛、耐受与戒断反应研究被引量:5
- 2016年
- 目的通过大鼠模型研究δ/μ/κ阿片受体三重激动剂KUST201(DPI-125)的镇痛、耐受和戒断反应。方法选用♂SD大鼠,肌肉注射给药,通过夹尾镇痛和热板镇痛模型实验测定KUST201的镇痛时效、ED_(50)和δ拮抗剂纳曲吲哚联用的影响。大鼠慢性耐受实验在每天给药后测量,同时考查纳曲吲哚联用的影响。戒断反应实验每天给药2次,连续4 d递增给药,d 4给药3 h后,用纳洛酮催促戒断,观察戒断反应。结果 KUST201的夹尾镇痛ED_(50)为0.34 mg·kg^(-1),热板镇痛ED_(50)为0.68 mg·kg^(-1),镇痛作用可维持1 h,2 h后作用消失。慢性耐受实验中,从d 3开始产生镇痛耐受,d 7作用消失。δ拮抗剂NTI可降低KUST201的镇痛作用。戒断反应实验中,剂量关系曲线在2~8倍夹尾镇痛ED_(50)范围内上升明显。结论与已报道的δ/μ/κ三重激动剂DPI-3290相比,KUST201的镇痛活性相似,慢性耐受反应较不明显,而戒断反应稍强。δ受体激动能协同增强μ受体激动的镇痛效果。
- 李玖玲孔庆宏郁洁伊首璞李亚民王冠林沈悦海张宽仁
- 关键词:镇痛耐受戒断
- 一类含饱和氮杂环酰胺的二芳基甲基哌嗪化合物及其应用
- 本发明公开了一类含饱和氮杂环酰胺取代的二芳基甲基哌嗪类化合物,或其药学可接受的酯、或其药学可接受的盐,本发明提供的化合物为δ阿片受体激动剂,可用于帕金森症的治疗,相对于现有的BW373U86和SNC80等二芳基甲基哌嗪类...
- 沈悦海崔本强伊首璞刘许歌杨帆张宽仁
- 文献传递
- 二芳基甲基哌嗪类阿片受体混合激动剂的药效学评价及机理研究
- 阿片类药物是使用历史最长的镇痛药,包括源于罂粟的生物碱如吗啡和可待因,以及合成或半合成的丁丙诺非、芬太尼等。由于具有良好的镇痛效果,目前阿片类药物依然在临床镇痛,尤其是在中度和重度疼痛的治疗中发挥着无法取代的作用,但也因...
- 伊首璞
- 关键词:阿片受体镇痛
- 文献传递