史子惠
- 作品数：2 被引量：1H指数：1
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- ^(125)Ⅰ标记聚乙二醇化EILDVP肽的小鼠体内血药浓度被引量：1
- 2015年
- 目的探讨聚乙二醇修饰改善EILDVP肽体内过程的效果。方法 KM小鼠以NaI饱和甲状腺后,按5 mL·kg^(-1)容积,分别尾静脉注射3.441GBq·L^(-1)浓度的^(125)Ⅰ标记的EILDVP-Tyr-NH_2、EILDVP-Cys(mP EG2000-MAL)-Tyr-NH_2和EILDVP-Cys(mPEG_(20000)-MAL)-Tyr-NH_2肽。给药后不同时间取血,分离血浆,经三氯乙酸处理后测定沉淀部分放射性;测定数据分别代入已制备的相应标准曲线方程,取得血药浓度-时间数据,经3P97药动学统计软件计算主要药代动力学参数。结果在3.75~480μg·L~(^(-1))浓度范围内,3种^(125)Ⅰ标记肽线性关系良好,回收率在88.92%~106.66%之间,日内变异系数(RSD)<10%;^(125)Ⅰ标记的mPEG2000和mPEG_(20000)修饰EILDVP-Tyr-NH_2肽的血浆半衰期(T1/2)分别为0.43 h和1.94 h、较原型肽(0.28 h)延长1.54倍和6.93倍,清除率(Cl)分别降低1.23倍和24.71倍;3种受试化合物表观分布容积(V)值均较小,主要分布在血浆中。结论适宜分子质量mPEG修饰有利于延长EILDVP肽的体内维持时间,对提高药效具有积极意义;在实验范围内,分子质量较大的mPEG_(20000)对EILDVP肽修饰效果较好。
- 赵铁华史子惠张另沾
- 关键词：聚乙二醇修饰血药浓度小鼠
- 一种含LDV序列短肽的聚乙二醇化衍生物
- 本发明公开了一种含LDV序列短肽的聚乙二醇化衍生物，其制备方法，含它们的组合物。本发明的含LDV序列短肽的聚乙二醇化衍生物由含LDV序列短肽和与含LDV序列短肽C端共价连接的聚乙二醇组成，其中含LDV序列短肽具有下式结构...
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