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甘氨酸类化合物对PPARα及γ亚型的激活作用被引量：3: 2008年; 目的利用适于PPAR转录激活效应检测的细胞模型,分析系列化合物对PPARα及γ亚型的活化作用。方法将PPARα(或PPARγ)表达质粒、报告基因质粒和内参照质粒共转染HepG2细胞,并以仅转染报告基因质粒和内参照质粒的细胞作为对照。5个化合物(LTD-1,3,4,6,7)分别以不同浓度作用于转染细胞24h,然后裂解细胞,测定细胞内报告基因质粒的荧光素酶活性,后者表示化合物对PPARα(或PPARγ)的激活强度。结果细胞模型稳定可靠,能够灵敏反映PPAR的特异激活效应。甘氨酸类化合物的检测表明,LTD-4、LTD-6、LTD-7均具有激活PPARα和PPARγ的双重效应,LTD-1则仅能激活PPARγ,而LTD-3对PPARα和PPARγ均无明显的激活作用。结论所建细胞模型适于PPARα和PPARγ转录激活作用的分析,化合物LTD-4,6,7具有激活PPARα和PPARγ的双重作用,为作为双激动剂先导化合物的深入研发提供了依据。; 罗文艳韩春光李庶心薛阳赵砚瑾匡先兆刘永学; 关键词：PPARΑ PPARΓ 荧光素酶

苯甲酰胺组蛋白去乙酰化酶抑制剂的合成及抗肿瘤活性被引量：3: 2011年; 目的设计合成苯甲酰胺嘧啶衍生物,并初步评价其抗肿瘤活性。方法以4-氨甲基苯甲酸为原料经过4步反应,合成了12个苯甲酰胺衍生物,结构经过1H NMR和MS鉴定,采用MTT法筛选了目标化合物的抗肿瘤活性并进行初步评价。结果合成了12个目标化合物,均未见文献报道。5个化合物显示较好的肿瘤细胞增殖抑制活性。结论化合物5 a、5b、5 c、5 e、5 j显示较好的体外抗肿瘤活性,值得进一步研究。; 史祥飞叶清泉薛阳赵砚瑾李庶心; 关键词：肿瘤组蛋白去乙酰化酶组蛋白去乙酰化酶抑制剂

新型降糖药用化合物甘氨酸衍生物的合成及其对PPARs的作用研究被引量：1: 2009年; 目的合成5个新型甘氨酸类降血糖药物,并对其对PPARs的作用进行研究。方法以3-[(4-苯氧基)苯氧基]丙醇,2-[(4-苯氧基)苯氧基]乙醇,苯并咪唑的衍生物等为起始原料,先与对羟基苯甲醛反应,再经过醛氨缩合,接着与氯甲酸对甲氧苯酯反应,最后水解四步反应得到最终目标物,随后我们测定目标物对PPARs的激活作用。结果合成了5个未见文献报道的新化合物,并利用1HNMR确证了结构;目标物显示不同程度的激活PPARs的作用。结论5个目标化合物(6a、6b、6c、6′a、6′b)均有激活PPARs的作用,其中6a,6b,6c对PPARα/γ的作用尤其明显,可做为改善胰岛素抵抗及降血糖的良好候选药物。; 薛阳刘兰祥叶清泉李俊明丁国华赵砚瑾刘永学李庶心; 关键词：降血糖药

新型苯甲酰胺类HDAC抑制剂设计、合成及抗肿瘤活性评价: 肿瘤疾病一直威胁人类生命健康,临床上常用的化疗药物由于缺乏靶标的选择性,而易引起严重的毒副作用。研究人员一直在抗肿瘤药物领域不停地探索着,在肿瘤的部分关键环节上进行了大胆和深入的探索,如血管生成抑制剂,端粒酶抑制剂以及抑...; 薛阳; 关键词：肿瘤组蛋白去乙酰化酶抑制剂分子对接; 文献传递

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薛阳