谢谨
- 作品数：3 被引量：4H指数：1
- 供职机构：上海交通大学药学院更多>>
- 发文基金：国家教育部博士点基金更多>>
- 相关领域：理学医药卫生更多>>
- 咖啡酸酯类衍生物的制备方法
- 一种医药化工技术领域的咖啡酸酯类衍生物的制备方法，利用金属三氟甲磺酸盐作为路易酸催化剂，与咖啡酸、醇和溶剂混合后于温和条件下酯化反应得到粗品，经提纯后得到咖啡酸酯类衍生物。本发明采用咖啡酸或其类似物和醇作为反应原料一步得...
- 傅磊谢东升杨凤志谢谨张曼
- 文献传递
- D-型氨基酸氧化酶抑制剂的发展被引量：1
- 2016年
- D-型氨基酸氧化酶(D-Amino acid oxidase,DAAO)抑制剂可以阻止D-型氨基酸(主要是D-型丝氨酸)的降解和过氧化氢的生成,在治疗精神分裂症阴性症状和认知障碍与镇痛等方面均表现出较好的疗效。从第一个DAAO抑制剂芳香羧酸类的苯甲酸到经过烯醇互变的α-羟基酮喹类抑制剂喹诺林-2,3-二酮,DAAO抑制剂结构上总共经历了3代变化,抑制剂与酶之间的相互作用模式逐渐加强,其抑制活性升高了数万倍,脂溶性增加,酸性减弱,理化性质逐渐优化。本文就近10年DAAO抑制剂的结构发展与生物活性之间的关系进行综述。
- 谢谨谢东升傅磊郭欣何宛
- 关键词：抗精神分裂症镇痛化学结构抑制活性构效关系
- 利用Heck反应合成咖啡酸苯乙酯被引量：3
- 2015年
- 以4-溴儿茶酚和丙烯酸苯乙酯为原料,经过邻二酚羟基的保护、Heck偶联和脱保护3步反应合成了咖啡酸苯乙酯.其中,以乙酰基保护的4-溴儿茶酚在优化的Heck反应条件下,可获得40%收率的咖啡酸苯乙酯.确定的最佳Heck反应条件为:混合溶剂甲苯/二甲基甲酰胺的体积比为4∶1,醋酸钯(0.05 mmol),三苯基膦(0.15 mmol),三乙胺(2 mmol),反应温度90℃,反应时间24 h.该方法具有通用性好、原料易得和操作相对简单的优点.
- 杨凤志张曼谢谨谢东升傅磊
- 关键词：咖啡酸苯乙酯HECK反应
