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文曙
作品数:
2
被引量:2
H指数:1
供职机构:
怀化市第一人民医院
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发文基金:
河北省自然科学基金
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相关领域:
医药卫生
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合作作者
赵铁华
河北师范大学药物研究所
杨鹤松
承德医学院中药学系中药研究所
邓淑华
承德医学院中药学系中药研究所
曹凯
承德医学院中药学系中药研究所
王良友
河北师范大学
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作者
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文曙
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赵铁华
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邓淑华
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王良友
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杨鹤松
传媒
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中国药理学通...
年份
1篇
2013
1篇
2011
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聚乙二醇化脑啡肽的镇痛药效和体内分布
被引量:2
2013年
目的探讨聚乙二醇(PEG)修饰改善甲硫氨酸脑啡肽(MEK)体内半衰期短和对中枢神经系统(CNS)释放的作用。方法热板致痛小鼠侧脑室注射3.1μmol.kg-1MEK及其mPEG2000和mPEG5000修饰物,醋酸致痛小鼠尾静脉注射31μmol.kg-1同上受试物,比较镇痛活性;小鼠尾静脉注射0.2 ml.(10 g)-1容积5.55~7.40 GBq.L-1浓度的125I标记MEK及其mPEG2000修饰物,比较体内分布。结果 MEK及mPEG修饰物3组间F检验P<0.05或0.01(热板模型15 min除外);mPEG5000修饰物作用强于mPEG2000修饰物及未修饰MEK,镇痛活性可持续至120 min(P<0.01)。mPEG2000修饰物10 min时肝脏分布低于MEK、240 min时血液分布高于MEK(P<0.01),血液半衰期(T12)是原型肽的3倍、清除率(CL)降低2.2倍。结论适当分子量PEG修饰可降低MEK肝脏清除、增强镇痛活性、延长半衰期和镇痛时间,对改善脑啡肽成药性有积极意义;未直接证实mPEG修饰改善MEK的CNS释放。
赵铁华
文曙
邓淑华
杨鹤松
曹凯
关键词:
甲硫氨酸脑啡肽
聚乙二醇
化学修饰
镇痛
一种脑啡肽类似物的聚乙二醇化衍生物
本发明公开了一种脑啡肽类似物的聚乙二醇化衍生物,其制备方法,含它们的组合物。本发明的脑啡肽类似物的聚乙二醇化衍生物由脑啡肽类似物和与脑啡肽类似物C端共价连接的聚乙二醇组成,其中脑啡肽类似物具有下式结构:X-Tyr-Y<S...
赵铁华
文曙
王良友
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