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MiRNAs对细胞色素P450s药物代谢酶系调控作用的研究进展被引量：3: 2011年; MicroRNAs(MiRNAs)是一类内源性非编码小分子RNA,一般含有19～25个寡核苷酸,通过与靶mRNA 3'端非翻译区(3'UTR)完全或不完全互补配对,引起mRNA降解或翻译抑制,发挥基因调控作用。MiRNAs在多种生物学过程中都有重要作用,其异常调节会导致各种疾病发生,所以miRNAs被认为可能是新的治疗靶点。MiRNAs在遗传药理学中的作用最近才被研究。化学物质、药物、激素或者是病理状态引起的miRNAs表达的改变可能会导致药物代谢和药物效应的改变。本文主要从miRNAs对细胞色素P450代谢酶和核受体的转录后调控作用作一综述。; 温纯洁傅利娟吴兰得陈旺张涛周宏灏; 关键词：MICRORNA 细胞色素P450 遗传药理学转录后调控

CYP2C19基因多态性在中草药物代谢性质筛选中的初步研究: 目的：体外测定三个CYP2C19基因型(CYP2C19*1,CYP2C19*2,CYP2C19*3)酶动力学常数和药物抑制常数,研究CYP2C19基因多态性对药物代谢的影响. 方法：以CEC(3-cynao-7...; 陈旺温纯洁付利娟; 关键词：基因多态性酶动力学; 文献传递

细胞色素P450 2C19稳定表达细胞系的构建及其在中药筛选中的初步研究: 目的：CYP2C19是细胞色素P450家族中重要的一类代谢酶，参与了众多临床药物的代谢。本研究利用体外DNA重组技术、克隆构建CYP2C19野生型载体及2个突变型载体，并表达于人肝癌细胞(HepG2)，建立稳定表达目的基...; 陈旺; 关键词：中药筛选细胞色素荧光检测; 文献传递

CYP2C19基因多态性真核表达载体的构建及稳定转染细胞系的建立: 2012年; 目的:构建细胞色素P450CYP2C19*1、*2、*3真核表达载体,并分别转染人肝癌细胞(HepG2),建立高表达目的基因的稳定转染细胞系。方法:应用化学合成法合成CYP2C19*1(野生型)序列,再以此为模板,体外定点突变PCR法构建*2、*3(突变型)。DNA重组技术将其定向插入到真核表达载体pcDNA3.l(-),经菌落PCR、酶切以及测序鉴定后,脂质体转染法转染HepG2细胞,通过G418选择培养,建立稳定转染细胞系,RT-PCR、Western Blot分别检测CYP2C19*1、*2、*3 mRNA以及蛋白的表达。结果:成功构建了pcDNA3.1(-)-CYP2C19*1、*2、*3表达质粒,并建立了相应稳定转染细胞系。进一步的RT-PCR和Western Blot检测结果表明,目的基因均得到了稳定的表达。结论:人CYP2C19*1、*2、*3稳定表达细胞系为研究创新药物或新药先导化合物临床前代谢性质的筛选和预测以及为临床潜在药物相互作用提供了有效实验平台。; 陈旺俞竟屈强张伟李智吴兰香温纯洁周宏灏; 关键词：CYP2C19 基因多态性真核表达转染

CYP2C19基因多态性在中草药物代谢性质筛选中的初步研究被引量：1: 2014年; 目的:体外测定三个CYP2C19基因型(CYP2C19*1、CYP2C19*2、CYP2C19*3)酶动力学常数和药物抑制常数,研究CYP2C19基因多态性对药物代谢的影响。方法:以CEC(3-cynao-7-ethoxycoumarin)作为CYP2C19特异性荧光底物进行酶学反应,检测CYP2C19三个多态性酶的活性,使用非线性回归方法计算酶促反应动力学参数Km值,Vmax值和内在清除率Clint值(Vmax/Km)。通过将特异性荧光底物CEC,待检测中草药物以及其他用来模拟体内环境的相关实验条件相组合进行体外酶抑制反应,分析待检测的19种中草药物对CYP2C19基因多态性的抑制效应,并计算其IC50值。结果:抑制筛选实验表明:2C19参与代谢的底物和已知抑制剂均对其有抑制作用,多数中草药物对CYP2C19抑制作用微弱或者无抑制作用;化学结构或治疗作用类似的同类药品对CYP2C19的抑制情况不一;不同基因型被同一种药物抑制程度也不尽相同,甚至差别较大。结论:建立了高效、稳定、简便的荧光高通量药物筛选平台,为后期研究CYP2C19应用于创新药物或新药先导化合物临床前代谢性质的筛选和预测奠定了基础,为临床潜在药物相互作用提供前期实验依据。; 陈旺温纯洁付利娟; 关键词：CYP2C19 基因多态性

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陈旺