史得发
- 作品数：5 被引量：1H指数：1
- 供职机构：浙江大学更多>>
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- 相关领域：医药卫生更多>>
- 一种齐墩果酸衍生物及其制备方法和应用
- 本发明公开了一种齐墩果酸衍生物，由齐墩果酸至少和短链胺共价结合而成，所述的短链胺的分子量为20～200。进一步，所述的齐墩果酸28位上的羧基和短链胺上的氨基通过酰胺键键合。该齐墩果酸衍生物能够提高抗肿瘤活性并对正常细胞毒...
- 申有青史得发唐建斌隋梅花
- 文献传递
- 一种全反式维甲酸酰胺衍生物及其制备方法和应用
- 本发明公开了一种全反式维甲酸酰胺衍生物，为式I结构的化合物或式I结构的化合物的盐酸盐，其中，R<Sub>1</Sub>为短链胺基，所述的短链胺基的分子量为19～199，通过在维甲酰胺中引入胺基，提高其进入细胞的能力，从而...
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- 一种全反式维甲酸酰胺衍生物及其制备方法和应用
- 本发明公开了一种全反式维甲酸酰胺衍生物，为式I结构的化合物或式I结构的化合物的盐酸盐，其中，R<Sub>1</Sub>为短链胺基，所述的短链胺基的分子量为19～199，通过在维甲酰胺中引入胺基，提高其进入细胞的能力，从而...
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- 文献传递
- 一种齐墩果酸衍生物及其制备方法和应用
- 本发明公开了一种齐墩果酸衍生物，由齐墩果酸至少和短链胺共价结合而成，所述的短链胺的分子量为20～200。进一步，所述的齐墩果酸28位上的羧基和短链胺上的氨基通过酰胺键键合。该齐墩果酸衍生物能够提高抗肿瘤活性并对正常细胞毒...
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- 维A酸衍生物抗癌药物的研究进展被引量：1
- 2013年
- 目的维A酸(tretinoin)有良好的肿瘤抑制能力,但是它本身毒性大、水溶性差,限制了其在临床上的进一步应用。通过对其羧基修饰,可进一步提高其抗肿瘤能力、增加水溶性等。方法通过分析文献中具有抗肿瘤活性的维A酸及其衍生物的研究结果,总结维A酸衍生物改性的规律,为设计高活性、易临床应用的维A酸类抗肿瘤药物提供指导。结果与结论维A酸与羟基苯胺形成的酰胺或酯,或与其他药物分子形成的键合物,具有更高的抗肿瘤药效,其IC50在微摩尔水平,而维A酸与组蛋白去乙酰基酶抑制剂的键合物的IC50达到了纳摩尔水平,但这些衍生物的水溶性问题仍没有解决。通过键合负载的方法可有效提高其水溶性,并可提高药效。因此,键合负载维A酸可能是提高其药效和水溶性的有效方法。
- 史得发唐建斌隋梅花王新平申有青
- 关键词：维A酸衍生物抗肿瘤
