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PAMAM包覆脂质体的制备、表征及作为眼部递药载体的评价被引量：8: 2010年; 制备了树枝状聚合物聚酰胺-胺2代和3代(PAMAM G2,PAMAM G3)包覆的葛根素(Puerarin,PUE)脂质体,考察了脂质体包覆前后的粒径、Zeta电位的变化及包覆率和体外释放特性.用异硫氰酸荧光素(FITC)标记PAMAM,采用透射电镜和激光扫描共聚焦显微镜分别观察了PAMAM包覆脂质体和FITC-PAM-AM包覆脂质体的形态.采用改进的Valia-Chien扩散池及兔离体角膜评价了脂质体包覆前后角膜的药物渗透特性,分别考察了脂质体包覆前后的角膜前滞留时间、角膜残留药量和角膜水化值.研究结果表明,包覆后的脂质体粒径略有增加,但没有显著差异,Zeta电位由负变正,并且随PAMAM比例的增加而增加.透射电镜和激光扫描共聚焦显微镜观察结果显示,PAMAM能较好地包覆于脂质体表面.PAMAM G2的包覆率明显比PAMAM G3高.包覆前后的脂质体释药特性相似,均具有明显的缓释作用.PAMAM包覆PUE脂质体后,与PUE水溶液和未包覆PUE脂质体相比,其PUE离体兔角膜表观渗透系数、角膜前滞留时间及角膜残留药量均明显增加,并具有显著差异,其中PAMAM G3包覆脂质体优于PAMAM G2包覆脂质体.水化值检测结果表明,PAMAM包覆PUE脂质体对角膜的刺激性不明显.; 刘毅孙考祥姚文军梁娜慕宏杰梁荣才姚晨; 关键词：树枝状聚合物聚酰胺-胺葛根素

基于药物转运研究的角膜上皮细胞培养模型的建立及评价: 2009年; 目的建立用于药物转运研究的角膜上皮细胞系培养模型并评价该细胞模型的致密性及细胞间紧密连接。方法采用人永生化角膜上皮细胞系进行培养,培养液为DMEM/F-12,培养板为孔径0.4μm的Transwell-clear。隔日测定细胞的跨膜电阻值评价细胞的完整性。测定亲水性标记物6-羧基荧光素和亲脂性标记物罗丹明B的渗透性评价上皮细胞间的紧密连接和角膜上皮细胞的致密性。结果跨膜电阻值随培养时间的延长而增加,15d达到最大值,约为180Ω.cm2,此时角膜上皮细胞长成致密的复层结构。渗透性实验表明,亲水性6-羧基荧光素和亲脂性罗丹明B在人永生化角膜上皮细胞系培养模型的细胞渗透系数分别为(1.12±0.40)×10-6cm·s-1和(18.30±3.05)×10-6cm·s-1,渗透性比值为16;在离体兔角膜模型测得的表观渗透系数分别为(1.07±0.50)×10-6cm·s-1和(25.40±7.03)×10-6cm·s-1,渗透性比值为24。结论人永生化角膜上皮细胞系培养模型具备角膜细胞的完整性、致密性以及细胞间紧密连接。可用于药物角膜转运特性的评价。; 梁娜孙考祥刘昆姚晨刘毅姚文军; 关键词：角膜上皮细胞细胞培养药物转运

树枝状聚合物PAMAM包覆葛根素脂质体角膜渗透性研究被引量：4: 2010年; 目的:研究树枝状聚合物PAMAM包覆葛根素(puerarin,PUE)脂质体的角膜渗透特性。方法:制备PAMAM G2和PAMAM G3包覆的葛根素脂质体,以葛根素水溶液和未包覆葛根素脂质体为对照,进行兔离体角膜渗透试验,同时考察包覆脂质体中,不同的摩尔投料比(PAMAM磷/脂=0.1%,0.5%,1.0%,2.0%),PAMAM对角膜渗透性的影响,计算渗透参数。结果:PAMAM磷/脂摩尔比为1.0%(PAMAM G2)和0.5%(PAMAM G3)的包覆脂质体的Papp(表观渗透系数),Jss(稳态流量)均明显高于葛根素水溶液和未包覆脂质体(P<0.01),且PAMAM磷/脂摩尔比为1.0%(PAMAM G2)和0.5%(PAMAMG3)包覆脂质体的促角膜渗透性高于其他比例包覆的脂质体(P<0.01)。结论:PAMAM包覆葛根素脂质体可以显著改善葛根素在兔眼部的角膜渗透性,作为眼用载体有希望增加药物的眼部吸收和生物利用度。; 刘毅孙考祥姚文军梁娜慕宏杰梁荣才姚晨; 关键词：PAMAM 树枝状聚合物葛根素

PAMAM包覆葛根素脂质体眼部释药系统的构建及初步评价: 滴眼剂作为传统的眼部治疗剂型，因眨眼、眼球运动及鼻泪管引流等因素，使得药物大量损失，加之角膜的屏障作用使实际吸收进入眼部的药物不足5[％]。因此，改善滴眼剂的生物利用度成为当务之急。本论文以临床治疗青光眼的常用药葛根素(...; 刘毅; 关键词：滴眼剂生物利用度药物载体

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刘毅