- 拉科酰胺的合成
- 2014年
- 以D-丝氨酸为原料,经酯化、用(Boc)2O保护氨基得(R)-3-羟基-2-[(叔丁基氧羰基)氨基]丙酸甲酯,与苄胺反应得(R)-3-羟基-2-[(叔丁基氧羰基)氨基]丙酰苄胺,低温下经硫酸二甲酯醚化、浓盐酸脱保护得(R)-3-甲氧基-2-氨基丙酰苄胺,最后经乙酐乙酰化得拉科酰胺,总收率为39.3%。
- 王凯张雄金琪张秀兰张珩
- 关键词:抗惊厥药氨基酸
- 拉科酰胺的合成新工艺
- 本文是以拉科酰胺(1)的合成工艺研究为主要内容,以获得较纯、收率较高的目标产物以及寻求最佳工艺条件为最终目的,根据药物合成设计原理并结合文献设计出一条合成拉科酰胺(1)的全新路线。 拉科酰胺是新一类抗惊厥药物,主要作用...
- 金琪
- 关键词:抗惊厥药合成工艺改进酯化反应正交试验
- 帕瑞昔布钠合成路线图解被引量:11
- 2013年
- 帕瑞昔布钠(parecoxibsodium,1),化学名为N-[[4-(5-甲基.3-苯基.4-异恶唑基)苯基]磺酰基]丙酰胺钠盐,是Pharmacia公司研发的首个可静脉给药和肌肉注射的特异性环氧合酶-2(COX一2)抑制剂,2002年在英国上市。本品是伐地昔布(valdecoxib,2)的水溶性前体,临床主要用于手术后疼痛的短期治疗,也可用于中度或重度术后急性疼痛的治疗。
- 王凯宋率华金琪黄婷
- 关键词:合成路线图解环氧合酶静脉给药丙酰胺异恶唑
- 一种健那绿B的合成工艺
- 本发明涉及一种健那绿B的合成方法,包括有以下步骤:将亚甲基紫3RAX加入到酸水中,缓慢滴加亚硝酸钠水溶液,控制温度-5-25℃下进行反应,反应时间1-5h,然后加入N,N-二甲基苯胺,其中按摩尔比计亚甲基紫3RAX:N,...
- 王凯金琪喻发全张珩池汝安黄婷张秀兰万春杰
- 文献传递
- 一种健那绿B的合成工艺
- 本发明涉及一种健那绿B的合成方法,包括有以下步骤:将亚甲基紫3RAX加入到酸水中,缓慢滴加亚硝酸钠水溶液,控制温度-5-25℃下进行反应,反应时间1-5h,然后加入N,N-二甲基苯胺,其中按摩尔比计亚甲基紫3RAX:N,...
- 王凯金琪喻发全张珩池汝安黄婷张秀兰万春杰
- 文献传递
- 帕瑞昔布的合成被引量:5
- 2013年
- 用1,2-二苯乙酮为原料,与氯磺酸反应得1-苯基-2-(4-磺酸基苯基)乙酮,在吡啶作用下与乙酰氯缩合制得1-苯基-2-(4-磺酸基苯基)-2-乙酰基乙酮,与盐酸羟胺环合得4-(5-甲基-3-苯基异噁唑-4-基)苯磺酸,经氯化、氨解制得伐地昔布,最后与丙酸酐反应制得帕瑞昔布,总收率约23%。
- 王凯徐泽彬宋率华金琪
- 关键词:帕瑞昔布环氧合酶-2抑制剂