周建明 作品数:4 被引量:44 H指数:3 供职机构: 军事医学科学院放射与辐射医学研究所 更多>> 发文基金: 国家自然科学基金 北京市自然科学基金 国家重点基础研究发展计划 更多>> 相关领域: 医药卫生 更多>>
以PXR受体为靶点的中药活性成分筛选及相关药理学研究 被引量:9 2015年 孕烷X受体(PXR)作为关键的转录因子调控CYP3A基因的诱导表达,在分子水平上揭示了PXR保护机体免受外源性物质的机制,同时也揭示了一类最主要的药物相互作用模式。PXR除了在药物代谢及药物相互作用中扮演重要角色外,越来越多的研究显示PXR及其调控的靶基因在维持机体内环境稳态,发挥重要生理功能方面扮演重要角色。因此有必要研究中药及天然产物对PXR调节及相关药理作用研究,为挖掘新的药理作用途径提供新的线索,该文就PXR研究进展及本实验室近年来的开展的相关工作进行综述。 王宇光 张娴勰 李晗 陆倍倍 周建明 刘浩生 胡东华 周涛 张亚欣 马增春 梁乾德 汤响林 肖成荣 谭洪玲 高月关键词:孕烷X受体 细胞色素P450 溃疡性结肠炎 非甾体抗炎药酮咯酸的脊髓镇痛作用 被引量:18 1995年 采用小鼠温浴法研究非甾体抗炎药(NSAID)酮咯酸氨了三醇的脊髓镇痛作用及其机制,发现脊髓内注射酮咯酸氨了三醇0.4mg·kg-1有明显镇痛作用,但全身给药(ip)需8mg·kg-1才能达到同样镇痛效果,脊髓与腹腔注射有效剂量比为1:20,证实酮咯酸具有脊髓镇痛作用,该作用可被sc利血平、呱唑嗪或育亨宾取消,表明酮咯酸脊髓镇痛作用机制与内源镇痛系统中的去甲肾上腺素能神经有密切关系。本文研究结果为了解NSAIDs的中枢镇痛作用及其机制提供了新资料。 宋必卫 陈志武 马传庚 周建明 方明 李辉 韩浩峰 徐叔云关键词:抗感染药 非甾体类 酮咯酸 镇痛作用 脊髓 苦参、藜芦合用对大鼠肝P450酶活性及mRNA表达的调控作用 被引量:17 2010年 目的:研究中药十八反中苦参与藜芦合用对P450同工酶在酶活性及mRNA水平的调控作用。方法:采用紫外分光光度法测定大鼠肝微粒体细胞色素P450与细胞色素b5含量及氨基比林N-脱甲基酶(APND)、对硝基苯酚羟化酶(pNPH)活性。采用RT-PCR检测大鼠肝脏中5种P450同工酶CYP1A1,CYP2B1/2,CYP2C11,CYP2E1,CYP3A1 mRNA的表达。结果:苦参及其与藜芦合用可明显降低P450蛋白含量及b5的含量,并能使APND活性下降。在mRNA水平上,藜芦可诱导CYP2C11的基因表达,与苦参合用后却使得CYP2C11的表达下降。各单药及配伍组对CYP1A1基本无表达。苦参可诱导CYP2B1/2的基因表达,而苦参-藜芦配伍组却显示了微弱的抑制作用。苦参与藜芦合用及各单药对CYP3A1的表达有一定的抑制作用。结论:苦参与藜芦配伍前后存在对CYP及其亚型的调控作用,可能存在基于药物代谢酶机制的相反作用,需进一步结合代谢研究加以综合分析,阐明相反作用的机制。 周建明 王宇光 陈志武 高月关键词:十八反 P450 孕烷X受体的研究进展 被引量:2 2010年 孕烷X受体(pregnane X receptor,PXR)属于核受体超家族(NRs)中的NR1I亚家族,主要在肝脏、小肠、胃、肾脏等组织中高表达。自该受体发现以来已相继克隆出小鼠、大鼠、猴及人等哺乳动物的PXR。PXR作为内源及外源物激活受体在机体的防御机制中发挥重要的生物调节作用和"解毒"功能。此外,大量研究还表明PXR通过调节下游靶基因的表达而广泛参与机体的物质及能量代谢,并在某些疾病的发生发展中发挥重要作用。本文就PXR的新近研究进展做一综述。 周建明 王宇光 陈志武 高月关键词:孕烷X受体 脂代谢 胆汁酸 糖代谢 胆固醇