沈洪秀
- 作品数:4 被引量:5H指数:1
- 供职机构:南华大学更多>>
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- 相关领域:医药卫生更多>>
- 乙酸乙酯桥连白杨素氨基酸衍生物的合成及其抗MGC-803、MCF-7活性研究
- 目的:以白杨素为起始原料,通过设计并合成一系列白杨素衍生物,并探讨其对癌症细胞的体外增殖抑制作用。通过结构修饰,以期能够获得疗效高于母体化合物,且毒性低、选择性好的抗癌先导化合物,从而为抗癌药物的进一步探索和开发提供有力...
- 沈洪秀
- 关键词:白杨素氨基酸衍生物MTT法
- 含磷白杨素衍生物合成的研究进展
- 2016年
- 白杨素存在于许多水果和蔬菜中,具有多种生物活性,如抗癌、抗炎、抗氧化和抗突变等。但因其脂溶性和水溶性均较差,大大降低了其生物利用度,而引入含磷基团可有效地提高其脂溶性和水溶性,同时对其生物活性也有一定的提高。本文综述了含磷白杨素衍生物合成的研究进展。
- 沈洪秀何军刘容芳刘鼎李艳鹏成林刘运美
- 关键词:白杨素生物活性
- 己酸乙酯桥连白杨素氨基酸衍生物的合成及其抗MGC-803、MCF-7活性研究
- 目的:以白杨素为起始原料,通过设计并合成一系列白杨素衍生物,并探讨其对癌症细胞的体外增殖抑制作用。通过结构修饰,以期能够获得疗效高于母体化合物,且毒性低、选择性好的抗癌先导化合物,从而为抗癌药物的进一步探索和开发提供有力...
- 沈洪秀
- 关键词:白杨素氨基酸衍生物MTT法
- 文献传递
- 异丙酰基为桥合成白杨素氨基酸衍生物及其抗癌活性研究被引量:5
- 2017年
- 目的为改善天然产物白杨素的活性,利用氨基酸类物质特性,以异丙酰基为桥合成一系列白杨素氨基酸类衍生物,以期得到活性更高的衍生物。方法采用烷基化、水解、酰胺缩合等药物合成方法在白杨素的7位引入不同类型的氨基酸,得到一系列衍生物,运用~1H-NMR和^(13)C-NMR等方法对其结构进行确证;采用MTT法,以白杨素母体、5-FU为对照,检测其抗人肝癌细胞HepG2和人乳腺癌细胞MCF-7活性。结果 ~1H-NMR和^(13)C-NMR等数据显示,烷酰基、氨基酸等基团被成功地引入到白杨素分子的7位。活性测试结果显示,化合物2,5b,5d抑制HepG2细胞的IC_(50)值低于母体化合物白杨素,化合物2,3,4b,4c,4d,5a和5c抑制MCF-7细胞的IC_(50)值低于白杨素。结论通过实验能成功地将烷酰基、氨基酸等基团引入白杨素的7位,且得到的大多数衍生物,相较于天然产物白杨素母体,具有更好的抗人肝癌细胞HepG2和人乳腺癌细胞MCF-7的活性。
- 刘容芳何军沈洪秀刘鼎李洋郑兴唐国涛郭玉刘运美
- 关键词:白杨素氨基酸抗癌