王宁波
- 作品数：2 被引量：0H指数：0
- 供职机构：上海医药工业研究院更多>>
- 发文基金：上海市科委科研计划项目“重大新药创制”科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 新型酪氨酸酶抑制剂PA1106对hERG钾通道电生理功能的影响
- ＜正＞目的:本研究探讨了新型酪氨酸酶抑制剂PA1106对稳定转染hERG基因表达的快速激活延迟整流钾电流（Ikr）影响,为临床安全用药提供实验依据。方法:利用全细胞膜片钳技术,记录在HEK293细胞中异源表达的hERG钾...
- 王宁波汪溪洁马璟
- 关键词：HERG钾通道膜片钳技术LQTS酪氨酸酶抑制剂
- 文献传递
- 新型酪氨酸激酶抑制剂对hERG钾通道电流作用研究
- 2012年
- 目的探讨新型酪氨酸激酶抑制剂对hERG钾通道电流的影响。方法应用全细胞膜片钳技术,记录HEK293细胞异源表达的hERG钾电流,观察新型酪氨酸激酶抑制剂对hERG钾通道电流的抑制作用。结果新型酪氨酸激酶抑制剂能作用于hERG钾通道,并以浓度依赖的方式抑制hERG钾电流,半数抑制浓度(IC50)分别为PA1101(10.80±3.01)μmol/L,PA1102(9.55±1.81)μmol/L,PA1103(1.69±0.26)μmol/L,PA1104(1.17±0.49)μmol/L,PA1105(0.08±0.02)μmol/L,PA1106(0.001 9±0.000 7)μmol/L。结论新型酪氨酸激酶抑制剂对hERG钾通道有较强烈的阻断作用,建议结合临床使用剂量与血药浓度进行安全性评估。
- 王宁波汪溪洁马璟
- 关键词：HERG钾通道电生理学酪氨酸激酶抑制剂
