马建萍
- 作品数:3 被引量:10H指数:2
- 供职机构:浙江中医药大学药学院更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金浙江省自然科学基金更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 大黄酸大鼠体内血液/肾脏同步药动学研究被引量:2
- 2015年
- 目的研究大黄酸(RH)iv给药后在大鼠血液和肾脏内的同步药动学行为以评价RH肾脏的渗透性。方法应用HPLC法测定给药后大鼠血浆中RH质量浓度,经血浆蛋白结合率折算为血中游离药物浓度;采用微透析(MD)技术定时获取肾脏透析液,高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)技术测定大鼠肾脏透析液中RH的质量浓度;采用非房室模型拟合药动学参数。结果给药后RH较快进入肾脏,在给药后1 h左右浓度达到峰值,其后持续下降,在给药后整个过程中,肾脏药物浓度均明显低于血液药物浓度。RH给药后在大鼠血液及肾脏中的平均滞留时间(MRT)分别为(87.217±29.889)、(122.387±12.521)min;药时曲线下面积(AUC)分别为(114.236±45.585)、(16.596±1.732)μg·min/m L,肾脏渗透率(AUC肾脏/AUC血液)为0.161±0.056。结论大鼠血液/肾脏同步药动学研究是研究药物肾脏渗透性能的有效方法;RH iv给药后可有效地向肾脏渗透,从而有利于肾脏疾病的治疗。
- 钟懿聪管佳妮马建萍马小琼骆晓婷魏颖慧
- 关键词:大黄酸微透析液质联用
- 甘草酸-壳聚糖偶联物的合成及体外细胞摄取研究被引量:3
- 2017年
- 目的制备甘草酸-壳聚糖偶联物并研究HK-2细胞对偶联物的摄取,为肾脏特异性递药系统构建奠定基础。方法通过甘草酸活性酯与壳聚糖的氨基反应,将壳聚糖与甘草酸共价结合生成偶联物;研究偶联物在木瓜蛋白酶缓冲溶液中的释药行为;采用异硫氰基荧光素标记甘草酸-壳聚糖偶联物,激光共聚焦显微镜观察HK-2细胞对偶联物的摄取情况。结果经红外光谱、核磁共振波谱法测定,确证了甘草酸-壳聚糖偶联物的化学结构;紫外分光光度法测得偶联物中甘草酸结合率达29.3%;体外释药结果表明,偶联物在木瓜蛋白酶缓冲液中缓慢持续地释放药物;偶联物与HK-2细胞孵育后可较快地为细胞所摄取。结论本实验成功合成了甘草酸-壳聚糖偶联物,该偶联物可递送甘草酸进入HK-2细胞并有望在肾脏部位缓慢持续释放药物,为肾脏特异性递药系统构建奠定了基础。
- 马建萍骆晓婷钟懿聪魏颖慧
- 关键词:甘草酸细胞摄取
- 甘草酸联合大黄素抑制成纤维细胞增殖及转分化的抗肾脏纤维化作用被引量:5
- 2018年
- 目的研究甘草酸联合大黄素抑制成纤维细胞增殖及转分化的抗肾脏纤维化作用。方法分别单独及联合应用大黄素、甘草酸(两药联用比例分别为1∶1、1∶5、1∶10)处理NIH3T3小鼠胚胎成纤维细胞48 h后,采用MTT法检测细胞增殖。建立TGF-β1诱导NIH3T3细胞向肌成纤维细胞转分化模型,根据细胞增殖抑制实验结果,分别以适宜浓度的大黄素、甘草酸以及大黄素-甘草酸(1∶5)处理48 h,通过Western blot法检测α-SMA、TGF-β1、Col-1、FN蛋白表达水平。结果 NIH3T3细胞增殖抑制率随着大黄素浓度增加而逐渐升高。大黄素与甘草酸比例为1∶5时,联合应用效果最佳。转分化细胞模型经药物处理48 h后,大黄素单用组与联合用药组α-SMA、TGF-β1、Col-1、FN蛋白表达水平与模型组比较均显著降低(P<0.05);与大黄素单用组比较,联合用药组α-SMA、Col-1、FN蛋白表达水平显著降低(P<0.05)。结论大黄素及大黄素-甘草酸联合用药可抑制NIH3T3细胞增殖及向肌成纤维细胞转分化,降低细胞外基质的产生,而且两者具有协同作用,最佳比例为1∶5。
- 骆晓婷罗静雯孙蒋马建萍魏颖慧
- 关键词:大黄素甘草酸成纤维细胞转分化肾脏纤维化