吕航
- 作品数：6 被引量：70H指数：6
- 供职机构：北京中医药大学中药学院国家中医药管理局中药经典名方有效物质发现重点研究室更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项国家自然科学基金国家科技支撑计划更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 基于3,6'-二芥子酰基蔗糖在记忆障碍模型大鼠体内表征的单体、远志及其经典方开心散药代动力学被引量：6
- 2012年
- 目的:建立RP-HPLC测定大鼠血清中3,6'-二芥子酰基蔗糖浓度的方法,研究3,6'-二芥子酰基蔗糖、远志及开心散中3,6'-二芥子酰基蔗糖在记忆障碍模型大鼠体内的药动学特点,评价远志药材中其他成分和复方中其他配伍对3,6'-二芥子酰基蔗糖药动学的影响。方法:大鼠腹腔注射东莨菪碱致记忆障碍模型,分别灌胃给予3,6'-二芥子酰基蔗糖对照品、远志水提物和开心散水提物,腹主动脉采血,离心,取血清适量,加0.1 mmol磷酸二氢钾-乙腈沉淀蛋白,取上清液氮气吹干,水溶解,过滤,用HPLC分析,以C18为固定相,流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液梯度洗脱,在330 nm检测3,6’-二芥子酰基蔗糖血药浓度,Kinetics 4.4软件处理数据。结果:3,6'-二芥子酰基蔗糖血清在0.052～2.08 mg.L-1线性关系良好,血浆中最低定量限为52μg.L-1。记忆障碍模型大鼠灌胃给予3,6'-二芥子酰基蔗糖对照品、远志水提物和开心散水提物后的药-时曲线均使用非房室模型处理,主要药动学参数AUC0～∞,Cmax在3,6'-二芥子酰基蔗糖对照品、远志提取物和开心散各组间均有差异(P<0.05)。结论:建立的RP-HPLC测定法,专属、准确、灵敏,适用于3,6'-二芥子酰基蔗糖在大鼠体内的药动学研究。口服开心散全方和远志提取物后3,6'-二芥子酰基蔗糖呈现双峰吸收,达峰时间均为15,150 min,口服开心散全方的3,6'-二芥子酰基蔗糖AUC值是单味药远志的1.60倍,T1/2是单味药远志的1.57倍,表明通过复方配伍,可在提高生物利用度、加速吸收、延长有效血药浓度时间诸方面,调节其药动学特性,从而更有利于发挥其药效作用。
- 巴寅颖姜艳艳刘洋吕航萨础拉李晓婷折改梅石任兵
- 关键词：远志开心散
- 基于远志酮在记忆障碍模型大鼠体内药代动力学特性的远志及开心散药物属性研究被引量：13
- 2012年
- 目的建立RP-HPLC测定大鼠血清中远志酮Ⅲ浓度的方法,考量远志及其经典方开心散中远志酮Ⅲ在记忆障碍模型大鼠体内的药动学特性,研究远志及其复方在治疗痴呆中的药物属性。方法大鼠腹腔注射东莨菪碱致记忆障碍模型,分别灌胃给予远志水提物和开心散水提物,腹主动脉采血,离心,取血清适量,加0.1 mmol磷酸二氢钾-乙腈沉淀蛋白,取上清液氮气吹干,水溶解,过滤,用HPLC分析,以C18为固定相,流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液梯度洗脱,在254 nm检测远志酮Ⅲ血药浓度,Kinetica 4.4软件处理数据。结果远志酮Ⅲ血清在0.041 3～1.65 mg/L线性关系良好,最低定量限为41.3μg/L。记忆障碍模型大鼠灌胃给予远志水提物和开心散水提物后的远志酮Ⅲ药-时曲线均使用非房室模型处理,远志酮Ⅲ主要药动学参数曲线下面积(AUC),平均滞留时间(MRT)在远志提取物和开心散组间有差异(P<0.05)。口服开心散全方和远志提取物后远志酮Ⅲ呈现双峰吸收,达峰时间分别为15 min和150 min、15 min和180 min,口服开心散全方的远志酮ⅢAUC值是单味药远志的1.20倍,MRT是单味药远志的1.30倍。结论本试验建立的RP-HPLC测定法,专属、准确、灵敏,适用于远志酮Ⅲ在大鼠体内的药动学研究。大鼠口服远志药味提取物及其复方开心散提取物后远志酮Ⅲ的药代动力学结果表明通过复方配伍,可在提高生物利用度、加速吸收、延长有效血药浓度时间诸方面,调节其药动学特性,从而更有利于发挥其药效作用。
- 巴寅颖姜艳艳刘洋吴霞吕航萨础拉龚旭昊折改梅解素花石任兵
- 关键词：远志开心散药代动力学
- 三七皂苷在大鼠外翻肠囊中的吸收及与P-糖蛋白相互作用研究被引量：29
- 2011年
- 目的研究三七皂苷有效组分中人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、三七皂苷R1在大鼠外翻肠囊模型中的吸收特性及其与P-糖蛋白(P-gp)的相互作用。方法采用HPLC法,建立三七皂苷有效组分中人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、三七皂苷R1在肠液中含量测定方法。采用大鼠外翻肠囊模型,考察不同时间、不同浓度及不同转运方向对三七皂苷有效组分中人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、三七皂苷R1大鼠小肠吸收和转运的影响,并考察三七皂苷有效组分与P-gp抑制剂维拉帕米(Ver)合用前后,大鼠肠囊内人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、三七皂苷R1吸收量的变化。分别设空白组、Ver阳性对照组、三七皂苷有效组分高、中、低浓度组,考察三七皂苷有效组分对P-gp底物罗丹明-123(Rho123)转运的影响。结果三七皂苷有效组分中人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、三七皂苷R1在不同时间及不同浓度条件下,对大鼠小肠的吸收和转运均为线性吸收,其回归系数r>0.9,均符合零级吸收速率。三七皂苷有效组分小肠吸收转运明显受到转运方向的影响,浆膜面至黏膜面B-A的转运量明显高于黏膜面至浆膜面A-B。三七皂苷有效组分与Ver合用后,人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、三七皂苷R1在大鼠小肠中的吸收量显著增加(P<0.05)。三七皂苷有效组分可使P-gp底物Rho123转运量增加,与空白组比较有显著性差异(P<0.05),尤其以三七皂苷有效组分高浓度组最为显著,与Ver阳性对照组比较有显著性差异(P<0.01)。结论三七皂苷有效组分中人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、三七皂苷R1在大鼠小肠的吸收和转运均为线性吸收,可认为在大鼠小肠吸收机制为被动转运机制,并具有明显的P-gp底物转运特性及抑制P-gp底物外排作用。
- 萨础拉吕航姜艳艳巴寅颖石任兵
- 关键词：三七皂苷外翻肠囊P-糖蛋白高效液相色谱
- 基于类药有效组分特征图谱的中药复方质量表征模式研究被引量：22
- 2011年
- 目的以开心散为研究载体,建立基于类药有效组分特征图谱的中药复方质量表征模式。方法采用东莨菪碱造模致SD大鼠记忆障碍,灌胃给予开心散提取物,取含药血清;同时采用改良的外翻肠囊法,制备开心散小肠吸收液,测定HPLC特征图谱,并与开心散提取物HPLC特征图谱进行对比分析。结果筛选出开心散类药有效组分中14个化学成分,鉴定了其中的5个特征成分,进而采用血清药理方法对所筛选的类药有效组分进行药效验证,并进一步建立类药有效组分特征图谱,形成基于类药有效组分特征图谱的开心散质量表征模式。结论所建立的基于类药有效组分特征图谱的中药复方质量表征模式,科学、合理、可行,更能体现中药复方质量特性,可作为中药复方质量控制研究的一种新思路与方法。
- 戴莹姜艳艳刘洋巴寅颖吕航闫陶陈小虎石任兵
- 关键词：开心散
- 基于抗痴呆类药成分西伯利亚远志糖A5、西伯利亚远志糖A6和远志酮Ⅲ的开心散质量控制方法研究被引量：8
- 2012年
- 目的建立基于抗痴呆类药成分西伯利亚远志糖A5、西伯利亚远志糖A6和远志酮Ⅲ的开心散质量控制方法,并运用此方法对开心散水提物和远志水提物的3个有效成分的提取量进行比较分析。方法采用HPLC-DAD分析方法,Waters XbridgeTMshield C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以乙腈-0.1%磷酸水溶液为流动相梯度洗脱,流速1 mL/min。检测波长西伯利亚远志糖A5、西伯利亚远志糖A6为330 nm,远志酮Ⅲ为254 nm,柱温30℃。结果西伯利亚远志糖A5、西伯利亚远志糖A6和远志酮Ⅲ分别在0.043～1.085μg0、.090～2.250μg0、.008～0.234μg范围内线性关系良好;平均回收率分别为96.39%9、7.37%和99.66%。开心散水提物和远志水提物对3个有效成分的提取量有影响。结论 3批样品含量测定结果表明,该方法简便、准确,可用于开心散提取物中类药成分西伯利亚远志糖A5、西伯利亚远志糖A6和远志酮Ⅲ的含量测定,亦可作为开心散定量控制方法之一。
- 巴寅颖解素花吕航姜艳艳李晓婷崔晓辉戴莹折改梅石任兵
- 关键词：开心散
- 基于开心散-远志类药有效组分特征图谱的远志质量表征研究被引量：20
- 2011年
- 目的筛选开心散远志关联的类药有效组分,建立基于类药有效组分的远志特征图谱,进行远志质量表征研究。方法 SD大鼠,采用东莨菪碱造模致记忆障碍,灌胃给予开心散提取物后,制备含药血清,测定HPLC特征图谱。在相同的色谱条件下测定远志提取物的HPLC特征图谱,并以保留时间为主要指标,与开心散提取物HPLC特征图谱进行对比分析,采用对照品添加法,鉴定特征色谱峰。结果筛选出远志类药有效组分,建立了远志类药有效组分特征图谱,鉴定了其中4个特征化学成分,分别为西伯利亚糖A5、西伯利亚糖A6、远志酮Ⅲ和3,6′-二芥子酰基蔗糖,并建立了开心散和远志特征图谱之间的关联关系,进而基于类药有效组分筛选结果,建立了基于开心散类药有效组分的远志特征图谱质量表征方法。结论所建立的质量表征方法科学、合理、可行,为建立体现中药及复方有效物质基础特点的质量控制方法体系的构建提供研究思路与方法学。
- 姜艳艳戴莹巴寅颖刘洋张硕峰畅洪昇吕航闫陶石任兵
- 关键词：远志开心散
