詹海潮
- 作品数：2 被引量：1H指数：1
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- 鸡尾酒法评价阿普唑仑对大鼠CYP450酶活性的影响
- 2021年
- 目的评估阿普唑仑对CYP450酶活性能力的影响,运用鸡尾酒法评价CYP2B1、CYP2D1、CYP1A2、CYP3A2和CYP2C11酶活性。方法将大鼠随机分为对照组和阿普唑仑3组。对照组给予生理盐水,阿普唑仑3组(低、中、高)大鼠灌胃给药5 mg/kg、10 mg/kg、20 mg/kg阿普唑仑,连续给药28 d。然后第29 d灌胃给予5种探针药物,UPLCMS/MS法测定探针药物浓度。结果与对照组对比,阿普唑仑中剂量和高剂量组的安非他酮和咪达唑仑AUC_((0-t))都有降低(P<0.05)。与对照组对比,阿普唑仑组的美托洛尔、非那西丁和甲苯磺丁脲AUC_((0-t))、CL_(z/F)差异无统计学意义(P>0.05)。结论阿普唑仑不会诱导或抑制大鼠CYP2D1、CYP1A2和CYP2C11酶活性,但阿普唑仑有诱导大鼠CYP2B1和CYP3A2酶活性。
- 詹海潮何依玲仝淑花王贤亲宋唤春
- 关键词：CYP450阿普唑仑CYP1A2超高效液相色谱-串联质谱
- 铅对睾丸间质瘤细胞孕酮合成能力的影响被引量：1
- 2017年
- 目的通过检测孕酮合成相关酶的基因表达水平探讨重金属铅对睾丸间质瘤细胞的毒理作用,为揭示重金属导致男性性功能低下的毒性作用机制提供实验依据。方法采用睾丸间质细胞的肿瘤细胞株R2C作为受试对象,暴露于含重金属铅的无血清培养环境,在1、3、6、12和24 h测定细胞活性,收集细胞上清液,利用放射免疫法,检测孕酮合成的变化;应用RT-RCR的方法观察孕酮合成相关酶在基因水平上的表达差异。结果通过CCK-8检测发现,100μmol/L重金属铅作用于R2C细胞12和24 h后,细胞存活率未显著降低(P>0.05);放射免疫检测各个时间点孕酮的变化发现,12和24 h能够显著降低孕酮的合成(P<0.05)。细胞暴露于含铅培养基后,尽管在作用12和24 h后类固醇激素合成酶基因水平的表达都基本恢复到正常水平,但是在铅暴露3 h后,St AR、P450scc基因的表达显著降低(P<0.05),6 h后St AR基因的表达降低更明显(P<0.01)。结论重金属铅能够抑制R2C细胞合成孕酮的功能,主要通过下调孕酮合成通路中胆固醇转运酶St AR和限速酶P450scc的基因表达水平发挥作用。
- 詹海潮邹亚平仝淑花张齐好
- 关键词：铅STARP450SCC3Β-HSD
