张国刚
- 作品数：29 被引量：4H指数：1
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- 发文基金：河北省自然科学基金河北省高等学校科学技术研究指导项目博士科研启动基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学文化科学更多>>
- P005091的合成
- 2016年
- 为改进抗肿瘤药物P005091(1-(5-((2,3-二氯苯基)硫基)-4-硝基-2-噻酚基)-乙酮)的合成方法,以2-氯噻吩为起始原料,乙酰氯为酰化试剂,三氯化铝为催化剂,在2-氯噻吩的5位引入乙酰基,得到2-乙酰基-5-氯噻吩(化合物2),收率为91%;再以浓硫酸为溶剂,以混酸为硝化试剂,与化合物2发生硝化反应得到5-乙酰基-2-氯-3-硝基噻酚(化合物3),收率为64%;再将化合物3与2,3-二氯苯硫酚在N,N-二甲基甲酰胺溶液中及碳酸钾的作用下发生硫醚化反应得到目标产物P005091,收率为76%。目标化合物的结构经熔点(mp)、核磁共振氢谱(1 H-NMR)、核磁共振碳谱(13C-NMR)和质谱(MS)确证,总收率为44%。该合成路线成本低廉,操作简单,与原文献方法相比,避免使用毒性较大的试剂,反应条件更为温和,在保证产品纯度的前提下,收率有了一定的提高。
- 余平袁明辉牛丽君张国刚
- 关键词：有机合成化学抗肿瘤FRIEDEL-CRAFTS酰基化反应
- 抗肿瘤药VLX600的合成
- 2017年
- 以邻甲基苯胺(2)为起始原料,经Sandmeyer法合成7-甲基靛红(4)。4在β-环糊精(β-CD)的催化下与氨基硫脲在水中经环合制得6-甲基-5H-1,2,4-三嗪并[5,6-b]吲哚-3-硫醇(5);后处理简便,β-CD经过滤回收可重复利用,收率也由文献的<30%增至77.9%。再以异丙醇代替毒性较大的水合肼为溶剂,回流条件下5与水合肼反应,反应完毕,直接冷却即可析出纯度较高(93.8%)的3-肼基-6-甲基-5H-1,2,4-三嗪并[5,6-b]吲哚(6)。以异丙醇代替水为溶剂,在乙酸催化下使6与2-乙酰吡啶(7)反应,粗品经乙酸乙酯重结晶,便可得纯度99.3%的VLX600(1),总收率17.0%(以2计)。
- 周碚宋苗苗杜蔚赵艳丽张国刚
- 关键词：抗肿瘤
- 一种α-Fe<Sub>2</Sub>O<Sub>3</Sub>/煤矸石复合光催化剂及其制备方法和应用
- 本发明涉及一种α‑Fe<Sub>2</Sub>O<Sub>3</Sub>/煤矸石复合光催化剂，其包括如下原料经沸腾回流制备：预处理后的煤矸石和铁盐的水溶液；所述铁盐的水溶液以α‑Fe<Sub>2</Sub>O<Sub>3...
- 谢娟许永权杜红霞张国刚赵树春曹亚鹏康文通
- 文献传递
- 2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚类化合物及用途
- 本发明属于医药技术领域,涉及2,3,4,9‑四氢‑1H‑吡啶并[3,4‑b]吲哚类化合物及用途。具体涉及一系列1‑芳基‑2‑(芳基氨基甲酰基)‑2,3,4,9‑四氢‑1H‑吡啶并[3,4‑b]吲哚‑3‑羧酸甲酯类化合物，...
- 冯雪杜蔚付德才赵艳利宋巍宋苗苗周雅婷尹晓明杨光照张国刚
- 文献传递
- 一种合成叶酸的环保型制备方法
- 本发明涉及一种合成叶酸的环保型制备方法。该方法利用2,4,5‑三氨基‑6‑羟基嘧啶硫酸盐、1,1,2,2,3‑五氯丙烷和N‑对氨基苯甲酰基‑L‑谷氨酸反应制备叶酸。本发明用价廉易得的1,1,2,2,3‑五氯丙烷替代不易获...
- 张国刚贾芳刘洪杰陆文超
- 文献传递
- 一种ZnO/煤矸石复合光催化剂及其制备方法和应用
- 本发明涉及一种ZnO/煤矸石复合光催化剂，其包括如下原料经沸腾回流制备：预处理后的煤矸石和锌盐的水溶液；所述锌盐的水溶液以ZnO质量计与预处理后的煤矸石的质量比为0.5~20:100。本发明还涉及制备上述复合光催化剂的方...
- 谢娟杜红霞许永权赵华康文通张国刚赵树春
- 文献传递
- 瑞替加滨合成路线图解被引量：1
- 2015年
- 瑞替加滨（retigabine，1），化学名为[2-氨基-4-[[（4-氟苯基）甲基]氨基]苯基]氨基甲酸乙酯，是英国葛兰素史克和加拿大Valeant公司共同研发的一种新型神经元钾通道开放剂。
- 孙志嘉周碚王硕冰张国刚
- 关键词：合成路线图解氨基甲酸乙酯化学名钾通道神经元氟苯
- 2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚类化合物及用途
- 本发明属于医药技术领域,涉及2,3,4,9‑四氢‑1H‑吡啶并[3,4‑b]吲哚类化合物及用途。具体涉及一系列1‑芳基‑2‑(芳基氨基甲酰基)‑2,3,4,9‑四氢‑1H‑吡啶并[3,4‑b]吲哚‑3‑羧酸甲酯类化合物，...
- 冯雪杜蔚付德才赵艳利宋巍宋苗苗周雅婷尹晓明杨光照张国刚
- 文献传递
- 茚草酮的合成工艺改进
- 2022年
- 本论文以价廉易得的间氯苯乙酮为起始原料,经与甲基氯化镁加成、对甲苯磺酸脱水、N-氯代丁二酰亚胺氯代3步反应制得1-氯-3-(3-氯丙基-1-烯-2-基)苯(5);以邻苯二甲酸二乙酯为原料,经与丁酸乙酯环合制得2-乙基-1H-茚-1,3(2H)-二酮(7),7再与中间体5发生取代反应后经间氯过氧苯甲酸氧化制得终产物茚草酮(1),总收率47%(以2计),纯度99.77%。该路线反应原料廉价易得,反应条件温和、操作简便,适合工业化生产。
- 廖伟科肖胜芳汤磊张国刚
- 一种合成叶酸的环保型制备方法
- 本发明涉及一种合成叶酸的环保型制备方法。该方法利用2,4,5‑三氨基‑6‑羟基嘧啶硫酸盐、1,1,2,2,3‑五氯丙烷和N‑对氨基苯甲酰基‑L‑谷氨酸反应制备叶酸。本发明用价廉易得的1,1,2,2,3‑五氯丙烷替代不易获...
- 张国刚贾芳刘洪杰陆文超
- 文献传递
