蔡江红
- 作品数:3 被引量:0H指数:0
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- 一种室温下制备芳基硼酸酯的方法
- 本发明公开了一种室温下制备式Ⅰ所示芳基硼酸酯的方法,将式Ⅱ所示的二硼类化合物和芳基卤代物在碱、氯(2‑二环己基膦基‑2',4',6'‑三‑异丙基‑1,1'‑联苯基)(2'‑氨基‑1,1'‑联苯‑2‑基)钯(II)催化剂、...
- 季红易涛张超张建业吴丽阳蔡江红
- 文献传递
- 1-取代芳基-4-取代芳氧基丙基哌嗪的设计合成和生物活性研究
- 2017年
- 以4-取代苯酚或2-氟-3-羟基吡啶为原料,在碱性条件下与对甲苯磺酸缩水甘油酯通过亲核取代反应制备3-取代芳氧基-1,2-环氧丙烷(2)。取代芳胺与二氯二乙基胺盐酸盐反应生成1-取代芳基哌嗪(3)。2与3通过环氧开环反应得到1-取代芳基-4-取代芳氧基丙基哌嗪(4)。采用NMR和MS谱确定了合成化合物的结构。通过大鼠离体肛尾肌张力实验对合成化合物进行了α_1-受体拮抗活性研究,发现这些化合物的pA_2>6,显示较好的α_1-受体拮抗活性。化合物(4a)的pA_2=8.39±0.31,活性最突出。
- 季红李国荣吴丽阳蔡江红刘玉荣
- 关键词:哌嗪
- 一种室温下制备芳基硼酸酯的方法
- 本发明公开了一种室温下制备式Ⅰ所示芳基硼酸酯的方法,将式Ⅱ所示的二硼类化合物和芳基卤代物在碱、氯(2‑二环己基膦基‑2',4',6'‑三‑异丙基‑1,1'‑联苯基)(2'‑氨基‑1,1'‑联苯‑2‑基)钯(II)催化剂、...
- 季红易涛张超张建业吴丽阳蔡江红
- 文献传递