- 左炔诺孕酮原料药有关物质的合成与研究被引量：1
- 2011年
- 目的研究口服避孕药左炔诺孕酮原料药中的有关物质,就欧洲药典中给出的5个已知有关物质中的3个进行合成。方法分别以化合物3-甲氧基-13-乙基-1,3,5(10),8,14-雌甾五烯-17β-羟基(4)、18-甲基-3-甲氧基-2,5(10)-雌甾二烯-17-酮(8)和13-乙基-甾体-4-烯-3,17-双酮(10)经还原、炔化、水解等反应得到3个目标化合物13-乙基-17-羟基-18,19-双去甲基-17α-孕甾-4,8(14)-双烯-20-乙炔基-3-酮(1)、13-乙基-17-羟基-18,19-双去甲基-17α-孕甾-5(10)-烯-20-乙炔基-3-酮(2)和13-乙基-3-乙炔基-18,19-双去甲基-17α-孕甾-3,5-双烯-20-乙炔基-17-醇(3)。结果与结论以化合物4、8、10经8步反应合成了3个目标化合物,总收率分别为9.5%、36.9%和31.3%。结构经IR、NMR和M S进行了确证,并与欧洲药典公布的数据一致。
- 曾伟李志锋田卫学张亮仁
- 关键词：左炔诺孕酮结构确证
- 3种前列地尔新型制剂理化性质对比研究被引量：1
- 2017年
- 目的:系统比较3种前列地尔新型制剂的理化性质,探讨结构组成与稳定性的关系。方法:采用透射电子显微镜和激光散射仪考察3种前列地尔新型制剂的形态、粒径以及p H值、离子强度和血清对其稳定性的影响;采用傅立叶红外光谱和差示量热扫描技术分析制剂的结构组成;采用超滤法测定3种制剂中前列地尔的包封率。结果:脂质乳呈现出较强的膜结构,有清晰膜边界,粒径约为150 nm;脂微球呈现出鹅卵石状结构,粒径约为200 nm;干乳剂经去离子水复溶后,颗粒无明显膜结构,粒径为200 nm。稳定性实验结果表明,在不同离子强度、p H值和血清影响下,制剂的稳定性顺序为:脂质乳>脂微球>干乳剂。在处方组成上,脂质乳与脂微球基本一致,但处方含量不同,而干乳剂在处方组成与含量上,均与前两者有明显差异;3种制剂的包封率分别为(92.06±1.49)%(脂质乳)、(83.08±6.05)%(脂微球)和(81.99±6.90)%(干乳剂)。结论:3种前列地尔新型制剂的结构和理化性质存在异同,脂质乳和脂微球制剂结构和组成相近,与干乳剂明显不同。与脂微球比较,脂质乳具有更好的稳定性和较高的包封率。
- 黑玉马爽李啸楠曾伟王桂玲谢英
- 关键词：前列地尔脂微球包封率
- 三种前列地尔新型制剂理化性质对比性研究
- 为改善前列地尔注射给药后体内半衰期短、易肺部失活且有血管刺激性等不良反应,目前市场上前列地尔新型制剂的形式主要包括脂质乳,脂微球以及干乳剂。本文采用多种现代物理学研究手段对三种前列地尔新型制剂的结构组成、理化性质,尤其包...
- 黑玉马爽李啸楠曾伟王桂玲谢英
- 关键词：前列地尔脂微球包封率
- 文献传递
