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生物亲和色谱柱在天然产物筛选中的应用及发展: 2021年; 天然产物拥有悠久的临床应用历史,是生物活性化合物的丰富来源.从天然产物中快速筛选获得活性成分仍然存在种种困难与挑战.生物亲和色谱柱是基于生物大分子与配基之间特异性作用,实现活性成分选择性分离的一种液相色谱分析方法,具有高特异性、快速、灵敏等优点,在天然产物的筛选中具有广阔应用前景.综述近年来生物亲和色谱柱在天然产物筛选中的应用发展,重点介绍生物亲和固定相和色谱载体.; 段俊黄小玲刘智鹏陈灏文林航郭嘉亮; 关键词：活性成分筛选药物分析

一种酶反应器筛选胰蛋白酶抑制剂方法的建立被引量：1: 2019年; 目的建立从黄酮化合物库中筛选胰蛋白酶抑制剂的新方法。方法利用毛细管固定化酶反应器技术,通过环氧基的开环反应,将胰蛋白酶与poly(GMA-co-PEGDA)有机聚合物整体材料共价键合制备毛细管固定化胰蛋白酶反应器;对酶反应浓度与反应时间等参数进行了系统研究,利用荧光显微镜、扫描电子显微镜和拉曼光谱对酶反应器进行了表征;采用微径液相色谱法对酶反应器的活性和动力学参数进行了系统评价;将制备的酶反应器用于20种中药黄酮化合物中胰蛋白酶抑制剂的筛选;通过分子对接手段进一步考察胰酶与抑制剂之间的作用机制。结果16种黄酮化合物具有不同程度的胰蛋白酶抑制作用,其中,漆黄素的抑制效果最佳,抑制率为(62.9±1.2)%,分子对接结果进一步说明了漆黄素与胰蛋白酶之间的作用机制。结论建立了一种简单、有效的胰蛋白酶抑制剂的筛选方法,可进一步推广应用。; 郭嘉亮林航范莹盈沈焕圻张丽华曾煦欣孙平华; 关键词：胰蛋白酶抑制剂黄酮整体柱

新型一步法制备环糊精有机聚合物整体柱及其应用: 2018年; 目的:发展一种"一步法"制备环糊精有机聚合物毛细管整体柱的方法.方法:以含单-6-甲基丙烯酰-乙二胺-6-脱氧-β-环糊精为单体,EDMA为交联剂,采用异丙醇和二甲基亚砜为生孔剂,AIBN为引发剂,通过原位聚合反应制备了poly(MAC-EDA-BCD-co-EDMA)(Column B)整体柱.经过对制备条件进行优化,获得最优比例整体柱,并对其理化性质以及手性拆分效果进行考察.最后,结合分子对接手段考察其分子识别机理.结果:与由单-6-(1H-1,2,3-三氮唑-4-甲基丙烯酸甲酯)-β-环糊精为单体制备而成的Column A相比,Column B具有更好的手性拆分效果.结论:研究表明,一步法具有良好的实际应用;Column B因为单体柔性的间隔臂连接方式,保证了环糊精空腔具备足够的柔性,故具有良好的手性分离能力.; 郭嘉亮汪锦才黄若诗林航张婷婷; 关键词：一步法环糊精

黄芩苷、黄芩素对变形链球菌生物膜抑制作用的研究被引量：9: 2017年; 目的探讨黄芩苷、黄芩素对变形链球菌生物膜形成的影响,为中药生物膜抑制剂的研究开发提供一定的基础。方法以变形链球菌10556为研究对象,以氯已定为阳性对照药,测试黄芩苷、黄芩素对变形链球菌的最低抑制浓度(MIC);采用倍比稀释法对生物膜内活菌菌落计数;以原子力显微镜和扫描电镜观察其对生物膜形态结构的影响;结晶紫染色法测定对生物膜的抑制率。结果形态学观察可见生物膜被破坏,基质样物变稀疏,细菌群聚大为降低;同时,黄芩苷、黄芩素对变形链球菌生物膜形成具有明显的抑制作用。结论黄芩苷、黄芩素具有明显的体外抑菌作用,该结果可为中药黄芩抗菌作用的物质基础研究提供依据。; 刘连林航黄若诗孙平华郭嘉亮; 关键词：黄芩苷黄芩素生物膜变形链球菌

基于修饰环糊精的新型模拟酶反应器的制备被引量：3: 2016年; 目的:建立稳定性好,制备简单的固定化酶微反应器,旨在为多肽和蛋白质的分析研究提供一种稳定、有效及可行的酶解手段.方法:将前期人工合成类天然酶的环糊精模拟酶β-benzyme通过原位聚合反应制备成新型的毛细管固定化环糊精模拟酶反应器,最后通过对N-苯甲酰-L-精氨酸乙酯(BAEE)作底物的水解效率进行评估.结果:酶反应器的米氏常数和最大酶解速率分别为0.70 mmol/L和2.12 mmol/s,经12周的测试后依然保持稳定.结论:模拟酶反应器活性良好,稳定性好,这为解决蛋白质分析与鉴定研究中的问题提供新技术.; 林苑靖林航郭嘉亮; 关键词：环糊精模拟酶整体柱

黄酮化合物对耐药性鲍曼不动杆菌抑菌作用研究被引量：4: 2019年; 为探索中药黄酮化合物对耐药性鲍曼不动杆菌的抑菌效果。研究通过微量肉汤稀释法,考察40种中药及天然来源的黄酮化合物对三株耐药性鲍曼不动杆菌菌株的体外抑菌作用,测试其最低抑菌浓度与最低杀菌浓度;采用结晶紫染色法进一步测定目标化合物对鲍曼不动杆菌生物被膜形成的能力;探索黄酮联合头孢哌酮/舒巴坦对鲍曼不动杆菌的抑菌效果。研究表明,黄酮单体对于鲍曼不动杆菌具有不同程度的体外抑菌作用。其中部分具有轻微作用,其最小抑菌浓度仅为0.5 mg/mL;黄芩素和汉黄芩苷具有显著的抑菌作用,其最小抑菌浓度分别为0.062 5和0.125 mg/mL;同时,黄芩素对鲍曼不动杆菌生物被膜形成具有明显的抑制作用。此外,黄芩素和头孢哌酮/舒巴坦联合作用于耐药鲍曼不动杆菌与单用黄芩素或头孢哌酮/舒巴坦比较,浓度有所降低。综上,黄芩素对耐药性鲍曼不动杆菌有较好的体外抑菌效果,这为治疗耐药性鲍曼不动杆菌引发的感染的治疗提供新思路和方向。; 沈焕圻张昌发林航陈鑫黄若诗曾煦欣郭嘉亮; 关键词：抑菌作用生物被膜

乙酰胆碱酯酶微反应器的制备及其中药抑制剂筛选方法的建立被引量：4: 2018年; 目的制备固定化乙酰胆碱酯酶微反应器,并建立可用于中药乙酰胆碱酯酶抑制剂的快速筛选方法。方法以戊二醛为交联剂,氨基磁性微球为载体,制备一种新型的固定化乙酰胆碱酯酶微反应器,并对其理化性质和色谱性能进行了表征;应用该酶反应器对千层塔Huperziaserratum各提取部位进行酶抑制剂的筛选。结果酶反应体系的最佳底物浓度为50μmol/L,孵育时间5 min;红外表征、专属性验证、酶动力学考察以及稳定性考察均说明了该酶反应器的有效性;从千层塔提取物中筛选获得了石杉碱甲等乙酰胆碱酯酶抑制剂。结论建立了一种有效的乙酰胆碱酯酶抑制剂高通量筛选方法,可进一步推广与应用。; 郭嘉亮沈焕圻林航段倩倩黄若诗张婷婷; 关键词：乙酰胆碱酯酶抑制剂千层塔微反应器磁性微球石杉碱甲

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林航