陈明
- 作品数:2 被引量:11H指数:1
- 供职机构:第四军医大学药学系更多>>
- 发文基金:陕西省“13115”科技创新工程重大科技专项更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 丹参素冰片酯的不对称合成研究被引量:10
- 2012年
- 目的不对称合成丹参素冰片酯。方法以3,4-二羟基苯甲醛为原料,经苄基保护及Knoevenagel缩合反应得到(E)-3-(3,4-二苄氧基苯基)丙烯酸(3),经过酰化反应得到酰氯后与天然冰片反应生成(E)-3-(3,4-二苄氧基苯基)丙烯酸冰片酯(4),通过Sharpless不对称双羟化反应构建手性中心,得到高光学纯度的3-(3,4-二苄氧基苯基)-2,3-二羟基丙酸冰片酯衍生物(5),最后经选择性催化加氢及脱保护得到目标产物。结果与结论目标化合物经高效液相手性色谱柱分析ee为97%,所得化合物的结构通过1H-NMR、13C-NMR、HRMS证实,该合成方法操作简单、条件温和、光学产率高。
- 田海林周晓伟陈明吴剑峰郑晓晖姜茹
- 新型紫杉烷类抗肿瘤药物卡巴他赛的合成研究被引量:1
- 2014年
- 目的改进抗肿瘤药物卡巴他赛的合成方法。方法以10-去乙酰基巴卡亭Ⅲ(10-DABⅢ)为起始原料,经过双甲醚化、酯化偶联、脱保护3步反应制得目标产物。结果与结论采用不同保护基的C-13侧链对酯化偶联反应具有重要的影响;确定了一条实用的制备卡巴他赛的合成路线,3步反应总收率达到41.7%(以10-DABⅢ计)。目标产物的结构经1H-NMR和MS谱确证。该合成路线适于批量合成。
- 王力彬陈明刘雪英张生勇
- 关键词:抗肿瘤药物