乔萍
- 作品数：2 被引量：3H指数：1
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- 克唑替尼关键中间体(S)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇的不对称合成被引量：1
- 2017年
- (S)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇(2)是合成抗癌药物克唑替尼的关键手性前体。本文以1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙酮为起始原料,利用二异松莰基氯化硼[(-)-Ipc_2BCl]不对称还原制得光学纯的2;并将中间体2经Mitsunobu反应、还原、溴代、Suzuki偶联及脱除Boc保护合成克唑替尼,其结构~1H NMR,^(13)C NMR和HR-MS(ESI)确证。对关键中间体2的合成条件进行了优化,并其对反应机理进行了推测。
- 张杰李国贤乔萍罗宏军梁文薛涛
- 关键词：药物合成
- 雷美替胺降解杂质的制备被引量：2
- 2017年
- 为了更好地控制雷美替胺的质量,设计并合成了雷美替胺的3种降解杂质。分别为(S)-N-[2-(4-羟基-2,6,7,8-四氢-1H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基)乙基]丙酰胺(IP1)、2-羟基-N-[2-[(S)-2,6,7,8-四氢-1H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基]乙基]丙酰胺(IP2)和N-[2-(2,6-二氢-1H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基)乙基]丙酰胺(IP3),所得产物经~1HNMR、^(13)CNMR和HRMS确证结构。破坏性试验证明,酸性条件主要产生杂质IP1与IP3,氧化条件下主要产生杂质IP2。
- 张杰李国贤乔萍梁文薛涛
- 关键词：合成工艺镇静催眠药
