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文献类型

  • 2篇中文期刊文章

领域

  • 2篇医药卫生

主题

  • 1篇蛋白抑制剂
  • 1篇衍生物
  • 1篇一锅法
  • 1篇抑制剂
  • 1篇制剂
  • 1篇内酯
  • 1篇微管蛋白
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  • 1篇细胞
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  • 1篇细胞毒活性研...
  • 1篇立体构型
  • 1篇类似物
  • 1篇活性
  • 1篇活性研究
  • 1篇构效
  • 1篇构效关系
  • 1篇构型

机构

  • 2篇中国海洋大学
  • 1篇复旦大学
  • 1篇青岛海洋生物...

作者

  • 2篇赵建春
  • 1篇丁宁
  • 1篇李文保
  • 1篇张伟
  • 1篇管华诗
  • 1篇王鹏
  • 1篇李英霞
  • 1篇孙天文

传媒

  • 1篇中国海洋药物
  • 1篇中国海洋大学...

年份

  • 1篇2016
  • 1篇2012
2 条 记 录,以下是 1-2
排序方式:
海洋抗肿瘤候选药物普那布林(Plinabulin)及其类似物的研究进展被引量:4
2016年
微管蛋白是细胞骨架的重要组成部分,在维持形态、信号传导及有丝分裂等过程中起着重要的作用。普那布林(Plinabulin)是在从海洋焦曲霉菌中分离得到的天然产物Phenylahistin结构基础上,经构效关系研究,合成出的二酮哌嗪类微管蛋白抑制剂。普那布林作为抗肿瘤候选药物,目前已进入临床三期研究。近年来,为了获得高效、低毒和生物利用度更高的普那布林衍生物,本领域研究人员进行了大量的优化研究,获得了一些具有更好活性的衍生物。本文就普那布林及其类似物优化的研究进展进行综述。
孙天文丁忠鹏王世潇赵建春管华诗李文保
关键词:微管蛋白抑制剂衍生物构效关系
梓木内酯的优化合成和细胞毒活性研究被引量:2
2012年
以2-甲酰基苯甲酸为原料,通过Wittig反应、内酯化、反麦克尔加成、一锅法苯硒化-氧化消除引入双键4步反应,以18%的总收率合成梓木内酯。采用1 H NMR、13 C NMR、MS、1 H-1 H COSY、NOE等波谱数据确证了中间体的结构及11,12a,12b的立体构型。与已知方法相比,此合成方法具有原料易得、反应条件温和、操作简单、收率良好等特点。采用SRB染色法对其进行2种肿瘤细胞株(MCF-7,BxPC3)的细胞毒活性测试,发现梓木内酯具有中等强度的抗肿瘤活性。
赵建春丁宁张伟王鹏李英霞
关键词:一锅法立体构型细胞毒活性
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