于清华
- 作品数：2 被引量：5H指数：1
- 供职机构：军事医学科学院放射与辐射医学研究所更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 新型苯甲酰胺类HDAC抑制剂的合成及其抗肿瘤活性
- 2016年
- 以MS-275为先导化合物,设计并合成了7个新型苯甲酰胺类化合物(6a^6c,14a,14b,15a和18),其结构经1H NMR和ESI-MS表征。采用MTT法测定了6a^6c,14a,14b,15a和18对人急性白血病细胞(HL60)和人乳腺癌细胞(MCF-7)的体外抗肿瘤细胞增殖活性。结果表明:N-(2-氨基苯)-3-[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-氨基]己酰胺(6a),N-(2-氨基苯)-4-【3-{4-[(二乙胺基)甲基]苯基}丙烯酰】苯甲酰胺(14a)和N-(2-氨基苯)-4-[3-(吡啶-3-基)丙烯酰]丙酰胺(18)的抑制活性较好,其GI50依次为5.72μmol·L^(-1),6.91μmol·L-1,7.11μmol·L^(-1)和3.46μmol·L^(-1),4.12μmol·L^(-1),3.97μmol·L^(-1),优于MS-275(7.88μmol·L-1和4.49μmol·L^(-1))。
- 于清华李俊明赵砚瑾刘意林江发龙李庶心
- 关键词：MS-275苯甲酰胺组蛋白去乙酰化酶抑制剂抗肿瘤活性
- 新型芳基脲类血管内皮生长因子受体抑制剂的合成与抗肿瘤活性研究被引量：5
- 2016年
- 目的合成新型芳基脲类血管内皮生长因子受体抑制剂并评价其抗肿瘤活性。方法以Tivozanib为先导化合物进行结构改造,设计合成系列芳基脲类衍生物,1H-NMR和ESI-MS鉴定目标物结构,并用MTT法进行体外抑制肿瘤细胞增殖活性评价。结果合成10个新目标化合物,其中7个表现出显著的体外抑制肿瘤细胞增殖活性。结论目标化合物体外活性好,值得进一步研究。
- 余杨潇赵砚瑾常先磊于清华张志杰罗鸣锐李庶心
- 关键词：抗肿瘤药
