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针对趋化因子受体CCR5的SPA-WGA药物筛选方法被引量：1: 2006年; 目的建立针对趋化因子受体CCR5的药物筛选SPA-WGA法[35S]GTPγS结合实验方法。方法通过降低SPA-WGA小球用量和对其他各种因素进行优化,如细胞膜用量、GDP浓度、体系孵育时间和样品连续测量时间,建立了SPA-WGA法[35S]GTPγS结合实验方法。结果最后优化得到实验条件为:100μl反应体系,0.1 mg SPA-WGA小球,10μgCHO-CCR5细胞膜,10μmol.L-1GDP和0.3 nmo.lL-1[35S]GTPγS,室温孵育1.5 h并且在1 200 m in之内完成所有样品测量。该法与传统抽滤法比较,测量得到RANTES的EC50分别为:1.40 nmol.L-1和2.90 nmol.L-1,测量得到SCH-C的IC50分别为:2.95 nmo.lL-1和2.73 nmo.lL-1,测量结果相似,均呈现出较好的剂量效应关系。利用该法筛选54个化合物,筛到3个IC50在1~10 nmol.L-1的化合物。这3个化合物是否具有H IV-1进入抑制剂的潜在开发价值,还有待体外抗H IV-1实验的进一步验证和筛选。结论此方法操作简便,灵敏性和重现性好,且可高通量和自动化,该法适用于能与Gi家族蛋白偶联的GPCR的高通量药物筛选。; 陈仁海吕燕慧胡琼莹裴钢陈力; 关键词：趋化因子受体CCR5 高通量筛选

天然药物研发过程中药理学问题的再思考被引量：3: 2012年; 天然产物由于具有结构多样性和广泛的生物学活性,被认为是新药研发先导化合物的重要来源。在考虑将一种天然来源的化合物设计向新药研发过渡时,起码需要在以下几个方面引起足够的重视:对候选化合物以往研究资料的详尽研究;参照(不是照搬)里宾斯基五规则对候选化合物的理化特性进行详细的了解、对比,确定是否具有初步的成药性潜力;在目的性明确基础上,体外实验设计时注意量效关系及剂量范围、时效关系,并有很好的阳性化合物对照;在整体动物药效学实验前就应该进行初步的药代动力学实验;采用认可度高的药效学模型评价候选化合物的作用;安全性评价显示具有开发潜力时可以考虑进行初步的明确具体靶点(如受体、酶、离子通道、结构蛋白等)的作用机制研究。; 陈仁海殷明; 关键词：新药研发药效学药代动力学

用于筛选药物的报告基因细胞模型及其构建方法: 本发明属于生物技术领域，公开了一种独特的基因构建物，所述构建物兼容了TPA反应元件、巨细胞病毒启动子、报告基因和抗性基因的元件，这些元件可良好的配合，在转染入哺乳动物细胞后，可在细胞内高灵敏度地报告蛋白激酶C信号通路的情...; 裴钢吴瑜陈力陈仁海翟培彬张瑾应锁环苏杨; 文献传递

针对G蛋白偶联受体的SPA药物筛选技术研究: 本文针对G蛋白偶联受体的SPA药物筛选技术进行了研究。本文利用SPA技术，建立了快速灵敏、操作简单、可高通量的针对GPCR的药物筛选模型。通过SPA微球的最小化和细胞膜用量、孵育时间等实验条件的优化，建立了S...; 陈仁海; 关键词：趋化因子受体; 文献传递

用于筛选药物的报告基因细胞模型及其构建方法: 本发明属于生物技术领域，公开了一种独特的基因构建物，所述构建物兼容了TPA反应元件、巨细胞病毒启动子、报告基因和抗性基因的元件，这些元件可良好的配合，在转染入哺乳动物细胞后，可在细胞内高灵敏度地报告蛋白激酶C信号通路的情...; 裴钢吴瑜陈力陈仁海翟培彬张瑾应锁环苏杨; 文献传递

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陈仁海