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Falcarindiol在制备预防高原脑病的药物中的应用: 本发明属于医药领域，公开了Falcarindiol在制备预防高原脑病的药物中的应用。本发明的研究表明Falcarindiol对低压低氧诱发的高原脑病有显著的预防作用。Falcarindiol可以通过降低星形胶质细胞AQP...; 王雪婷朱俐樊晓杨

天然产物法卡林二醇与人类GABA_(A)受体相互作用的机制: 2023年; 通过分子动力学模拟、伞形采样模拟、结合自由能计算和分子对接等方法,研究了法卡林二醇在γ-氨基丁酸A型(GABA_(A))受体上结合作用的模式和对GABAA受体动态属性的影响,确定了3个有效结合位点均对此受体产生拮抗作用,为后续研究聚乙炔醇类化合物对GABA_(A)受体作用及相应药物开发提供了理论依据.; 沈琦陈海瑶高登辉赵熹那日松刘佳黄旭日; 关键词：分子动力学模拟拮抗作用

东北刺人参falcarindiol制备及其抗结肠癌作用机制研究被引量：2: 2019年; 为建立一种快速高效的falcarindiol(FAD)制备程序并探讨其抑制结肠癌细胞HCT-116增殖作用与调控细胞周期阻滞相关基因之间的关系。研究使用硅胶柱色谱富集及制备HPLC分离纯化得到了FAD单体,依据波谱数据鉴定其结构;采用MTS法检测FAD对结肠癌细胞HCT-116的细胞毒活性,运用流式细胞术、RT-qPCR以及Westernblotting法分别检测FAD对结肠癌细胞HCT-116周期影响、周期阻滞基因β-catenin、cyclinD1和c-myc的mRNA水平及蛋白表达的作用。结果显示建立制备HPLC方法可以较快速稳定地得到较高纯度的FAD。FAD对结肠癌细胞HCT-116具有明显的细胞毒活性,与HCT-116细胞作用24、48、72h的IC50值分别为8.1±1.4、4.6±0.5、3.2±0.4μmoL/L。此外,FAD将HCT-116细胞周期阻滞在G2/M期,且能够显著下调Wnt/β-catenin通路中的β-catenin、cyclinD1和c-myc基因的转录及表达。据此推断FAD可能是通过调节Wnt/β-catenin信号通路阻滞HCT-116细胞生长周期进而抑制其细胞的增殖来产生抗结直肠癌的作用。; 杨璞邵莉王锦黄卫华; 关键词：东北刺人参 FALCARINDIOL 结肠癌 WNT/Β-CATENIN信号通路

法卡林二醇单药及与其他药物联用对乳腺癌细胞凋亡的影响被引量：6: 2018年; 目的探讨法卡林二醇(FAD)单药及与其他药物联用对乳腺癌细胞凋亡的影响。方法选择乳腺癌细胞MDA-MB-231、MDA-MB-468及正常乳腺细胞MCF-10A,每种细胞分为5组,分别加入0、3、6、12、24μmol/L FAD作用24 h,采用MTT法检测细胞增殖率。结果显示,两种乳腺癌细胞在0、3、6、12μmol/L FAD作用下细胞增殖率逐渐降低(P均<0.05);24μmol/L FAD作用下细胞增殖率低于0、3、6μmol/L FAD(P均<0.05),但与12μmol/L FAD作用下比较P>0.05。考虑到干预效果及节省试剂的原则,我们选择3μmol/L FAD进行后续研究。取对数生长期三种细胞,每种细胞随机分为FAD组和对照组,FAD组加入含3μmol/L FAD的培养基培养,对照组常规培养,培养24 h,收集细胞,采用流式细胞仪检测细胞凋亡率。选择乳腺癌细胞MDA-MB-231,随机分为空白组、5-氟尿嘧啶组(5-Fu组)、FAD组、5-Fu+FAD组。空白组常规培养,5-Fu组加入含25μmol/L 5-Fu的培养基培养,FAD组加入含1μmol/L FAD的培养基培养,5-Fu+FAD组加入含25μmol/L 5-Fu及1μmol/L FAD的培养基培养,培养24 h,收集细胞,采用流式细胞仪检测细胞凋亡率。将25μmol/L 5-Fu换为10 nmol/L硼替佐米(BRZ),重复上述试验。结果两种乳腺癌细胞的FAD组细胞凋亡率均高于其对照组(P均<0.01),MCF-10A细胞的FAD组细胞凋亡率与其对照组比较P>0.05。5-Fu组、FAD组、5-Fu+FAD或BRZ+FAD组细胞凋亡率均高于空白组(P均<0.01),5-Fu+FAD组或BRZ+FAD组细胞调亡率均高于5-Fu组和FAD组(P均<0.01),而5-Fu组与FAD组比较P>0.05。结论 FAD可促进乳腺癌细胞凋亡并抑制其增殖,但不影响正常乳腺细胞;FAD联合5-Fu或BRZ对促进乳腺癌细胞凋亡的效果优于FAD单药。; 芦婷婷田欣王竞; 关键词：乳腺癌细胞增殖细胞凋亡

Pharmacokinetic profiles of falcarindiol and oplopandiol in rats after oral administration of polyynes extract of Oplopanax elatus被引量：2: 2016年; Polyynes, such as facarindiol(FAD) and oplopandiol(OPD), are responsible for anticancer activities of Oplopanax elatus(O. elatus). A novel approach to pharmacokinetics determination of the two natural polyynes in rats was developed and validated using a liquid chromatography-electrospray ionization-mass spectrometry(LC-MS) method. Biosamples were prepared by liquid-liquid extraction using ethyl acetate/n-hexane(V : V = 9 : 1) and the analytes were eluted on an Agilent ZORBAX Eclipse Plus C18 threaded column(4.6 mm × 50 mm, 1.8 μm) with the mobile phase of acetonitrile-0.1% aqueous formic acid at a flow-rate of 0.5 m L·min–1 within a total run time of 11 min. All analytes were simultaneously monitored in a single-quadrupole mass spectrometer in the selected ion monitoring(SIM) mode using electrospray source in positive mode. The method was demonstrated to be rapid, sensitive, and reliable, and it was successfully applied to the pharmacokinetic studies of the two polyynes in rat plasma after oral administration of polyynes extract of O. elatus.; SUN WeiHE Yi-ShengXU Ling-HuiZHANG Bi-YingQI Lian-WenYANG JieLI PingWEN Xiao-Dong; 关键词：POLYYNES LC-MS

基于联萘酚催化体系的Falcarindiol类似物全合成研究: 法卡林二醇(Falcarindiol)等聚炔类化合物在抗真菌、抗肿瘤、抗炎、治疗2-型糖尿病、阿尔茨海默病等方面显示出显著的生物活性。本文先合成1-(三异丙基硅基)-1,3-丁二炔中间体,以此为基础运用手性联萘酚(BIN...; 首平平; 关键词：类似物全合成联萘酚绝对构型; 文献传递

HPLC法同时测定北沙参中法卡林二醇和人参炔醇的含量被引量：3: 2007年; 运用DAD Agilent 1100高效液相色谱仪,首次建立了同时测定北沙参药材中2种组分法卡林二醇和人参炔醇含量的方法。采用大连依利特C_(18)(4.6 mm×250 mm;5.0μm)色谱柱。流动相乙腈-水(0.3%磷酸)梯度洗脱,流速1.0 mL/min,检测波长254 nm,柱温25℃,进样量30μL,比较测定了23批北沙参药材、参皮和茎叶中法卡林二醇、人参炔醇的含量。结果表明:在0.06～1.20μg质量范围内,法卡林二醇(r_a=0.9999)和人参炔醇(r_b=0.9998)呈现良好的线性关系,法卡林二醇的平均回收率为101.7%(RSD=2.6%,n=5),人参炔醇的平均回收率为97.5%(RSD=1.9%,n=5)。本方法准确、灵敏、稳定、重现性好,可作为北沙参药材的质量控制方法。; 张样柏李国强管华诗; 关键词：北沙参人参炔醇 HPLC

1.天然多炔醇falcarinol和falcarindiol的立体选择性全合成2.Taurospongin A的全合成研究: 该论文工作包括以下两部分:第一部分为天然多炔醇(3R)-falcarindiol 10、(3R)-falcarindiol 11和(3R,8S)-falcarindiol 24的立体选择性全合成.第二部分为海绵天然产物t...; 郑广荣; 关键词：全合成 CAD W TT; 文献传递

1.天然多炔醇falcarinol和falcarindiol的立体选择全合成 2.Taurospongin A的全合成研究: 郑广荣; 关键词：WITTIG反应

基于斑马鱼模型及网络药理学的晕痛定胶囊镇痛活性及作用机制探讨: 2024年; 目的基于斑马鱼模型探究晕痛定胶囊的镇痛活性,采用网络药理学方法预测晕痛定胶囊的镇痛作用机制。方法采用佛波酯构建斑马鱼疼痛模型,以阿司匹林为阳性对照,利用行为轨迹分析系统监测斑马鱼的运动轨迹,以运动次数、运动时间、运动距离、运动速度等运动状态为指标评价晕痛定胶囊及其组方药材的镇痛活性;同时运用网络药理学及分子对接技术预测晕痛定胶囊镇痛核心成分及潜在靶点;选取网络药理学预测的核心成分法卡林二醇和金色酰胺醇酯为实验药物,利用斑马鱼疼痛模型验证镇痛活性。结果斑马鱼疼痛模型镇痛活性评价实验中,晕痛定胶囊及其组方药材川芎、蜜环菌均能显著降低模型斑马鱼的快速运动和慢速运动(P<0.01),且晕痛定胶囊作用强于川芎和蜜环菌。网络药理学筛选得到晕痛定胶囊镇痛活性成分87个及其作用靶点159个,利用蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)网络分析得到法卡林二醇和金色酰胺醇酯等核心成分和MAPK1等核心靶点,分子对接结果显示核心成分及核心靶点间具有较好的结合活性。法卡林二醇和金色酰胺醇酯镇痛活性实验结果表明单独给药法卡林二醇和金色酰胺醇酯可以达到良好的镇痛效果,与网络药理学预测的核心成分结果相符。结论晕痛定胶囊能够缓解暴露于佛波酯中斑马鱼的疼痛状态,具有较明显的镇痛作用;预测其作用机制可能与减少神经损伤及其炎症反应和促进细胞凋亡等过程有关;且法卡林二醇和金色酰胺醇酯为其发挥镇痛作用的核心成分。; 陈祺陈林珍陈美琳王亚峰王亚峰张雪戴胜云马志强马志强; 关键词：晕痛定胶囊镇痛活性斑马鱼网络药理学分子对接

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