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Noscapine shows antimalarial activity against Plasmodium falciparum 3D7,its clinical isolate Pf140/SS,and Plasmodium berghei ANKA: 2024年; Objective:To evaluate the antimalarial activity of noscapine against Plasmodium falciparum 3D7 strain(Pf3D7),its clinical isolate(Pf140/SS),and Plasmodium berghei ANKA(PbA).Methods:Using ring-stage survival assay,phenotypic assessments,and SYBR-green-based fluorescence assay,the antimalarial activities of noscapine were assessed compared with dihydroartemisinin(DHA)in in vivo and in vitro studies.In addition,hemolysis and cytotoxicity tests were carried out to evaluate its safety.RT-PCR assay was also conducted to determine the effect of noscapine on papain-like cysteine protease Plasmodium falciparum falcipain-2(PfFP-2).Results:The antimalarial efficacy of noscapine against Pf3D7 and Pf140/SS was comparable to DHA,with IC50 values of(7.68±0.88)and(5.57±0.74)nM/mL,respectively,and>95%inhibition of PbA infected rats.Noscapine also showed a safe profile,as evidenced by low hemolysis and cytotoxicity even at high concentrations.Moreover,PfFP-2 expression was significantly inhibited in both noscapine-treated Pf3D7 and Pf140/SS(P<0.01).Conclusions:Noscapine has antimalarial properties comparable to standard antimalarial DHA with better safety profiles,which may be further explored as a therapeutic candidate for the treatment of malaria.; Swaraj Kumar BabuSameer MaharanaSatyaranjan ChhatriaDibya Ranjan SahooAshirbad NandaSatish KanharPrativa KBeheraSanjib MohantyPradeep Kumar NaikPraveen Kishore Sahu; 关键词：MALARIA NOSCAPINE ANTIMALARIAL DIHYDROARTEMISININ CYTOTOXICITY

那可丁Noscapine在促进脊髓损伤修复中的应用: 本发明公开了那可丁Noscapine在促进脊髓损伤修复中的应用。本发明通过行为学评分、电生理检测、免疫荧光染色、计算机断层扫描成像等多种方法评估修复效果，发现那可丁Noscapine能够改善损伤后组织水肿出血情况，减少损...; 孟文翔戴建武杨腊梅林春暖赵燕南林睿凡陈冰徐鸿林

液相色谱-串联质谱法测定食品中那可丁的不确定度评定: 2022年; 采用液相色谱-串联质谱法(Liquid Chromatograph Mass Spectrometer,LC-MS-MS)测定食品中的那可丁含量,并对不确定度进行评定。通过对实验过程的全面分析,从样品前处理、标准溶液配制和标准曲线拟合等过程评价不确定度;取置信水平P=95%,k=2,得出液相色谱-串联质谱法测定食品中那可丁含量的扩展不确定度为57.7μg/kg,食品中的那可丁含量为(221.5±57.7)μg/kg,为食品中那可丁的检测提供了有效可靠、可溯源的数据。; 白德奎许娟娟刘青洋文才赵何莲; 关键词：液相色谱-串联质谱法不确定度

LC-MS/MS法测定火锅底料中吗啡、可待因、罂粟碱、那可丁和蒂巴因含量的不确定度评定: 2022年; 为更好地评估液相色谱-质谱联用法测定火锅底料中吗啡、可待因、罂粟碱、那可丁和蒂巴因等多种物质的可靠程度,通过建立数学模型并识别试验过程中的不确定度来源,分别评估各不确定度分量,将其合成得到相对标准不确定度及扩展不确定度。结果表明,标准曲线拟合过程及标准曲线配制过程中引入的不确定度贡献最大,其次准确度对最终不确定度贡献也不容忽视,试样质量对总的不确定度贡献最小。此评估结果可为日常工作提供指导,如在日常操作过程中严格把控操作细节,减小不确定度的引入,从而保证检测结果的可靠程度。; 刘应琪杨延康伏华胡艳谢凤梅靳泽荣; 关键词：吗啡可待因罂粟碱不确定度评定

那可丁结构改造与抗肿瘤活性研究进展被引量：1: 2021年; 天然产物结构改造,是抗肿瘤新药开发的有效途径。那可丁是一个来源于阿片的苯酞四氢异喹啉类生物碱,最早作为非处方止咳药在临床上使用,口服有效,对人体没有明显的毒副作用。近年来,该化合物被发现可通过干扰微管聚合等多种作用机制,有效抑制肿瘤细胞的恶性增殖,表现出较好的新药开发前景。有鉴于此,以那可丁为先导化合物,通过结构改造,研究构效关系,提高抗肿瘤活性,优化药代动力学性质,阐明作用机制,开展新药创制,引起了广泛关注。然而由于全合成发展相对滞后,目前结构改造主要是基于半合成路线。本综述主要聚焦近年来基于半合成的那可丁结构改造和抗肿瘤活性研究,并对未来的发展方向和开发前景进行了初步的展望。; 杨悦李得峰罗婷史浩良张永强; 关键词：抗肿瘤

GC测定那可丁中5种残留溶剂的含量被引量：4: 2021年; 目的建立可同时测定那可丁中5种残留溶剂的GC法。方法以1 mol·L^(−1)的盐酸溶液为溶剂,采用顶空进样法,以DB-624大口径毛细管柱程度升温模式,FID检测器检测那可丁原料中甲醇、乙醇、丙酮、异丙醇、四氢呋喃5种有机溶剂残留。结果甲醇、乙醇、丙酮、异丙醇、四氢呋喃分别在0.03~3.33,0.04~5.07,0.03~4.93,0.03~4.82,0.01~0.82 mg⋅mL^(‒1)内线性关系良好,5种成分的平均回收率为98.77%~108.69%;检出限分别为0.02%,0.01%,0.004%,0.01%,0.003%。结论本方法灵敏度高、准确性好、简便易行,可用于那可丁中有机溶剂残留的检测。; 朱荣奉艳花黄丽丽; 关键词：残留溶剂顶空进样气相色谱法

那可丁联合奥沙利铂对人舌鳞状细胞癌Tca8113细胞增殖及凋亡的影响被引量：1: 2020年; 目的探究那可丁联合奥沙利铂对人舌鳞状细胞癌Tca8113细胞增殖及凋亡的影响。方法将体外培养的人舌鳞状细胞癌Tca8113细胞随机分为空白对照组、奥沙利铂组、那可丁组和联合用药组。CCK-8法检测各组药物对Tca8113细胞的存活率;Hoechst33342染色荧光显微镜下观察凋亡形态变化;流式细胞术检测细胞凋亡率;Western blotting法检测各组细胞中Bax、Bcl-2、PARP、Cleaved Caspase-9及Cleaved Caspase-3蛋白的表达水平。结果奥沙利铂组、那可丁组和联合用药组Tca8113细胞存活率较空白对照组低(P<0.05),联合用药组较奥沙利铂组、那可丁组低(P<0.05)。Hoechst33342染色法结果显示:奥沙利铂组、那可丁组和联合用药组处理后均使人舌鳞状细胞癌Tca8113细胞发生凋亡特征性改变。奥沙利铂组、那可丁组和联合用药组Tca8113细胞凋亡率较空白对照组高(P<0.05),联合用药组较奥沙利铂组、那可丁组高(P<0.05)。奥沙利铂组、那可丁组和联合用药组Bax、PARP、Cleaved Caspase-9及Cleaved Caspase-3的蛋白表达较空白对照组高(P<0.05),而Bcl-2的蛋白表达较空白对照组低(P<0.05),联合用药组Bax、PARP、Cleaved Caspase-9及Cleaved Caspase-3的蛋白表达较奥沙利铂组、那可丁组高(P<0.05),Bcl-2的蛋白表达较奥沙利铂组、那可丁组低(P<0.05)。结论那可丁联合奥沙利铂对人舌鳞状细胞癌Tca8113细胞的生长具有协同抑制作用,并促其凋亡,其作用机制可能与调节细胞凋亡相关蛋白表达有关。; 翟江云张斌郭佳维; 关键词：细胞增殖

那可丁对人肺癌细胞A549生物学功能的影响被引量：2: 2019年; 目的探讨那可丁对人肺癌细胞系A549细胞生物学功能的影响及其作用机制。方法使用那可丁(10μmol/L和20μmol/L)作用于A549细胞,通过MTT观察那可丁对细胞增殖的影响;通过Western blotting和实时PCR检测那可丁作用于A549细胞后CyclinD1、 BCL-2、MMP2蛋白和mRNA的表达;Hoechst 33258染色检测那可丁对A549细胞凋亡的影响;Transwell检测那可丁对细胞转移的影响。结果 MTT检测发现10、20μmol/L那可丁分别作用于A549细胞24 h后对细胞增殖抑制率分别为(32.98±1.09)%和(49.56±3.98)%,差异有统计学意义(P <0.05)。Hoechst 33258染色显示那可丁促进细胞凋亡,Transwell实验显示那可丁抑制A549细胞转移。Western blotting和实时PCR结果显示那可丁抑制A549细胞中Cyclin D1、BCL-2和MMP2的表达。结论那可丁能够抑制人肺癌细胞系A549细胞生长及转移、促进A549细胞凋亡,可以作为治疗肺癌的潜在药物。; 李岩张德巍杨大业; 关键词：A549 增殖凋亡

那可丁通过下调钙黏素17及Wnt3a/β-catenin信号通路抑制结肠癌SW480细胞迁移被引量：9: 2019年; 目的:探讨那可丁(Nos)对结肠癌SW480细胞钙黏素17(CDH17)表达的影响及其对细胞迁移的作用机制。方法:选用SW480细胞,分为对照组、空载组(si-EV)、CDH17干扰组(si-CDH17)、Nos处理组和CDH17干扰+Nos处理组(si-CDH17+Nos),其中CDH17干扰采用小干扰RNA(siRNA)敲低CDH17水平,Nos处理使用半数抑制质量浓度(55.30±2.21)μg/ml。用qPCR检测SW480细胞CDH17 mRNA表达水平,用Hoechst33258染色法和Transwell实验检测细胞的凋亡和迁移能力,用ELISA检测细胞中VEGF、MMP2和MMP9含量,用WB检测细胞CDH17、Wnt3a和β-catenin蛋白表达水平。结果:与对照组相比,Nos组、si-CDH17组和si-CDH17+Nos组的CDH17 mRNA及蛋白表达水平明显降低(均P<0.01),细胞凋亡增加、迁移能力减弱,细胞中VEGF、MPP2和MPP9含量及Wnt3a和β-catenin蛋白表达水平显著降低(均P<0.01),且si-CDH17+Nos组比si-CDH17组效果更显著(P<0.01)。结论:Nos可诱导人结肠癌SW480细胞凋亡、抑制其迁移能力,其机制可能与下调CDH17表达抑制Wnt3a/β-catenin信号通路有关。; 韩峥黄晓东刘蒙朱庆曦谭洁刘维洁陈巍邹艳丽蔡一珊黄莎莎田霞; 关键词：结肠癌 SW480细胞迁移

那可丁对人结肠癌5-Fu耐药细胞株HT-29/5-Fu、LoVo/5-Fu及SW480/5-Fu耐药性的影响: 2019年; 目的探讨那可丁(Nos)对人结肠癌5-氟尿嘧啶(5-Fu)耐药株耐药性的影响及其机制。方法构建人结肠癌耐药株HT-29/5-Fu、LoVo/5-Fu及SW480/5-Fu,MTT法筛选出Nos对各组细胞的半数抑制浓度(IC50),观察细胞形态变化,利用流式细胞仪检测细胞周期及凋亡水平;RT-qPCR及Western blot检测细胞P38表达和激活水平,以及耐药相关蛋白的表达。结果成功构建耐药细胞株HT-29/5-Fu、LoVo/5-Fu和SW480/5-Fu。与对照组比较,Nos干预后的结肠癌耐药细胞株HT-29/5-Fu、LoVo/5-Fu及SW480/5-Fu细胞周期明显阻滞在G0/G1期(P<0.01),凋亡率升高,而P38表达及磷酸化受到显著抑制(P<0.01),与耐药相关的多药耐药相关蛋白、肺耐药相关蛋白及P-glycoprotein表达显著降低(P<0.01)。结论 Nos对耐5-Fu的人结肠癌细胞具有一定的毒性作用,降低了耐药细胞耐药性,作用机制可能与抑制P38的表达和磷酸化有关。; 韩峥黄晓东刘蒙朱庆曦谭洁刘维洁陈巍邹艳丽蔡一珊黄莎莎田霞; 关键词：结肠癌耐药细胞耐药相关蛋白

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