浙江工业大学药学院绿色制药技术与装备教育部重点实验室
- 作品数：43 被引量：155H指数：6
- 相关作者：赵萃顾艳芝陈秀郭丹郭晶晶更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国际科技合作与交流专项项目杭州市卫生科技计划项目更多>>
- 相关领域：理学医药卫生化学工程轻工技术与工程更多>>
- 双苯噁唑酸的合成工艺改进被引量：1
- 2015年
- 以甘氨酸为原料,经酯化和肟化反应制得2-氯-2-肟乙酸乙酯(3);以1,3-二甲基-1,3-二(磺酸丁基)咪唑啉酮硫酸氢根功能性离子液体{[DBSDMI]2HSO4}为催化剂,3与1,1-二苯基乙烯经1,3-偶极环加成反应合成了双苯噁唑酸,总收率63.2%,其结构经1H NMR,13C NMR和ESI-MS确证。
- 井蕾胡乐乐陈志卫
- (S)-吲哚啉-2-甲酸的合成工艺研究
- 2014年
- 以(S)-2-乙酰氨基-3-(2-氯苯基)丙酸甲酯为原料、氯化亚铜为催化剂,经水解、偶联等反应制备培哚普利等降压药关键中间体——(S)-吲哚啉-2-甲酸的工艺,考察了该工艺偶联反应的反应介质、催化剂及其用量、碱以及用量、温度等重要因素对反应的影响。结果表明,优化反应条件为:水作溶剂,n(2-氯-L-苯丙氨酸盐酸盐):n(CuCl):n(Na2CO3)=1.0:0.05:2.5,在此条件下,总收率达到90.9%。该方法具有原料易得、高效经济、工艺简单、绿色环保等特点,有利于产业化生产。
- 张苗夏建胜吕宏初谢媛媛李坚军
- 关键词：培哚普利氯化亚铜
- (2β,3α,5α,16α,17β)-2-(4-吗啉基)-16-(1-吡咯烷基)-3,17-二羟基-雄甾烷的合成工艺改进被引量：1
- 2014年
- 以2α,3α,16α,17α-双环氧-5α-17β-乙酰氧基-雄甾烷为原料,三氟甲磺酸镱为催化剂,经两次环氧开环反应合成了罗库溴铵的关键中间体——(2β,3α,5α,16α,17β)-2-(4-吗啉基)-16-(1-吡咯烷基)-3,17-二羟基-雄甾烷,总收率64%,其结构经1H NMR,13C NMR和ESI-MS确证。
- 金灿梁德帅金炜华苏为科
- 关键词：罗库溴铵药物合成
- 17α-羟基黄体酮生产4-雄烯-3,17-二酮回收新工艺被引量：1
- 2014年
- 研究了从17α-羟基黄体酮生产过程的母液中回收4-雄烯-3,17-二酮(4-AD)工艺,考察了NaOH的用量、溶剂、反应温度对反应收率和产品纯度的影响。结果表明,以甲醇和水(体积比为3:1)为溶剂,NaOH的用量为底物质量的0.1倍,反应温度控制在45℃,4-AD摩尔收率达85%。该工艺步骤短、操作简便,实现了资源的综合利用,具有很好的产业化前景。
- 金灿郭之城陈仁尔
- 关键词：回收
- 2-氧代-5,6，7，7a-四氢噻吩并[3,2c]吡啶的合成
- 2013年
- N-乙氧羰基-4-哌啶酮经Vilsmerier氯化甲酰化反应、在碳酸钾作用下与巯基乙酸乙酯环合制得6,7-二氢-4H-噻吩并[3,2-c]吡啶-2,5-二羧酸二乙酯(4),再经肼解、叠氮化、重排及脱保护反应制得2-氨基-6,7-二氢-4H-噻吩并[3,2-c]吡啶-5-羧酸乙酯盐酸盐(8),8经重氮化、水解后再由氢氧化钾碱解、成盐,制得普拉格雷的关键中间体2-氧代-5,6,7,7a-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶,总收率约25%。
- 李振华司禹钟为慧
- 关键词：中间体
- 手性膦小分子催化不对称反应的研究进展被引量：7
- 2013年
- 手性膦小分子催化的不对称反应是目前研究的热点之一,该类反应具有反应时间短、条件温和、催化活性高、环境友好等优点,符合绿色化学发展方向.对手性膦小分子催化的不对称Morita-Baylis-Hillman反应、Morita-Baylis-Hillman加成物的烯丙基位立体选择性取代反应、环加成反应、酯化反应,γ-加成反应以及其它重要的不对称反应进行简要的评述.
- 唐谦涂爱平邓真真胡梦莹钟为慧
- (S,S)-2,8-二氮杂双环[4,3,0]壬烷的合成工艺改进被引量：2
- 2013年
- 以2,3-吡啶二羧酸为原料,用双(三氯甲基)碳酸酯脱水后与苄胺环合、还原吡啶环制得6-苄基-吡咯并[3,4-b]吡啶-5,7-二酮(5);5用硼烷还原酰亚胺,再经酒石酸拆分及氢解脱苄合成了莫西沙星的关键中间体——(S,S)-2,8-二氮杂双环[4,3,0]壬烷,总收率33%,其结构经1H NMR,13C NMR和MS确证。
- 陈志卫陈君培
- 关键词：莫西沙星药物合成
- 二氧化锰晶型对吡哆醇氧化反应的稳定性研究
- 2012年
- 以吡哆醇(1)为起始原料,经二氧化锰选择性氧化反应制得吡哆醛(2),通过X射线衍射(XRD)分析不同市售二氧化锰的晶型,研究不同晶型对催化氧化能力的影响,发现较优的晶型为γα-MnO2(混合)。
- 施湘君陈巧巧
- 关键词：吡哆醇吡哆醛二氧化锰晶型
- LSA-10大孔吸附树脂分离纯化栀子黄色素研究被引量：2
- 2012年
- 通过静态吸附试验选择对栀子黄色素吸附效果较佳的大孔吸附树脂,然后通过动态吸附试验考察上样流速、上样浓度、洗脱剂对大孔吸附树脂分离纯化栀子黄色素的影响。结果表明,LSA-10大孔吸附树脂能高效分离纯化栀子黄色素。分离纯化条件为:上样液体积与树脂质量的比值为5∶1(mL∶g),上样流速为6mL/min,上样浓度为7mg/mL,先用水洗脱杂质和部分的栀子苷,再用浓度为20%乙醇洗脱栀子苷,最后用浓度为80%的乙醇洗脱栀子黄色素。在此条件下,得到色价为337.5,OD值为0.37的栀子黄色素产品。LSA-10大孔吸附树脂适合于高效分离纯化栀子黄色素。
- 朱兴一沈凤琼谢捷王平
- 关键词：栀子黄色素大孔吸附树脂分离纯化
- 苯甲酰苯并咪唑衍生物的合成
- 2013年
- 以3,5-二甲基-1H-吡咯-2-甲酸乙酯(2)为起始原料,与新型Vilsmeier试剂反应得4-甲酰基-3,5-二甲基-1H-吡咯-2-甲酸乙酯(3);3与3,4-二氨基二苯甲酮环合制得4-(5-苯甲酰-1H-苯并咪唑-2-基)-3,5-二甲基-1H-吡咯-2-甲酸乙酯(4);4水解后与2-吡唑啉经脱水反应合成了一个苯并咪唑衍生物,总收率54%,其结构经1H NMR,13C NMR和MS确证。
- 陈建军周丽萍奚立民叶海伟
- 关键词：苯并咪唑衍生物环合
