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中国药科大学药学院医药化工研究所: 作品数：48 被引量：272H指数：9; 相关作者：丁雁王猛张仕金唐琰葛海波更多>>; 相关机构：复旦大学药学院药物分析教研室复旦大学药学院中国科学院上海有机化学研究所更多>>; 发文基金：上海市自然科学基金国家高技术研究发展计划“九五”国家科技攻关计划更多>>; 相关领域：医药卫生化学工程理学更多>>

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盐酸奥兰西丁的合成工艺改进: 2005年; 以氰亚胺二硫代碳酸二甲酯为原料与氨水及正辛胺经“一勺烩”法得到中间体N1-正辛基-N3-氰胍(2);3,4-二氯氯苄与乌洛托品反应,再经酸水解得到3,4-二氯苄胺盐酸盐(5)。中间体2和5通过加成反应得到盐酸奥兰西丁,结构经IR、MS1、H-NMR以及元素分析确证。该合成方法工艺简单,总收率由36.6%提高到56.2%,易于工业化生产。; 丁雁王尔华周伟锋; 关键词：药物化学化学合成消毒剂

二芳(杂)甲硫基乙酰胺类化合物的合成及中枢兴奋活性被引量：2: 2008年; 目的:合成二芳(杂)甲硫基乙酰胺类化合物,寻找具有中枢兴奋活性的新型化合物。方法:以异烟酸为原料,经Friedel-Crafts反应、还原、取代、酯化、胺解和氧化等反应合成二芳(杂)甲硫基乙酰胺类化合物(8a～8t)。用小鼠自主活动实验评价其中枢兴奋活性。结果:合成了20个目标化合物,结构经ESI-MS、1H NMR、IR和元素分析确证。药理学实验结果表明,化合物8a、8b和8g能增强健康小鼠的自主活动(P<0.05)。结论:二芳(杂)甲硫基乙酰胺类化合物具有较强的中枢兴奋活性。; 马殿强朱雄张奕华巫冠中; 关键词：莫达非尼硫代乙酰胺

维格列汀的合成工艺改进被引量：2: 2015年; L-脯氨酸经(Boc)2O保护氨基后,在氯甲酸乙酯的作用下与氨水反应生成酰胺,再脱保护基制得L-脯氨酰胺盐酸盐(4);4与氯乙酰氯酰化得(S)-N-氯乙酰基-2-氨甲酰基吡咯烷(5);5经三氯氧磷脱水得(S)-N-氯乙酰基-2-氰基吡咯烷(6);6与3-氨基-1-金刚烷醇经亲核取代反应合成了维格列汀(1)粗品。粗品与盐酸成盐后再游离制得高纯度(99.7%)的1,总收率35.5%,其结构经1H NMR和ESI-MS确证。; 陈仁杰朱雄贾本立袁铎王亚楼; 关键词：L-脯氨酸药物合成

吡咯-2-硫代甲酰胺的简易合成方法: 2004年; 目的 :改进制备吡咯 2 硫代甲酰胺的方法。方法 :以硫氰酸钾、氯甲酸乙酯和吡咯为原料经亲电取代 ,水解等反应合成制备目标产物。结果 :该方法工艺简单 ,后处理方便 ,且产率高 ,反应条件温和。结论; 蓝晓步王尔华

RP-HPLC法测定雷尼酸锶中有关物质和含量被引量：2: 2011年; 建立雷尼酸锶中有关物质检查与含量测定的RP-HPLC法,以Diamonsil C18柱(250mm×4.6mm,5μm);0.2%冰醋酸溶液(用三乙胺调节pH值至5.5)-甲醇(95∶5)为流动相,检测波长为234nm。在选定的色谱条件下,雷尼酸锶与有关物质及中间体分离完全,雷尼酸锶在0.005～0.250mg.mL-1范围内,峰面积与浓度线性关系良好(r=1),检测限为15ng,定量限为50ng。; 谢银彩朱雄沈卫阳; 关键词：HPLC 雷尼酸锶

抗炎镇痛药替尼达普钠的合成被引量：1: 2001年; AIM: To synthesize anti inflammatory and analgesic agents Tenidap sodium. METHODS: Tenidap sodium was synthesized from 5 chloro 2 oxo 2,3 dihydro 1H indole 1 carboxamide(3) which was treated first with thenoyl chloride and then with sodium methoxide. The compound 3 was prepared from 5 chloro 2 oxindole by reacting successively with sodium methoxide, methyl chloroformate,ammonia. RESULTS: The overall yield was 30%. The structure of the product was confirmed by analysis. CONCLUSION: The reactions of all steps were carried out under very moderate conditions and suitable for a scale production.; 金熔刘嵘王尔华; 关键词：抗炎镇痛药

蒽环类抗肿瘤化合物的研究进展被引量：9: 2013年; 蒽环类药物是临床上常用且有效的抗肿瘤药物。由于蒽环类药物具有剂量累积导致的心脏毒性,国内外药物化学工作者合成了大量新型蒽环衍生物,旨在减少其心脏毒性。基于近年来蒽环化合物的研究进展,本文综述了该类化合物的构效关系,旨在为新型蒽环药物的研发提供参考。; 韩崇朱雄徐云根; 关键词：结构修饰抗肿瘤多柔比星心脏毒性

加替沙星注射液光降解产物的LC-MS分析被引量：4: 2004年; 目的　加替沙星注射液光降解产物的初步鉴定。方法　用液相色谱质谱联用技术分离并鉴定加替沙星注射液光降解产物 ,以 3%醋酸乙腈溶液 3%醋酸溶液 (15∶85 )为流动相 ,紫外检测波长 2 93nm ,质谱检测为电喷雾离子化正离子方式。结果　加替沙星注射液经光照后增加了一光降解杂质峰 ,该杂质的相对分子质量为 335 ;加替沙星注射液光照 10d后放置 1年所产生的光降解杂质与其室温放置 14个月后再光照 10d所产生的光降解杂质相同。结论　推断加替沙星注射液光降解杂质的结构为 6 氟 8 甲氧基 7 (3 甲基 1 哌嗪基 ) 1,4 二氢 4 氧代 3 喹啉羧酸 ;加替沙星注射液在避光条件下保存是稳定的。; 周红华马仁玲沈文斌王尔华; 关键词：加替沙星注射液喹诺酮类抗菌药

流感病毒神经氨酸酶抑制剂构效关系研究被引量：6: 2004年; 神经氨酸酶在流感病毒的感染和传播过程中起着重要作用。针对酶活性位点进行基于结构的合理药物设计 ,开发各类流感病毒神经氨酸酶抑制剂 ,业已成为药物研究的热点之一。根据化学结构的不同 ,综述各类神经氨酸酶抑制剂的作用机制及构效关系。; 胡静王尔华; 关键词：流感病毒神经氨酸酶抑制剂构效关系药物开发

用于心绞痛的代谢性治疗药物被引量：4: 2001年; 心肌缺血通常导致一系列的代谢变化 ,改善缺血心肌的代谢 ,能改善心肌功能 ,因而可通过干预心肌代谢 ,治疗缺血性心脏病。本文介绍若干代谢性治疗药物对心绞痛的治疗作用、作用机制以及该类药物的开发前景。; 汪送来金熔石文斌王尔华; 关键词：心绞痛心肌缺血心肌代谢曲美他嗪雷诺嗪