四川大学华西药学院靶向药物及释药系统教育部重点实验室
- 作品数：269 被引量：796H指数：11
- 相关作者：詹先成储婷张纯陈晨闫革新更多>>
- 相关机构：西南民族大学化学与环境保护工程学院中国科学院成都有机化学研究所复旦大学药学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家教育部博士点基金国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程生物学更多>>
- 抗急性髓性白血病新型药物YJ1026的含量测定及稳定性研究
- 2017年
- 目的采用RP-HPLC测定新型抗急性髓性白血病药物YJ1026的含量,并考察其稳定性。方法采用PhenomenexC^(18)色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-水(45∶55),检测波长309 nm,流速1.0 m L·min^(-1),柱温30℃。结果在选定的色谱条件下,YJ1026能与相邻杂质完全分离,4~80μg·m L^(-1)YJ1026与峰面积的线性关系良好(r=0.9999);高、中、低浓度精密度试验的RSD分别为1.23%、1.91%、1.96%,平均加样回收率分别为98.92%、99.35%、100.5%,RSD分别为0.69%、0.38%、1.35%,重复性试验的RSD=1.52%;YJ1026在高温、高湿和强光照射条件下稳定。结论所用方法简便、快速、专属性强、灵敏度高,适用于YJ1026的含量测定和稳定性研究。
- 尹晓莉王江红宋春丽李琳丽
- 关键词：急性髓性白血病FLT3反相高效液相色谱法专属性精密度
- ROCK2抑制剂CL121的含量测定及稳定性研究
- 2018年
- 目的采用RP-HPLC法测定治疗糖尿病视网膜病变新型药物CL121的含量,并考察其稳定性。方法采用Venusil XBP-C_（18）色谱柱（250 mm×4. 6 mm,5μm）,流动相为甲醇–水（65∶35）,检测波长238. 4 nm,流速1. 0 mL·min（-1）,柱温30℃。结果 CL121与相邻的杂质能够完全分离;4～120μg·mL（-1）CL121与峰面积的线性关系良好（r=0. 9996）;低、中、高浓度样品精密度的RSD分别为1. 13%、1. 31%、1. 66%,平均加样回收率和RSD分别为98. 72%、99. 15%、99. 54%和0. 89%、0. 78%、1. 15%,重复性试验的RSD=0. 21%;CL121在高温、高湿及强光照射条件下均较稳定。结论所用方法简便快速、灵敏度高、专属性强,适用于CL121的含量测定及稳定性研究。
- 崔洋洋张过尹晓莉李琳丽
- 关键词：反相高效液相色谱法专属性
- 氨基葡萄糖功能化量子点的制备与表征被引量：2
- 2018年
- 目的制备氨基葡萄糖修饰的量子点（QDs—GlcN），并初步考察其体外性质。方法利用氨基葡萄糖的氨基与量子点表面的羧基酰化反应制备QDs—GlcN，考察其电位、粒径、荧光发射和紫外吸收光谱、细胞的毒性及细胞摄取情况。结果QDs和QDs—GlcN的Zeta电位分别为-30．4、-26．2mV；QDs和QDs—GlcN呈类球形，粒径的分布均一，平均粒径约10nm；QDs和QDs—GlcN的紫外吸收光谱和荧光发射光谱无显著性差异；0～4nmol·L^-1。的QDs和QDs—GlcN对大鼠肾小管上皮细胞NRK52E未见明显毒性，且QDs—GlcN在NRK52E细胞的摄取效率显著高于QDs。结论QDs—GlcN细胞的相容性良好，氨基葡萄糖的修饰可显著提高靶细胞对量子点的摄取效率，可为。肾病的靶向诊断及治疗提供参考。
- 王月静周许龚涛张志荣符垚
- 关键词：氨基葡萄糖量子点葡萄糖转运蛋白2肾小管上皮细胞紫外吸收光谱细胞摄取
- HPLC测定降解过程中新型靶向药物SKLB-1103的含量
- 2012年
- 目的采用HPLC法测定新型抗急性髓性白血病小分子药物SKLB-1103的含量,并考察其稳定性。方法采用Wa-ters XTerra C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm),用二元梯度洗脱方式,流动相A为乙腈,流动相B为醋酸铵溶液(20 mmol.L-1,氨水调pH9.5),检测波长为288 nm,柱温35℃,流速1.0 mL.min-1。结果 SKLB-1103的峰能与相邻杂质峰完全分离。1～100μg·mL-1SKLB-1103与峰面积的的线性关系良好(r=0.9999),平均回收率为98.36%,RSD=1.6%;重复性试验的RSD=1.1%;高、中、低浓度的精密度试验的RSD分别为0.22%、0.64%、0.14%。SKLB-1103在高温和高湿条件下稳定,但对光不稳定。结论所用方法快速简便、灵敏度和准确度较高,可作为SKLB-1103的稳定性及降解动力学研究的含量测定方法。
- 王晓艳钟磊付晓玉杨慧雯李琳丽
- 关键词：急性髓性白血病稳定性高效液相色谱法
- α-细辛脑亚微乳经静脉与灌胃给药的药动学比较被引量：1
- 2019年
- 目的考查α-细辛脑亚微乳经不同途径给药后的药动学性质,为确定适宜的给药途径提供依据。方法分别采用静脉注射和灌胃两种方式给予SD大鼠50 mg·kg-1α-细辛脑亚微乳;以HPLC法测定血浆中α-细辛脑的含量;采用DAS 2. 0软件分析药动学数据。结果α-细辛脑亚微乳经两种不同途径给药后的血药浓度-时间曲线均符合二室模型;与静脉注射组比较,灌胃给药组的绝对生物利用度约68. 5%。结论α-细辛脑亚微乳经灌胃给药的绝对生物利用度较高,可作为适宜的给药途径。
- 丁宁孙士力程睿颖邹慧熹廖芯毛声俊
- 关键词：Α-细辛脑亚微乳灌胃药动学药时曲线
- 抗银屑病药物Y316外用制剂的筛选及处方研究
- 2018年
- 目的筛选新型抗银屑病药物Y316的最适剂型及处方。方法通过评价3种Y316外用制剂的质量，筛选最适剂型，考察相关质量检查指标及稳定性，筛选最佳处方。结果Y316乳膏剂优于其凝胶剂和软膏剂药物的溶解性、药效更适宜涂敷患处，为最适剂型。采用丙二醇、白凡士林、十八醇、十六醇、轻质石蜡、SDS、依地酸二钠、羟苯乙酯、单双硬脂酸甘油酯（130：160：30：30：100：5：0．5：1：20）制成的乳膏剂基质，质地细腻，黏稠度适宜，在离心试验和耐寒耐热试验中，外观和涂布性均无明显变化，性质稳定。结论最优处方是以丙二醇、白凡士林、轻质石蜡、单双硬脂酸甘油酯等辅料为基质制得的Y316乳膏剂，所用工艺简单、合理，乳膏剂的性质稳定，适用于该类药物的开发与利用。
- 靳茜婷钟杰敏张过李琳丽
- 关键词：银屑病FLT3乳膏剂小分子药物处方筛选
- 微波法合成烯基膦酸酯类化合物被引量：2
- 2011年
- 以β-硝基芳基乙烯和亚磷酸三乙酯为原料,二氯甲烷为溶剂,利用微波法合成了一系列烯基膦酸酯类化合物,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS确证。
- 李盛男徐兰婷何菱
- 关键词：微波
- 辣椒碱-羟丙基-β-环糊精包合物制备鉴定及热力学稳定性研究被引量：14
- 2009年
- 目的:制备及鉴定辣椒碱-HP-β-CD包合物,并考察辣椒碱和HP-β-CD之间的包合摩尔比及包合过程的热力学常数。方法:采用饱和水溶液法制备辣椒碱-HP-β-CD包合物,以差示扫描量热法(DSC)、X射线衍射法(XRD)和红外光谱法(IR)对包合物进行鉴定,通过表观溶解度法考察包合物中主客分子之间的包合摩尔比及包合过程的热力学常数。结果:25,35,45℃下辣椒碱和HP-β-CD能形成1:1摩尔比包合物,相溶解度图呈AL型。结论:辣椒碱-羟丙基-β-环糊精包合物能显著增大药物的溶解度。
- 陈晓昱张志荣任科龚涛
- 关键词：辣椒碱包合物差示扫描量热法X射线衍射法红外光谱法
- α-醛亚胺基酯的不对称乙基锌加成反应
- 2008年
- 首次以手性1,2-二苯基-2-氨基乙醇衍生物为配体实现了乙基锌对α-醛亚胺基酯的不对称加成,合成了手性非天然α-氨基酸酯,最高收率66%,最高对映选择性28%。
- 雷智权郑宏杰闫革新张晓梅
- 关键词：手性氨基醇二乙基锌
- 透明质酸-己二酸二酰肼中间体的活性氨基的测定被引量：1
- 2012年
- 目的用己二酸二酰肼活化透明质酸,并用2,4,6-三硝基苯磺酸显色法测定活化后产物中活性氨基的含量。方法利用2,4,6-三硝基苯磺酸与活性氨基形成稳定的特征显色化合物的特性,采用L-缬氨酸作为活性氨基标准物质绘制了标准曲线,并测定了不同反应条件下制备的透明质酸-己二酸二酰肼中间体中活性氨基的量。结果绘制的标准曲线的线性及精密度较好,回归方程为:Y=4.8405X+0.0258(r2=0.9972);测得3种反应条件下制备的透明质酸-己二酸二酰肼中间体的活性氨基取代度分别为100.7、111.9、142.2μmol.g-1。结论所用方法合理准确,对活化反应的优化和进一步的接合反应提供了一定的定量依据。
- 许载阳郑文益尹宗宁
- 关键词：透明质酸2,4,6-三硝基苯磺酸
