四川大学华西药学院药物化学系
- 作品数：22 被引量：36H指数：3
- 相关作者：吴娅赵凯更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金四川省国际科技合作与交流研究计划项目国家教育部博士点基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程理学更多>>
- 1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-酮的合成新方法被引量：2
- 2012年
- 发展了一条1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-酮的新合成方法,以价廉、易得的对溴苯酚为原料,在无水碳酸钾作用下与2-溴乙醛缩二乙醇缩合后用多聚磷酸(PPA)环合得5-溴苯并呋喃,该中间体与丙烯酸甲酯在Pd(OAc)2催化下,经Heck偶合反应得3-(苯并呋喃-5-基)丙酸甲酯,在氢氧化钠水溶液中经Raney Ni催化氢化和水解一锅反应得3-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)丙酸,再经二溴代、Friedel-Crafts酰化反应和氢解脱溴,得1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-酮,7步反应总收率49.9%.该方法原料易得、反应条件温和、操作简便、产物分离纯化容易,收率良好,适合大规模制备1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-酮.
- 黄志雄吴成龙桑志培邓勇
- 关键词：中间体
- 深度学习辅助药物发现的研究进展被引量：2
- 2022年
- 深度学习技术近年来取得了重大突破,被应用于医学、药学等多个领域。聚焦深度学习在创新药物发现中的发展和应用,对深度学习被用于蛋白结构预测、药物靶标预测、药物-靶标相互作用预测、药物合成路线设计、从头药物分子设计以及药物吸收、分布、代谢、排泄和毒性(ADMET)预测等代表性案例进行详细综述,同时总结了现有方法面临的问题和可能的解决思路,以期为深度学习辅助药物发现相关方法的发展和应用提供借鉴与思考。
- 戴青青余俊霖李国菠
- 关键词：人工智能药物设计药物发现
- 吡唑胺类FGFR抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性
- 成纤维细胞生长因子受体(FGFR)作为一种常见的酪氨酸激酶受体,具有很强的促进细胞增殖和分化的作用。以FGFR 为靶标对肿瘤进行治疗的最有效方法就是研发FGFR 抑制剂药物,尽管已有该类药物上市,但相对于其它生长因子抑制...
- 海俐程旭李珏余昕玲王乾韬吴勇
- 关键词：抗肿瘤活性
- FGFR抑制剂衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性
- 人成纤维细胞生长因子受体(Fibroblast growth factor receptor,FGFR)是受体酪氨酸激酶(RTKs)超家族的主要成员之一。现已证实FGFR 对肿瘤细胞的生长和发展具有确切的促进作用。
- 海俐黎晓龙余昕玲戴维扬王乾韬吴勇
- 关键词：抗肿瘤活性
- 奥贝胆酸及其有关物质的合成被引量：11
- 2016年
- 3?-羟基-7-酮-5?-胆甾烷-24-酸经甲酯化,与乙醛缩合得到3?-羟基-6-亚乙基-7-酮-5?-胆甾烷-24-甲酯,再经氢化还原,水解,选择性还原反应制得奥贝胆酸,总收率为31.9%。并合成了工艺中可能存在的2个有关物质,6?-乙基熊去氧胆酸和6?-乙基鹅去氧胆酸。
- 邱玥珩曹忠诚强晓明武梅邓勇
- 关键词：鹅去氧胆酸慢性肝炎
- Morita-Baylis-Hillman碳酸酯与肟的对映选择性O-烯丙基烷基化反应
- 2009年
- 研究了一系列具有叔胺结构的手性有机小分子催化剂在Morita—Baylis—Hillman碳酸酯与肟的对映选择性O-烯丙基烷基化反应中的催化活性和对映选择性，并考察了影响反应活性和对映选择性的各种因素．实验结果表明，商品可得的修饰的金鸡纳碱（DHQD）2PHAL能够高效和高对映选择性催化Morita．Baylis—Hillman碳酸酯与苯乙酮肟的对映选择性O-烯丙基烷基化反应，生成手性肟醚产物，最高对映选择性达96％ee．肟醚产物在锌粉和醋酸的作用下能选择性还原得到在有机合成中十分重要的Morita—Baylis．Hillman反应产物，也不影响其ee值．
- 胡泽锴崔海磊蒋堃陈应春
- 关键词：不对称有机催化碳酸酯
- 利伐沙班的合成被引量：3
- 2015年
- 4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮与(R)-环氧氯丙烷反应后,氨化得关键中间体(S)-4-[4-[(3-氨基-2-羟基丙基)氨基]苯基]-3-吗啉酮,再与5-氯-2-噻吩甲酸甲酯酰化、与二(三氯甲基)碳酸酯环合得利伐沙班,总收率约58%。
- 杨杰何洪光宋窈瑶邓勇
- 关键词：利伐沙班抗凝药
- 新有机硅合成子和新反应导向的活性天然产物及药物分子的合成
- ＜正＞硅和碳是同属第Ⅳ主族的元素,但是二者在物理和化学性质上却有着很大的差别,而这也赋予了有机硅化化合物诸多独特的反应性质。近年来,本小组在有机硅化学领域开展了一系列探索性的研究工作。我们的整体思路是:希望在结构新颖的有...
- 宋振雷
- 文献传递
- 异黄酮衍生物的合成及其抑制人白细胞黏附作用
- 2008年
- 目的设计合成带α-亚甲基-γ-丁内酯结构的异黄酮衍生物并检测其抑制人白细胞黏附作用。方法以7-羟基异黄酮衍生物为原料,合成了13个未见文献报道的新化合物,用人多形核白细胞黏附性实验检测目标化合物的活性。结果与结论所合成的目标化合物对人多形核白细胞黏附有较明显的抑制作用。
- 翁玲玲赵凯黄文才
- 关键词：化学合成异黄酮
- 硅手性中心的光学活性硅烷的合成与应用研究进展
- 2015年
- 硅手性中心的光学活性硅烷的合成及应用是有机化学领域一项极具魅力但同时又颇具挑战性的课题。本文从两个方面介绍了近年来该领域的最新研究进展,包括过渡金属或酶催化的前手性硅烷官能团化和手性底物或辅基诱导合成手性硅烷,以及手性硅烷在有机合成中的应用。
- 吴娅高璐宋振雷
- 关键词：过渡金属
