天津医科大学药学院药物化学教研室 作品数:5 被引量:7 H指数:2 发文基金: 天津市自然科学基金 中国博士后科学基金 更多>> 相关领域: 医药卫生 理学 更多>>
一步法制备携载治疗剂的树枝状大孔二氧化硅纳米粒子 2019年 目的:通过双模板策略一步法制备携载治疗剂的树枝状大孔二氧化硅纳米粒子(DLMSNs)。方法:以十六烷基三甲基溴化铵(CTAB)为模板剂,以治疗剂二茂铁甲酸(FCA)或血卟啉二盐酸盐(HP)为辅助模板剂,制备了DLMSNs。通过透射电子显微镜(TEM)、激光粒度仪和红外光谱(FT-IR)表征了DLMSNs的形貌、粒径、红外吸收特征等。结果:所得DLMSNs具有中心径向结构,粒径小于100 nm,单分散性好。通过调整CTAB与辅助模板的比例,可以很好地控制DLMSNs的孔径和粒径。通过选择合适的方法除掉CTAB后,辅助模板剂仍有一定量保留在DLMSNs中,并进一步发挥抗肿瘤的治疗作用。结论:该方法不仅避免了以前报道的有毒辅助模板剂的使用,而且仅以水为反应溶剂,避免了使用有毒的有机溶剂。将为DLMSNs的制备提供一种简单可行的方法。 郭朝阳 朱艳鹏 吴丽婷 陈研 杨晓英关键词:双模板法 肿瘤治疗 咪唑烷二酮类PTP1B抑制剂的分子对接研究 2008年 目的:设计蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)抑制剂。方法:利用ChemOffice 2008绘制出70个具有咪唑烷二酮结构母核的小分子化合物平面结构,然后利用Schrodinger Suite 2007构建小分子化合物库、蛋白结构优化、分子对接。结果:分子对接研究表明,设计的小分子化合物大部分对接得分优于原始配体,都可与活性位点底部和顶部的残基形成氢键,而原始配体只能与活性位点顶部的残基形成氢键。结论:设计小分子与PTP1B的结合能力理论上优于原始配体。 平川 王润玲 刘梦源 徐为人 周慧关键词:咪唑烷二酮 糖尿病 计算机辅助药物设计 分子对接 胰岛素抵抗 高效液相色谱法测定替考拉宁血药浓度 被引量:5 2019年 目的:建立高效液相色谱(HPLC)法检测人血浆中替考拉宁浓度的方法。方法:采用Waters System-C18色谱柱,以乙腈:0.01mol/L磷酸二氢钠缓冲液(25:75,V/V,H3PO4调pH值为2.53)为流动相,柱温40 ℃,流速1.2 mL/min;进样量20 L;检测波长215nm。结果:本方法得到标准曲线方程为y = 0.053x - 0.021(R2= 0.998),人血浆中替考拉宁浓度在3.125~100 mg/L范围内具有良好的线性关系。回收率大于92%,精密度和稳定性的RSD均小于8%。结论:本研究建立的替考拉宁血药浓度HPLC测定法专属性好、操作简单、准确度高、重现性好、回收率和灵敏度高,适用于生物样本分析研究,可满足替考拉宁药动学研究的需要。 张荣格 张瑞霞 张弋 张彦文关键词:替考拉宁 高效液相色谱法 血药浓度 气相色谱法测定药物中间体2-甲基咪唑中乙醛的残留量 被引量:2 2019年 目的:建立药物中间体2-甲基咪唑中乙醛残留量的测定方法。方法:采用气相色谱法,液体进样,以Agilent DB-624(75 m × 530 μm × 3 μm)为分析柱,FID检测器;恒温:50 ℃,保持5.5 min;N2流量为6 mL·min^-1;后运行:温度为240 ℃,保持10.5 min,流量为8 mL·min^-1。采用外标法。结果:液体进样可以避免高温条件下的基质效应对乙醛测定的影响,乙醛在1.36~ 188.96 μm·mL^-1内线性关系良好,R^2=0.999 9,方法的回收率在99.74%~102.87%且RSD(n=9)=1.19%,最低检出限为0.55 μm·mL^-1。结论:气相液体进样法操作简单、专属性强、重现性强、灵敏度高,可以用于乙醛残留量的检测。 翁秀芳 董卫莉 张慕军关键词:气相色谱法 2-甲基咪唑 乙醛 残留量测定 基于芴母核的新型水溶性弱酸性荧光pH指示剂 2019年 目的:设计并合成可以检测弱酸性环境的pH荧光探针,为检测溶酶体(pH=4~5)和内涵体(pH=5~6)中的酸性环境提供科学的方法依据。方法:以2,7-二溴芴为荧光母核,分别与电子给体二乙胺基和电子受体苯并噻唑相连,构建供体-π-受体体系,并在芴的亚甲基上引入能够改善水溶性的二乙二醇甲醚乙基得到目标化合物5,并对其进行核磁表征确定结构,采用紫外分光光度计法和荧光光谱法研究目标化合物5对pH值的响应性,计算p Ka。结果:核磁数据与化合物结构相吻合,化合物5紫外吸光度与荧光强度变化具有pH依赖性,通过非线性回归显示p Ka为5.88。结论:基于芴母核结构设计并合成了探针化合物5,紫外和荧光结果表明是一个弱酸性pH荧光指示剂,在弱酸性环境的检测方面应该具有很好的应用前景。 李华锟 廖永芳 刘阳平关键词:弱酸性 荧光 PH 指示剂