张燕惠
- 作品数：7 被引量：18H指数：3
- 供职机构：北京大学更多>>
- 发文基金：全球变化研究国家重大科学研究计划国家科技重大专项国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程理学更多>>
- 环孢菌A的口服聚合物胶束:制备、评价与小肠转运机制
- 张燕惠
- 关键词：环孢菌素A聚合物胶束口服转运机制细胞毒
- 环孢A聚合物胶束组合物
- 本发明涉及一种环孢A聚合物胶束组合物。该组合物包含环孢A，还含有两亲性嵌段共聚物构成的聚合物胶束。本发明组合物制备方法简单，并可提高环孢A口服的生物利用度，延长环孢A注射时在血液中的循环时间。该组合物可使环孢A用于口服给...
- 刘艳李馨儒周艳霞张燕惠
- 脑靶向基因转运免疫脂质体的制备被引量：6
- 2009年
- 构建一种高效的可以携带外源基因通过静脉注射的方式、透过血脑屏障进入脑内特异性表达目的蛋白的非病毒载体。通过不同比例的配比,对免疫脂质体合成过程中油相种类和油水比例、磷脂和胆固醇比例、旋转蒸发温度、超声温度和时间进行筛选优化,测定免疫脂质体的包封率和抗体偶联率。将包裹LacZ基因的免疫脂质体经尾静脉注射至大鼠体内,通过组织化学染色检测LacZ基因在大鼠体内的表达情况,验证合成的免疫脂质体是否可以转运外源基因跨过血脑屏障进入脑内表达。免疫脂质体合成的最佳比例为磷脂-胆固醇为1∶1;脂药比为100∶1;油相种类为二氯甲烷,油水比例为4∶1;旋转蒸发温度为30℃;超声温度为10℃;超声时间为5min,10%海藻糖可以增加免疫脂质体的稳定性。脂质体的包封率为87.24%,抗体偶联率为69%。将免疫脂质体通过尾静脉注射到大鼠体内后观察到LacZ基因在脑内及周围器官的表达。因此,通过工艺优化可以得到携带外源基因的免疫脂质体,其可以通过静脉系统跨过血脑屏障进入脑内并且表达,为实现颅内疾病的基因治疗奠定了基础。
- 赵浩王任直王菲张燕惠陈星伟李馨儒刘艳李桂林魏俊吉冯铭孔燕国栗世芳
- 关键词：免疫脂质体非病毒载体血脑屏障
- 药物与载体材料相容性的预测方法研究被引量：4
- 2009年
- 目的:建立一种预测药物与载体材料相容性的方法。方法:采用基团贡献法(group-contributionmethod,GCM)分别计算药物紫杉醇(Paclitaxel,PTX)与载体材料聚乳酸[poly(DL-lactide),PLA]和聚乙交酯丙交酯[poly(DL-lactide-co-glycolide),PLGA]的部分溶解度参数;采用经典的傅立叶变换红外光谱(FourierTransform Infrared,FT-IR)与X射线粉末衍射(X-Ray Diffraction,XRD)法来评价药物与载体材料的相容性;采用旋转蒸发法制备聚合物胶束,用高效液相色谱法测定药物的含量。结果:溶解度参数的计算结果表明PTX与PLA的部分溶解度参数比PTX与PLGA的部分溶解度参数更接近,即PTX与PLA的相容性较PTX与PLGA的相容性好。FT-IR图谱显示PTX的特征峰1 646 cm-1在PTX与PLA的共沉淀混合物(3∶7,w/w)中位移至1 666 cm-1,而在与PLGA的相应混合物中位移至1 663 cm-1;XRD结果显示PTX特征衍射峰在PTX与PLA(3∶7,w/w)的共沉淀混合物中消失,而在与PLGA的相应混合物中仍然存在。PEG-PLA和PEG-PLGA胶束的载药量和包封率分别为(7.8±0.16)%,(84.6±1.91)%和(6.4±0.31)%,(68.5±3.53)%。上述结果进一步验证了溶解度参数的计算结果。结论:计算并比较紫杉醇与PLA和PLGA的部分溶解度参数可预测紫杉醇与PLA和PLGA的相容性,本方法可能是一种潜在的选择合适的药物载体材料的简便、快速、经济、有效的新方法。
- 李平祝李馨儒周鹤翔张燕惠王菲刘艳
- 关键词：紫杉醇聚乳酸聚乙交酯丙交酯药物载体溶解度参数相容性
- 环孢A聚合物胶束组合物
- 本发明涉及一种环孢A聚合物胶束组合物。该组合物包含环孢A，还含有两亲性嵌段共聚物构成的聚合物胶束。本发明组合物制备方法简单，并可提高环孢A口服的生物利用度，延长环孢A注射时在血液中的循环时间。该组合物可使环孢A用于口服给...
- 刘艳李馨儒周艳霞张燕惠
- 文献传递
- 醋柳黄酮自微乳化给药系统的体内外评价被引量：7
- 2012年
- 本文的目的在于对醋柳黄酮自微乳化给药系统进行评价,该给药系统用于提高难溶性药物醋柳黄酮的口服生物利用度。评价指标包括自微乳化时间、粒径及多分散指数、形态学特征、体外分散性、稳定性、在体小肠吸收及生物利用度。结果表明,该自微乳化给药系统在3 min内即形成微乳,平均粒径低于40 nm,多分散指数低于0.2,电镜下观察粒子形态为球形;20 min时体外累积释放百分率(以槲皮素计)接近90%,显著高于普通胶囊剂;加速试验条件下放置6个月,自微乳化给药系统的所有指标均未发生明显改变;该自微乳化给药系统的在体小肠吸收速率常数(以槲皮素计)显著高于醋柳黄酮乙醇溶液(P<0.05);以醋柳黄酮的混悬液为参比制剂,自微乳化给药系统的大鼠灌胃给药相对生物利用度(以槲皮素计)为518%。
- 李桂玲范雅婷张燕惠李艳芳李馨儒刘艳李眉
- 关键词：醋柳黄酮自微乳化给药系统分散性小肠吸收生物利用度
- 丙泊酚mPEG-PLA/普朗尼克混合胶束的制备和性质(英文)被引量：1
- 2012年
- 采用生物相容性聚合物胶束材料聚乙二醇-聚乳酸(mPEG-PLA)和普朗尼克P105(P105),构建了全新的混合胶束体系,用于提高难溶性麻醉药—丙泊酚的溶解度。相对于单纯由mPEG-PLA构建的载药胶束,该载药混合胶束能有效提高药物溶解度。最优化处方为mPEG-PLA:P105:丙泊酚=10:4:5(w/w/w),粒径约为90nm,多分散指数为0.2左右。载药混合胶束中游离药物浓度显著低于市售品脂肪乳(P<0.05)。此混合胶束于4oC条件下放置6个月,其粒径、多分散指数、游离药物浓度和载药量均无明显变化,说明4oC条件下该体系在6个月内是稳定的。混合胶束在各时间点的体外释放百分率显著高于市售品脂肪乳,这可能有利于更快发挥药效。睡眠/苏醒试验结果表明,混合胶束、单一胶束以及市售品脂肪乳的翻正反射消失时间和恢复时间没有显著性差异(P>0.05)。上述结果表明该混合胶束有望成为静脉给药系统应用于临床。
- 李桂玲李馨儒范雅婷张燕惠李眉刘艳
- 关键词：丙泊酚混合胶束药效
