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CPG及其类似物抗胆碱作用研究: 毒蕈碱型乙酰胆碱受体(M受体)广泛分布于外周组织和中枢神经系统，在体内各器官组织的功能活动中起着重要的作用。为了寻找有效的M受体选择性拮抗剂，我所合成了盐酸苯环壬酯(CPG)及其类似物，本文主要通过其与大鼠脑蛋白M受体的...; 王赟; 关键词：盐酸苯环壬酯 CPG 抗胆碱药理学; 文献传递

盐酸苯环壬酯及其衍生物抗胆碱作用比较研究被引量：4: 2006年; 目的:比较新型抗胆碱化合物盐酸苯环壬酯(CPG)及其衍生物去甲基苯环壬酯(DMCPG)、噻环壬酯(CTG)的抗胆碱作用特点。方法:运用放射性配体受体结合实验,比较研究CPG、DMCPG、CTG与大鼠大脑皮层M受体的亲和性。抗胆碱药效学作用特点用3个实验进行评价:(1)抑制氨甲酰胆碱(carbachol)对豚鼠离体回肠平滑肌的收缩作用;(2)对小鼠阈下剂量戊巴比妥镇静催眠的协同作用;(3)抑制氧化震颤素致小鼠唾液分泌作用。结果:CPG(Ki=271.37±72.30 nmol/L),CTG(Ki=540.52±124.43 nmol/L)和DMCPG(Ki=1310±263 nmol/L)均能抑制[3H]QNB与M受体的结合。中枢抗戊巴比妥镇静催眠作用从强至弱大小顺序依次为:CTG,CPG,DMCPG;抑制氧化震颤素致腺体分泌能力大小依次为:DMCPG,CPG,CTG;抑制氨甲酰胆碱对豚鼠离体回肠平滑肌收缩的作用强度大小依次为:DMCPG,CPG,CTG。结论:CPG及其衍生物CTG和DMCPG均具有较强的抗胆碱作用,但在不同组织、器官存在着药效学差异。; 王赟王丽韫郑建全仲伯华刘河刘克良; 关键词：盐酸苯环壬酯衍生物 M受体

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王赟