管忠俊
- 作品数:7 被引量:2H指数:1
- 供职机构:第二军医大学药学院有机化学教研室更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金上海市科委重大科技攻关项目上海市教育委员会重点学科基金更多>>
- 相关领域:医药卫生自动化与计算机技术更多>>
- 6-取代青藤碱衍生物的合成及体外抗炎活性研究
- 2017年
- 为寻找高效、低毒的治疗类风湿性关节炎新化合物,以青藤碱为先导化合物,经羰基还原、手性拆分、(S)-型还原中间体酯化反应,共合成了10个青藤碱新衍生物C1~C10,结构经~1H NMR和MS确证.考察了其对脂多糖诱导的NF-κB转染的影响,结果表明,C1~C10对NF-κB转染均具有一定的抑制作用,对NF-κB的抑制活性明显优于青藤碱.研究结果提示,对青藤碱C环6位羰基进行结构改造,引入亲脂性取代肉桂酸,可通过调节化合物的脂水分配系数增强化合物活性.
- 李新利赵风兰管忠俊蔡艺柴晓云吴秋业孟庆国
- 关键词:青藤碱抗炎活性NF-ΚB
- 青藤碱N-取代衍生物的合成及抑制NF-κB转录活性作用被引量:2
- 2015年
- 目的设计合成一类青藤碱衍生物,并研究其体外抗炎活性。方法以青藤碱为原料,经脱N-甲基、亲核取代、经典的Click Reaction,共合成9个青藤碱衍生物,考察所得化合物体外对NF-κB转染的影响。结果合成的目标化合物均为首次报道,并经1 HNMR和LC-MS确证结构。所得化合物体外对NF-κB转染均具有一定的抑制作用,但活性较青藤碱有所下降。结论N原子上引入较大基团或者长链可能会降低青藤碱的抗炎活性。
- 杨帆管忠俊柴晓云吴秋业孟庆国
- 关键词:青藤碱修饰NF-ΚB消炎药
- 新型氮唑类抗真菌化合物及其制备方法
- 本发明涉及医药技术领域,是一类新型氮唑类抗真菌化合物和其盐类,及其制备方法和用途。化学结构通式如右上。其中,X为羟基;Ar为2,4-二氟苯基;R<Sub>1</Sub>为氢或1-6个碳原子的直链或支链饱和或不饱和低级烷基...
- 吴秋业俞世冲柴晓云胡宏岗王保刚邹燕孙青龑管忠俊邹敏辉薛云云姜远英
- 文献传递
- 青藤碱衍生物、其盐类及其制备方法和用途
- 本发明涉及医药技术领域,一种青藤碱衍生物、其盐类及其制备方法和用途。本发明对青藤碱结构中的1,4,6,17位进行修饰得到青藤碱衍生物。<Image file="DDA0000076024930000011.GIF" he...
- 陶霞管忠俊高守红陆文铨柴晓云赵庆杰罗剑飞
- 文献传递
- 青藤碱衍生物、其盐类及其制备方法和用途
- 本发明涉及医药技术领域,一种青藤碱衍生物、其盐类及其制备方法和用途。本发明对青藤碱结构中的1,4,6,17位进行修饰得到青藤碱衍生物。<Image file="DDA0000076024930000011.GIF" he...
- 陶霞管忠俊高守红陆文铨柴晓云赵庆杰罗剑飞
- 1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(N-正丁基-N-取代苄基氨基)-2-丙醇的合成及其抗真菌活性
- 2009年
- 目的:研究具有正丁基和取代苄基侧链结构的三唑醇类化合物的抗真菌活性。方法:设计并合成了14个1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4二氟苯基)-3-(N-正丁基-N-取代苄基氨基)-2-丙醇化合物,其结构都经过1HNMR、IR和LC-MS确证。选择8种临床常见的真菌为实验菌株,进行体外抑菌活性测试。结果:体外抑菌测试结果表明,所有化合物对除熏烟曲霉菌外的所有菌株均有一定程度的抑制活性,对深部真菌的抑制活性明显优于浅部真菌。其中化合物6a、6d和6j对石膏样小孢子菌的抑制活性(MIC800.0156μg/ml)是氟康唑的16倍;化合物6m和6n对白念珠菌的抑制活性(MIC800.0039μg/ml)是氟康唑的128倍,比其他对照药活性都高。结论:引入正丁基和取代苄基侧链的目标化合物都具有一定的抗真菌活性。
- 魏宁赵小忠柴晓云管忠俊但志刚俞世冲吴秋业
- 关键词:正丁基
- 氮唑类抗真菌化合物及其制备方法
- 本发明涉及医药技术领域,是一类新型氮唑类抗真菌化合物和其盐类,及其制备方法和用途。化学结构通式如下:<Image file="200910055055.1_AB_0.GIF" he="63" imgContent="un...
- 吴秋业俞世冲柴晓云胡宏岗王保刚邹燕孙青龑管忠俊邹敏辉薛云云姜远英
- 文献传递