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^(131)I-标记大黄素在动物体内的药物动力学和组织分布被引量：2: 2014年; 本文采用同位素示踪法研究尾静脉注射131I-标记大黄素在大鼠体内的药物动力学和小鼠体内的组织分布.在NBS催化剂作用下,将131I-NaI与大黄素反应得到产物2-131I-大黄素,放射性化学产率为96%,放射性化学纯度>95%,且标记物在大鼠血浆中24h内稳定.131I-标记大黄素在大鼠体内的药物动力学过程符合一室模型,半衰期(t1/2)为0.25h,清除率(CL)为0.007L/(h·kg).小鼠的组织分布特征为肺部和肾脏最高,脑组织最低,其它组织水平基本相似.研究结果表明静脉注射131I-标记大黄素后在体内分布和清除速度较快,主要经过肾脏排泄,且不易透过血脑屏障.; 杜丹吴小艾范成中梁勇辛光张瑞刘燕吴晓华何杨黄文; 关键词：大黄素药物动力学

靶向分子探针用于EGFR-TKI治疗肺癌预后评估的研究进展被引量：2: 2021年; 靶向分子探针技术通过在活体水平实现靶标蛋白分子分型的定性、定量检测,可将癌症的影像学诊断深入到细胞、组织特异性表达的分子水平,有助于癌症的早期诊断、治疗方案的制定及疗效评价,可有效提高癌症治疗效果。近年来,靶向分子探针在癌症诊断及预后评估中应用广泛。其中,放射性核素类分子探针和光学类分子探针是研究的热点。本文主要介绍靶向分子探针用于表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)治疗肺癌预后评估等方面的研究与进展。; 邓慧雷倩徐莹杨娜陈海黄日东何杨李为民; 关键词：肺肿瘤分子探针蛋白酪氨酸激酶类

减毒5-氟尿嘧啶乳糖苷衍生物的合成及抗口腔鳞状细胞癌活性的实验研究被引量：1: 2022年; 目的为降低5-氟尿嘧啶(5-FU)毒性,设计并合成了5-FU乳糖苷衍生物,并初步探究其抗肿瘤活性。方法采用Vorbrüggen法合成5-FU乳糖苷衍生物,通过高分辨质谱(HRMS)、核磁共振氢谱(^(1)HNMR)、核磁共振碳谱(^(13)CNMR)、异核多量子相干谱(HMQC)及异核多键相关谱(HMBC)表征其结构,并用细胞计数试剂盒8(CCK-8)研究其体外毒性及抗肿瘤活性。结果用简单高效的方法合成了目标化合物Ⅰa、Ⅰb,并通过HRMS、^(1)HNMR、^(13)CNMR、HMQC及HMBC证实了Ⅰa、Ⅰb分别为N-1位及N-3位乳糖基取代的5-FU核苷衍生物;经CCK-8法验证较高浓度(0.7μmol·mL^(-1))Ⅰa、Ⅰb处理24 h对正常口腔角质形成细胞NOK生长的抑制率分别为30.28%及50.68%,均较5-FU的抑制作用弱(68.22%,P<0.05),其中Ⅰb对2种口腔鳞状细胞癌细胞的生长均有较显著的抑制作用,0.7μmol·mL^(-1)浓度下处理Cal-27细胞及UM SCC-47细胞24 h后抑制率分别为81.20%、80.19%。结论目标化合物Ⅰa、Ⅰb较5-FU具有较低毒性,且Ⅰb较Ⅰa具有更明显的抗口腔鳞状细胞癌细胞增殖活性。; 张羽婷刘江赵行何杨陈谦明; 关键词：5-氟尿嘧啶减毒抗肿瘤口腔鳞状细胞癌

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何杨