- 一种粉末药品生产用研磨装置
- 本发明属于药品加工技术领域，并公开了一种粉末药品生产用研磨装置，包括一级破碎机构、二级研磨机构、磁控动力输入机构和扭矩调节机构，所述二级研磨机构设于一级破碎机构上，所述磁控动力输入机构内嵌设于二级研磨机构中，所述扭矩调节...
- 徐向荣柳专红姚雷
- 结构新颖的pyxinol衍生物及其制备方法和用途
- 本发明提供了pyxinol衍生物、其药学可接受的盐，这些化合物的抗IRI活性属于首次发现，且为首次合成新化合物。本发明的另一目的是提供一种pyxinol衍生物的制备方法。本发明的再一目的是提供一种pyxinol衍生物在制...
- 杨刚强王洪波江永涛傅风华姚雷余飞李阳杨延婷杨青
- 文献传递
- 2-芳基苯并噁唑-5-乙酰哌啶衍生物的合成及其抑菌活性被引量：2
- 2017年
- 以4-羟基苯乙酸为原料,通过硝化反应、酰胺化反应、还原反应,得到关键中间体5.化合物5通过与各种取代芳基酰氯进行酰胺化,相应产物最后在对甲苯磺酸催化作用下,发生闭环反应,得到8个新型的2-芳基苯并噁唑-5-乙酰哌啶衍生物.目标化合物结构均经~1H NMR,^(13)C NMR和质谱确证.抑菌活性测试表明:大多数化合物对大肠杆菌具有一定的抑菌作用,对金黄色葡萄球菌无明显抑菌作用.
- 马宣严宁邵明莎白信法丁兆鹏陈凌云姚雷
- 关键词：衍生物抑菌活性
- 芬戈莫德的简便合成被引量：1
- 2015年
- 研究了一种芬戈莫德的简便合成方法.以正辛基苯为起始原料,通过5步反应合成芬戈莫德,总收率为9.7%.主要步骤包括傅克酰基化、三乙基硅烷/TFA还原、取代、双亨利反应以及氢化反应.目标产物结构通过核磁共振图谱、熔点确证,并与文献报道一致.该合成方法具有经济、便于操作和绿色化学特点.
- 严宁陈锴白信法姚雷
- 关键词：芬戈莫德免疫抑制剂
- 基于Fries-Schmidt串联反应的对羟基苯甲酰四氢吡咯的合成及初步机制研究
- 2021年
- 以四氯化钛为路易斯酸催化剂,在1,2-二氯乙烷作为溶剂回流的条件下,5-叠氮基戊酸苯酯通过串联的Fries-Schmidt反应成功地制备了对羟基苯甲酰四氢吡咯,产率为66%。研究了酸催化剂的种类及用量、溶剂、温度对串联反应的影响,通过平行试验筛选了串联反应的最优条件。通过设计对照实验初步研究了Fries-Schmidt串联反应可能的反应机制。此串联反应具有用时短、收率高和操作简单等优点。
- 王丽楠范梅霞戚君慧姚雷
- 结构新颖的pyxinol衍生物及其制备方法和用途
- 本发明提供了pyxinol衍生物、其药学可接受的盐，这些化合物的抗IRI活性属于首次发现，且为首次合成新化合物。本发明的另一目的是提供一种pyxinol衍生物的制备方法。本发明的再一目的是提供一种pyxinol衍生物在制...
- 杨刚强王洪波江永涛傅风华姚雷余飞李阳杨延婷杨青
- 6-芳氧基取代喹唑啉衍生物的设计、合成及体外抗肿瘤活性评价
- 2022年
- 目的 基于波奇替尼的结构,设计合成6-芳氧基取代喹唑啉衍生物,以研究其抑制EGFR活性。方法 以4-[(3,4-二氯-2-氟苯基)氨基]-7-甲氧基喹唑啉-6-醇为起始原料,经取代和还原反应得到关键中间体3a~3e,中间体3a~3e经酰化反应合成目标化合物4a~4t。通过MTT法评价目标化合物的体外抗肿瘤活性。结果与结论合成了20个未见文献报道的6-芳氧基取代喹唑啉化合物,其结构均经H-NMR和HR-MS谱确证。其中化合物4k活性最佳,对N87和H1975细胞系显示出较好的抗肿瘤活性,IC值分别为6.3 nmol·L^(-1)和7.5 nmol·L^(-1),具有进一步研究价值。
- 范梅霞姜泓宇姚雷
- 关键词：喹唑啉抗肿瘤EGFR抑制剂
- 抗新型冠状病毒小分子化合物研究进展
- 2022年
- 目的总结抗严重急性呼吸综合征冠状病毒2(SARS-CoV-2)小分子化合物的研究进展。方法采用计算机检索SciFinder、PubMed、中国知网、万方、维普等数据库中相关文献,检索时限为2019年1月至2021年3月,中英文关键词为"COVID-19""SARS-CoV-2""small molecule""新型冠状病毒"。结果抗SARS-CoV-2小分子化合物主要来源于天然产物或合成化合物的虚拟筛选、先导化合物优化、人工智能从头设计,以及老药新用。结论通过对病毒结构及复制组装过程中各主要靶点的研究,利用现代新药研发技术将加速抗SARS-CoV-2小分子化合物药物的研发。
- 徐向荣姚雷
- 关键词：小分子化合物
- 盐酸d3-Poziotinib的设计合成及体外肝微粒体稳定性研究
- 2019年
- 为研究盐酸d3-Poziotinib的合成方法,本实验以4-氯-7-羟基-6-特戊酰氧基喹唑啉为起始原料与氘代碘甲烷醚化后,经与3,4-二氯-2-氟苯胺的胺代反应,脱特戊酰保护,再与4-Boc-哌啶醇对甲苯磺酸酯(TSP)的SN2反应,脱Boc保护基后,与丙烯酰氯反应及最后与盐酸成盐,经7步反应制备得到了盐酸d3-Poziotinib,总收率为9.02%。终产品结构经1HNMR,13CNMR,及HRMS确证。同时,体外肝药酶稳定性实验显示氘代的Poziotinib的半衰期(t1/2=4.6h)明显较母药(t1/2=3.5h)延长。
- 邵明莎马术超彭祥福白信法张少云姚雷
- 一种粉末药品生产用研磨装置
- 本发明属于药品加工技术领域，并公开了一种粉末药品生产用研磨装置，包括一级破碎机构、二级研磨机构、磁控动力输入机构和扭矩调节机构，所述二级研磨机构设于一级破碎机构上，所述磁控动力输入机构内嵌设于二级研磨机构中，所述扭矩调节...
- 徐向荣柳专红姚雷
