李玲玲 作品数:7 被引量:4 H指数:1 供职机构: 长春工业大学 更多>> 发文基金: 吉林省科技发展计划基金 吉林省教育厅科技计划项目 更多>> 相关领域: 医药卫生 化学工程 生物学 更多>>
异柠檬酸裂解酶肽类抑制剂结构的修饰 2014年 利用Fmoc固相多肽合成法,按已知异柠檬酸裂解酶抑制剂的直链肽氨基酸序列合成首尾相连的环肽抑制剂.经色谱纯化和质谱鉴定,其相对分子质量的实测值与理论值相符.抑制率实验结果表明,合成的环肽对异柠檬酸裂解酶有明显抑制作用,抑制率大于50%.采用高效液相色谱法分别检测直链肽和环肽在血浆中的半衰期,实验结果表明,环肽在血浆中的半衰期为11min,比直链肽的半衰期延长175%. 刘志远 张爱臣 刘新涛 关晓侠 李玲玲 殷玉和关键词:肽类 抑制剂 环肽 肽类化合物对H37Ra抑制的优化筛选 结核病是由结核分枝杆菌引起的慢性传染疾病,现有研究表明结核杆菌被巨噬细胞吞噬后,在胞内转为持留状态,通过乙醛酸循环获取能量,至今尚未在人等哺乳动物中(小鼠除外)发现此循环。现有药物会随着患者免疫力下降或者停药,而重新致病... 李玲玲关键词:结核分枝杆菌 抑制剂 文献传递 一种新型环肽化合物在制备抑制结核杆菌的药物中的应用 本发明公开了一种新型环肽化合物,包括了环肽化合物的结构、制备方法以及在预防和治疗结核杆菌方面的用途。对结核杆菌H<Sub>37</Sub>Ra的MIC测定结果表明环肽的最小抑菌浓度为200μg/mL,远远小于直链肽;对巨... 殷玉和 吴丛梅 李玲玲 陈吉 刘志远 李雪 赫玉芳文献传递 异柠檬酸裂解酶肽类抑制剂筛选及活性检测 2014年 [目的]通过噬菌体的肽库筛选并合成具有抑制ICL活性的多肽。[方法]以ICL为基础,利用Discovery Studio 2.1中ligentfit模块,将筛选出多肽与优化后ICL进行分子对接。合成并进行生物活性检测。[结果]通过噬菌体肽库筛选得到6条的七肽成功和ICL对接。合成后的6条七肽质谱检测结果均正确。对6条七肽进行体外生物活性检测,对ICL酶的活性均明显具有抑制的作用。其中3条七肽抑制率超过了70%。[结论]利用虚拟筛选优化了ICL抑制剂的筛选过程,筛选并合成ICL抑制剂,抑制率为75%、64%、66%、77%、78%、67%,为抗结核多肽药物研发提供基础。 关晓侠 陈斯睿 殷玉和 李玲玲 陈吉 吴丛梅关键词:多肽 噬菌体肽库 肽类化合物对H_(37)Ra抑制的优化筛选 被引量:1 2014年 通过抑菌试验,确定不同培养基条件下多肽化合物的抑菌效果,并测定其最小抑菌浓度(Minimum inhibitory concentration,MIC)。加入Vc,比较抑菌效果,进一步优化筛选H37Ra抑制剂。先根据ELISA试验结果进行噬菌体肽库筛选,然后利用分子对接软件模拟多肽与ICL蛋白晶体(1F8I)的分子对接,将成功对接的多肽采用Fmoc固相合成法合成,并对其生物活性进行检测。用制备型反相高效液相色谱仪对合成的多肽进行纯化并进行质谱检测。共筛选得到4条多肽且均有抑菌效果,并与剂量相关。结果显示,浓度为800-1 500μg/mL时,各组多肽均抑菌。浓度为500μg/mL时,正常培养基中只有一种肽有抑菌作用,而限制碳源培养基中均不能抑菌。2号肽抑菌效果最好,正常培养基中MIC为200μg/mL,限制碳源中为500μg/mL。阳性对照组,两种培养基抑菌效果一致,利福平MIC为0.8μg/mL,异烟肼MIC为0.5μg/mL。根据MIC结果,在正常培养基中加入Vc,检测到多肽、利福平和异烟肼的抑菌效果呈剂量依赖性升高。 吴丛梅 李玲玲 关晓侠 刘新涛 陈吉 殷玉和关键词:MIC 噬菌体肽库 分子对接 合成多肽对结核分枝杆菌的胞内抑制作用 被引量:2 2016年 评价合成多肽对人白血病单核巨噬细胞THP-1的毒性和对结核分枝杆菌H37Rv的胞内抑菌作用。通过多肽的不同给药浓度,确定多肽对结核分枝杆菌的最小抑菌浓度(MIC),利用流式细胞术方法和MTT法检测2号肽对细胞THP-1的毒性作用,同时采用CFU方法检测其对H37Rv菌株的胞内抑菌作用。筛选的4条多肽均有抑菌作用,其中2号肽的最小抑菌浓度(MIC)最小,为200μg/m L。2号肽与细胞THP-1作用时,浓度为1 200μg/m L时表现出细胞毒性,与INH细胞毒性无显著差别。对于胞内H37Rv,2号肽抗结核作用具有时间和剂量依赖效应,随给药时间和剂量的增加H37Rv菌落数明显下降。2号肽不仅对巨噬细胞THP-1的毒性小,而且具有较好的抗胞内结核分枝杆菌活性,是一种潜在的抗结核新型药物。 陈吉 殷玉和 李玲玲 金浩 唐铭一 吴丛梅关键词:合成多肽 结核杆菌 巨噬细胞 响应面法优化鹿尾肽的制备工艺 被引量:1 2015年 采用碱性蛋白酶水解鹿尾蛋白质制备鹿尾肽。应用响应面分析法选取温度、时间、p H和酶量4个主要因素,以水解率为响应值,对其工艺进行了优化。得出了鹿尾蛋白水解的最佳工艺条件为:温度53℃、时间5.9 h、p H8.8、酶量1 560 U·g-1。在此条件下鹿血的实际水解率为24.37%,酶解后多肽的分子量分布在1 000 Da左右。试验证明响应面法对鹿尾肽的制备条件的优化是可行的,得到的工艺参数具有实际应用价值。 贾斌 李玲玲 赵子超 高冷关键词:鹿尾 酶水解 响应面法 多肽