高晶
- 作品数:64 被引量:99H指数:5
- 供职机构:天津药物研究院更多>>
- 发文基金:国家科技重大专项国家自然科学基金天津市科技计划更多>>
- 相关领域:医药卫生化学工程更多>>
- HPLC同时测定对乙酰氨基酚和咖啡因血药浓度的研究被引量:12
- 2006年
- 目的:采用 HPLC 法同时测定对乙酰氨基酚和咖啡因血药浓度。方法:以茶碱为内标,氯仿-异丙醇(4:1)提取血样中对乙酰氨基酚和咖啡因,流动相为甲醇-1%醋酸-三乙胺(24:76:0.2),色谱柱为迪马 C_(18)柱(4.6mm×250mm,5μm),流速1mL·min^(-1),测定波长为260nm。结果:对乙酰氨基酚和咖啡因平均相对回收率(n=5)分别为98.5%±3.1%和103.0%±3.8%;对乙酰氨基酚的日内和日间 RSD 分别为2.2%~4.3%和3.7%~6.3%,咖啡因的日内和日间 RSD 分别为2.1%~5.6%和3.2%~6.0%。结论:本方法简便、重复性好,能满足药代动力学研究要求。
- 曾勇高晶
- 关键词:高效液相色谱法对乙酰氨基酚咖啡因血清
- 灯盏花素微丸胶囊在大鼠体内相对生物利用度研究被引量:4
- 2010年
- 目的:探讨灯盏花素微丸在大鼠体内药动学规律,并进行相对生物利用度研究。方法:采用大鼠双周期交叉试验设计,对大鼠口服灯盏花素微丸胶囊和灯盏花素片的动力学参数进行比较。结果:灯盏花素微丸胶囊和灯盏花素片的主要药代参数:Tpeak分别为(5.50±1.05)h和(4.17±0.41)h;t1/2ke分别为(2.97±0.17)h和(2.04±0.74)h;Cmax分别为(1.50±0.52)μg/mL和(0.48±0.18)μg/m:;AUC0~t分别为(6.09±0.80)μg*h/mL和(2.00±0.40)μg*h/mL。灯盏花素微丸胶囊和灯盏花素片的Tpeak和t1/2ke具有明显统计学差异(P<0.05),灯盏花素微丸胶囊相对于灯盏花素片的生物利用度为303.92%。结论灯盏花素微丸胶囊的相对生物利用度明显高于灯盏花素片。
- 李聪高晶刘红斌杨坤芬曾勇孙敏刘昌孝王京昆
- 关键词:灯盏花素灯盏乙素相对生物利用度药代动力学高效液相色谱法
- 新型国产重组甘精胰岛素对1型糖尿病模型大鼠的降糖作用研究被引量:3
- 2018年
- 目的探讨新型国产重组甘精胰岛素注射液对1型糖尿病模型大鼠的降糖作用。方法选择健康SD大鼠和链脲佐菌素诱导的1型糖尿病大鼠,甘精胰岛素注射液(来得时)为阳性对照药,健康SD大鼠单次sc 2、4 IU/kg剂量的重组甘精胰岛素注射液,大鼠尾静脉采血,分别测定0 h(给药前)及给药后1、2、4、6、8 h空腹血糖;1型糖尿病模型大鼠连续5d sc 4、8 IU/kg剂量的重组甘精胰岛素注射液,每天分别测定给药前(0 h)和给药后(4 h)空腹血糖,给药第1、5天测定给药后1、2、4、6、8 h空腹血糖。结果健康大鼠sc重组甘精胰岛素注射液2、4 IU/kg后,血糖值在2 h下降到最低,与对照组比较差异显著(P<0.01);模型大鼠连续5 d sc 4、8 IU/kg重组甘精胰岛素注射液,血糖于给药后4~6 h下降至最低点,与模型组比较差异显著(P<0.01);每天给药4 h后血糖均呈平稳下降趋势,与模型组比较差异显著(P<0.01),8 IU/kg血糖值与对照组接近。结论国产重组甘精胰岛素注射液对1型糖尿病模型大鼠有较好的降糖效果,与同剂量阳性药降糖效果相当。
- 魏滋鸿李薇武卫党李亚卓曾勇高晶司端运朱虹路江杰伊秀林
- 关键词:1型糖尿病链脲佐菌素血糖
- 艾拉莫德微粉化及口服速释制剂
- 本发明涉及一种难溶性多晶型药物艾拉莫德的微粉化技术,经微粉化的艾拉莫德具有新的结晶且粉末粒径在1~10μm。以微粉化的艾拉莫德为活性成分,加入高效崩解剂、表面活性剂、稀释剂等制成的口服速释制剂,能显著改善体外溶出速率和体...
- 王杏林高晶梅林雨刘昌孝
- 文献传递
- 艾拉莫德微粉化及口服速释制剂
- 本发明涉及一种难溶性多晶型药物艾拉莫德的微粉化技术,经微粉化的艾拉莫德具有新的结晶且粉末粒径在1~10μm。以微粉化的艾拉莫德为活性成分,加入高效崩解剂、表面活性剂、稀释剂等制成的口服速释制剂,能显著改善体外溶出速率和体...
- 王杏林高晶梅林雨刘昌孝
- 文献传递
- 艾拉莫德(T-614)的临床前药代动力学研究被引量:5
- 2009年
- 目的:研究T-614原料在动物体内的吸收、分布、代谢、排泄、蛋白结合及口服原料和片剂的相对生物利用度;研究T-614原料对5种人P450同工酶的体外抑制作用。方法:采用HPLC方法进行大鼠igT-614原料5、10和20mg/kg的药代动力学(吸收、分布、代谢、排泄、蛋白结合率)及Beagle犬poT-614原料及片剂(5mg/kg)的相对生物利用度研究;采用LC/MS/MS方法对大鼠igT-614原料50mg/kg后尿液中的主要代谢转化产物进行了分析;采用高通量P450酶抑制剂筛选试剂盒测定了T-614原料对人P450同工酶CYP2D6、CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19和CYP3A4的体外抑制活性。结果:大鼠igT-614原料5、10和20mg/kg后主要药动学参数t1/2Ke分别为(5.41±1.28)、(4.31±0.48)和(4.17±1.04)h,t1/2Ka分别为(0.16±0.06)、(0.30±0.19)和(0.58±0.37)h,tmax分别为(0.81±0.20)、(1.16±0.60)和(1.78±0.61)h,Cmax分别为(7.83±1.85)、(15.46±2.27)和(30.89±6.54)μg/mL,AUC0~t分别为(72.08±11.05)、(127.53±17.68)和(296.24±57.10)μg/mL·h;大鼠igT-614原料10mg/kg后在所有脏器组织中均能检测到原形物质,其中肝、肾、子宫的量最高,脑的量最低;大鼠igT-614原料10mg/kg72h后,粪中的排泄率达到15.75%,而尿与胆汁的排泄率分别为0.836%和0.677%;当质量浓度为5、10和20μg/mL时,T-614原料的蛋白结合率分别为(17.2±5.1)%、(28.6±7.1)%和(28.9±10.2)%,平均蛋白结合率为(24.9±9.2)%。Beagle犬口服T-614原料和片剂5mg/kg,其主要药动学参数t1/2Ke分别为(11.10±1.50)和(9.30±3.29)h,t1/2Ka分别为(1.18±0.22)和(1.53±1.26)h,tmax分别为(4.24±0.48)和(4.23±1.75)h,Cmax分别为(0.77±0.13)和(1.01±0.27)μg/mL,AUC0~t分别为(12.69±2.77)和(16.81±6.49)μg/mL·h;微粉化片剂相对于原料的相对生物利用度为132.5%。大鼠ig50mg/kgT-614后,尿液中检测到T-614的5种主要代谢物,包括T-614原结构的异构体、苯环羟基化、脱醛基后再羟基化、脱醛基后胺基乙酰化、脱醛基后的产物。体外CYP450酶活性�
- 高晶只德广曾勇张鹏刘昌孝
- 关键词:药代动力学排泄蛋白结合
- 艾拉莫德口服双层控释制剂
- 本发明涉及一种艾拉莫德口服双层控释制剂,由8%~30%微粉化艾拉莫德结晶性粉末及药用辅料组成速释层和缓释层,且艾拉莫德结晶性微粉粒径范围为1~10μm。本发明的艾拉莫德口服双层控释片,速释层中的功效成分快速释放,达到有效...
- 王杏林高晶梅林雨刘昌孝
- 文献传递
- UPLC/MS/MS法同时测定大鼠血浆中的补骨脂素和异补骨脂素
- 目的:建立和确证快速、特异、灵敏的UPLC/MS/MS方法同时分离和检测大鼠血浆中的补骨脂素和异补骨脂素。方法:血浆样品使用乙腈直接沉淀蛋白,经BEH C
- 谷元司端运高晶曾勇刘昌孝
- 文献传递
- 塞来昔布晶型Ⅰ及其制备方法和用途
- 本发明涉及塞来昔布晶型I及其制备方法,还涉及用本发明所得的塞来昔布晶型I制备的药物组合物及其用途。该塞来昔布晶型I以其X-射线粉末衍射图谱、差示热分析图谱及红外光谱图表征。
- 梅林雨罗振福梁忠信郑志超高晶靳朝东张宗鹏
- 文献传递
- 塞来昔布晶型Ⅳ及其制备方法和用途
- 本发明涉及塞来昔布晶型IV及其制备方法,还涉及用本发明所得的塞来昔布晶型IV制备的药物组合物及其用途。该塞来昔布晶型IV以其X-射线粉末衍射图谱、差示热分析图谱及红外光谱图表征。
- 梅林雨罗振福梁忠信郑志超高晶靳朝东张宗鹏
- 文献传递