包宇
- 作品数：15 被引量：6H指数：2
- 供职机构：沈阳药科大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>
- 具有异羟肟酸结构的化合物及其制备方法和应用
- 本发明提供了具有异羟肟酸结构的化合物及其制备方法和应用，属于化学药物领域。本发明提供的具有异羟肟酸结构的化合物，具有如式I、Ⅱ或Ⅲ所示的化学结构，通过将刺猬信号通路拮抗剂的药效基团与异羟肟酸片段拼合，增加化合物与HDAC...
- 陈国良包雪飞包宇鲍长顺童画吕冰清王林景永奎
- 文献传递
- 一种具有抗肿瘤活性的吲哚异羟肟酸类化合物及其应用
- 本发明属于医药技术领域，涉及一种具有抗肿瘤活性的吲哚异羟肟酸类化合物，具体涉及含有1,3,5‑三取代吲哚异羟肟酸类化合物，及其药学上可接受的盐、水合物，和以该化合物为活性成分的药物组合物，以及在制备组蛋白去乙酰化酶抑制剂...
- 刘丹赵临襄杨金玉成高亮包宇景永奎
- 文献传递
- 一种具有抗肿瘤活性的硫基类化合物及其应用
- 本发明属于医药技术领域，涉及一种具有抗肿瘤活性的硫基类化合物，具体涉及含有3（5）‑取代苯基‑5（3）‑酰胺基吡唑片段的硫基类化合物，及其药学上可接受的盐、水合物，和以该化合物为活性成分的药物组合物，以及在制备组蛋白去乙...
- 刘丹赵临襄闻家辰杨金玉包宇王蕊景永奎
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- 一种具有抗肿瘤活性的苯基异羟肟酸类化合物及其应用
- 本发明属于医药技术领域，涉及一种具有抗肿瘤活性的苯基异羟肟酸类化合物，具体涉及含有3(5)‑取代苯基‑5(3)‑取代吡唑片段的苯基异羟肟酸类化合物，及其药学上可接受的盐、水合物，和以该化合物为活性成分的药物组合物，以及在...
- 刘丹赵临襄杨金玉包宇景永奎
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- 组蛋白去乙酰酶抑制剂及其制备和应用
- 本发明涉及组蛋白去乙酰酶抑制剂及其制备和应用，具体涉及基于β‑榄香烯结构的新型组蛋白去乙酰酶抑制剂及其制备方法，还涉及合成所述组蛋白去乙酰酶抑制剂的中间体及其制备方法，还涉及所述组蛋白去乙酰酶抑制剂在制备抗肿瘤药物中的应...
- 徐莉英吴斐斐景永奎张美慧王林包宇董金华
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- 一种具有抗肿瘤活性的吲哚异羟肟酸类化合物及其应用
- 本发明属于医药技术领域，涉及一种具有抗肿瘤活性的吲哚异羟肟酸类化合物，具体涉及含有1,3,5‑三取代吲哚异羟肟酸类化合物，及其药学上可接受的盐、水合物，和以该化合物为活性成分的药物组合物，以及在制备组蛋白去乙酰化酶抑制剂...
- 刘丹赵临襄杨金玉成高亮包宇景永奎
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- 二氢青蒿素-查尔酮杂合物的设计、合成及其抗肿瘤活性研究被引量：1
- 2015年
- 目的设计合成二氢青蒿素-查尔酮杂合物,提高二氢青蒿素类化合物对白血病细胞的生长抑制活性。方法将取代查尔酮以醚键拼合到二氢青蒿素的C-10位,设计并合成了29个二氢青蒿素-查尔酮杂合物。采用细胞计数法测定目标化合物对人白血病HL-60细胞的生长抑制作用。结果得到了29个含有查尔酮侧链的二氢青蒿素衍生物,均为未见文献报道的新化合物,其结构经1H-NMR、MS和IR谱确证。所有目标化合物对人白血病HL-60细胞都有不同程度的生长抑制作用。结论所有目标化合物对HL-60细胞株的生长抑制活性均强于二氢青蒿素,GI50值均小于0.10μmol·L-1。连接链的改变、查尔酮A环和B环的调换以及取代基的改变对化合物活性的影响没有显著差异。
- 姚垚钟杭蔡婷包宇刘志强刘丹赵临襄
- 关键词：二氢青蒿素查尔酮抗肿瘤活性
- 取代乙酸己(庚)硫酯类化合物的合成与体外抗肿瘤活性被引量：2
- 2014年
- 将天然产物apicidin分子中大环结构简化,并对锌离子结合区结构修饰,设计了两类取代乙酸己(庚)硫酯类化合物。所合成的26个化合物结构经1H NMR、IR、MS与HR-MS确证。采用MTT法与台盼蓝染色法对目标化合物进行了体外抗肿瘤活性筛选,药理结果显示,化合物II-1、II-3、II-6、II-13针对HL-60肿瘤细胞活性较好,IC50值达到微摩尔级,化合物II-7、II-8针对MCF-7肿瘤细胞的抑制作用优于阳性对照药伏立诺他,IC50值分别为3.19和6.29μmol·L-1。
- 闻家辰姜涛包宇林贤俊王宛荞刘丹赵临襄
- 关键词：APICIDIN抗肿瘤活性构效关系
- 一种具有HDAC3抑制活性的PSA衍生物及其应用
- 本发明属于医药技术领域，涉及一系列具有抗肿瘤活性的PSA衍生物，具体涉及含有(E)‑3‑溴‑4‑羟基苯基‑2‑肟基类片段化合物及其药学上可接受的盐、水合物，及其包含所述化合物和其药学上可接受的盐、水合物作为活性成分的药物...
- 刘丹赵临襄徐祺皓包宇魏云飞景永奎王蕊
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- 基于榄香烯结构的新型组蛋白去乙酰化酶抑制剂的设计、合成及生物学活性研究
- 2021年
- 目的设计、合成含有榄香烯结构的新型组蛋白去乙酰化酶抑制剂(histone deacetylase inhibitor, HDACI),评价其体外抗肿瘤细胞增殖活性及对组蛋白去乙酰化酶的抑制活性。方法以β-榄香烯结构作为锌离子结合型HDACI表面识别基团,分别以脂肪酸、异羟肟酸、酰胺结构片段为锌离子结合基团,设计并合成了3个含有榄香烯结构的HDACI系列。以β-榄香烯为原料,经氯代、N-烷基化、缩合、水解、Knoevenagel-Doebner反应得羧酸类目标产物,羧酸类目标产物与胺缩合得到其他目标化合物。以帕比司他为阳性对照药,采用台盼蓝拒染法,测试目标化合物对人早幼粒白血病细胞HL-60的增殖抑制活性以及对HDAC1、HDACs的抑制活性。结果与结论合成了15个未见文献报道的化合物,结构经1H-NMR和MS谱确证。体外活性评价结果显示目标化合物对HL-60细胞均表现出一定的增殖抑制作用,其中目标化合物A3、A4、B2对HL-60细胞生长抑制浓度GI50值均小于4μmol·L^(-1)。综合所有化合物对酶和肿瘤细胞的活性数据,目标化合物B2对HDAC1、HDACs的抑制以及对HL-60细胞的生长抑制均较强。
- 吴斐斐王林刘子超包宇张美慧徐莉英
- 关键词：HDACIΒ-榄香烯抗肿瘤活性
