李举联
- 作品数：29 被引量：62H指数：5
- 供职机构：四川大学更多>>
- 发文基金：四川省教育厅自然科学科研项目国家自然科学基金四川省应用基础研究计划项目更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程文化科学理学更多>>
- ^(99)Tc^m-DTPA-DG的制备及其荷瘤裸鼠实验研究被引量：33
- 2005年
- 目的进行99Tcm-DTPA脱氧葡萄糖(DG)的化学合成、标记物制备、质量控制及药理研究。方法合成的DTPADG用氯化亚锡作还原剂,与99TcmO-4混合,在25℃以上室温放置30min或沸水浴反应10min,用一步法进行99Tcm标记。丙酮和质量分数0.9%生理盐水作展开剂,用纸层析法鉴定99Tcm-DTPADG的放化纯、标记稳定性;进行乳腺癌MCF7裸鼠体内生物分布实验及显像研究。结果标记产物放化纯>99%。99Tcm-DTPADG荷瘤裸鼠生物分布显示,肿瘤血液比值1、2h分别为1.29、3.13,肿瘤肌肉比值1、2h分别为2.63、5.01。荷瘤裸鼠99Tcm-DTPADG显像显示肿瘤组织。结论99Tcm-DTPADG可能成为肿瘤葡萄糖代谢显像剂。
- 陈跃黄占文何菱郑时龙李举联秦大莲
- 关键词：^99TC^M-DTPA荷瘤裸鼠^99TC^M标记体内生物分布显像研究
- ^(99)Tc^m-DTPA-DG正常动物分布与显像研究被引量：2
- 2005年
- 目的:进行新型葡萄糖类似物99Tcm-DTPA-DG的标记以及正常动物分布与显像研究。方法:用氯化亚锡作还原剂99Tcm标记DTPA-DG。纸层析法鉴定99Tcm-DTPA-DG的放化纯度、标记稳定性,完成了正常小鼠体内生物分布实验及正常家兔显像研究。结果:99Tcm-DTPA-DG放化纯度大于99%,标记物体外稳定。99Tcm-DTPA-DG在正常小鼠和正常家兔体内血液清除快,脑、肺、小肠、肌肉未见明显放射性分布,主要经肾脏通过尿液排出体外。结论:研制的99Tcm-DTPA-DG有望成为一种新型的肿瘤葡萄糖类似物代谢显像剂。
- 陈跃黄占文何菱郑时龙李举联
- 关键词：放射性核素标记生物分布
- 微波辅助含氮杂环的N-芳基化反应被引量：4
- 2004年
- 目的 用微波反应合成N -芳基杂环化合物。方法 在无溶剂条件和用过渡金属催化剂CuI和相转移催化剂TEBA存在的情况下 ,通过微波辐射辅助合成N -芳基杂环化合物。结果 合成了 11个N -芳基杂环化合物 ,并经1HNMR、13 CNMR、MS确证结构。结论 微波辅助含氮杂环的N -芳基化反应与传统的加热方法相比 ,具有简单、快速、安全和高效等特点。
- 张洁周国川蒋奎李举联何菱
- 关键词：微波辅助含氮杂环生物活性
- 肺癌A549细胞摄取^(99)Tc^m-DTPA-DG的实验研究被引量：5
- 2005年
- 将3.7 kBq99Tcm-DTPA-DG加入培养肺癌A549细胞中后,观察不同时间细胞的摄取率;另观察DT-PA-DG对大鼠血糖的影响。结果显示,肺癌A549细胞2 h摄取99Tcm-DTPA-DG达高峰,30 min到2 h间肺癌A549细胞摄取99Tcm-DTPA-DG明显高于99Tcm-DTPA(P<0.01);静脉注射DTPA-DG后,大鼠血糖升高,同时注射胰岛素的大鼠,其血糖含量下降时间提前。因此99Tcm-DTPA-DG有望成为一种新型的肿瘤葡萄糖代谢显像剂。
- 陈跃黄占文何菱郭勇王琼郑时龙李举联
- 关键词：肺癌A549细胞
- 鱼腥草素钠的合成被引量：5
- 2005年
- 目的 研究鱼腥草素钠的工业化生产。方法 以乙酰乙酸乙酯为原料 ,经取代、碱水解及脱羧制得关键中间体甲壬酮 ;再经缩合、加成反应 ,制得鱼腥草素钠 ,总收率 30 .0 %。结果 所得产物的结构经1HNMR和13 CNMR确证 ,其熔点与文献报道的一致。结论 所用方法成本低廉 ,反应条件温和 ,适于工业化生产。
- 杨劲松程纯儒李举联
- 关键词：总收率乙酰乙酸乙酯脱羧鱼腥草素钠^1HNMR碱水解
- ^(188)Re-DTPA-DG致MCF-7乳腺癌细胞凋亡实验研究被引量：6
- 2006年
- 目的研究不同放射性浓度(188)~Re-DTPA-脱氧葡萄糖(DG)对人 MCF-7乳腺癌细胞凋亡的影响及其作用机制。方法用流式细胞仪检测(188)~Re-DTPA-DG 处理后 MCF-7乳腺癌细胞的凋亡。将人 MCF-7乳腺癌细胞分成3组:(188)~Re-DTPA-DG 实验组、(188)~ReO_4^-对照组和生理盐水组。其中前2组分3个不同放射性浓度组:37、55.5、74 kBq/ml。结果 (188)~Re-DTPA-DG、(188)~ReO_4^-均能导致肿瘤细胞发生凋亡,实验组与(188)~ReO_4^-对照组及生理盐水组在不同放射性浓度下差异均有显著性(P<0.01),随着放射性浓度增加,凋亡程度增大;(188)~Re-DTPA-DG 较(188)~ReO_4^-更易诱导凋亡发生。结论(188)~Re-DTPA-DG 能导致肿瘤细胞凋亡,并且与放射性浓度相关;其机制可能是辐射导致 DNA 严重损伤,使细胞周期发生阻滞。
- 熊青峰陈跃何菱黄占文李举联邓存良
- 关键词：乳腺肿瘤铼脱氧葡萄糖DTPA
- 微波技术在药物合成反应中的应用研究──Ⅱ.无溶剂条件下酚羟基的甲基化反应被引量：4
- 1997年
- 在无溶剂条件下，以硫酸二甲酯作为甲基化试剂，采用微波辐射技术进行酚羟基的甲基化反应，合成了4个含甲氧基化合物药物中间体。该方法具有操作简单、反应时间短和成本低等优点，有一定实用意义。
- 郑时龙尤庆祥袁玲李举联
- 关键词：微波技术甲基化反应药物合成反应
- 芪甲酸衍生物的合成及抑制乙酰胆碱脂酶活性的研究
- 1991年
- 本文报道了22个芪甲酸类衍生物的合成及抑制乙酰胆碱酯酶的活性,实验证明其中19个化合物具显著的抑制该酶的活性。抗癌活性筛选正在进行中。
- 李举联周一冰胥佩菱张泽林
- 关键词：乙酰胆碱脂酶
- 药学本科药物化学设计性实验类型及教学方法探讨被引量：4
- 2004年
- 阐述了药学本科药物化学设计性实验 3种类型的选择 ,并以微波促进褪黑激素的合成为例进行了讨论 。
- 何菱金辉李举联郑时龙尹红梅何光力
- 关键词：药学本科教学方法褪黑激素微波合成
- ^(99m)Tc-DTPA-甲硝唑正常动物体内分布研究
- 2000年
- 目的 :探讨 99mTc DTPA 甲硝唑在正常动物的体内分布。方法 :经小鼠和家兔耳缘静脉注射 99mTc DTPA 甲硝唑 ( 3.7MBq)后 5min2 4h ,连续采集血液和其它脏器标本 ,测其放射性。结果 : 99mTc DTPA 甲硝唑正常小鼠生物分布除肝脏、肾脏外 ,其余器官无明显分布。家兔血液清除研究在血中清除快 ,在血中呈双指数下降T1 /2α为0 .45h ,T1 /2 β为 3.1 8h。结论 : 99mTc DTPA 甲硝唑主要经肾脏、肝脏清除 。
- 陈跃莫廷树匡安仁范成中郑时龙李举联
- 关键词：甲硝唑^99MTC-DTPA动物
